基本信息
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洛伐他汀
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75330-75-5
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(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯 ;洛伐司他汀;洛伐它丁;
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C24H36O5
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404.54
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Lovastatin
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616-212-7
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1.12 g/cm3
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Lovastatin
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185.3oC
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175°C
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559.2oC at 760 mmHg
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详细信息
药品名称：洛伐他汀
洛伐他汀 形态
外文名：Lovastatin,
别名：洛伐他汀（其他名称：明维欣 洛特 欣露 艾乐汀 洛伐他汀胶囊 洛伐他汀片 洛伐他汀颗粒 雪庆 洛伐他汀分散片 苏欣 海立片 都乐 脉温宁 美维诺林 美降之 乐瓦停 洛凡司丁 罗伐他丁 洛伐他丁 乐福欣 罗华宁 海立 海立之 洛之达 苏尔清 俊宁 乐活 Deolip Lovacor Lovalip Nergadow Mevinolin Mevlor Mexet Sivlor Lovastatin Capsules Lovastatin Dispersible Tablets Lovastatin Granules Lovastatin Tablets Mevacor Mevicor Mevinacor Mevindin Monacolin K Lovastatinum）
化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢
性状：1、胶囊剂：内容物为白色或类白色粉末。2、片制：白色或类白色片
规格：1、片剂：每片10mg；20mg；40mg。2、胶囊：(1) 2mg (2) 4mg
洛伐他汀结构式
贮藏： 遮光、密闭保存。
药理毒理
本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由
洛伐他汀片
此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
药代动力
学本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2-4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4-6周。
适用症
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症
禁忌症
1、对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2、有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
