基本信息
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阿伐他汀
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110862-48-1
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阿托伐他汀;(3S,5S)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸
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C33H35FN2O5
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558.64
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1H-Pyrrole-1-heptanoicacid, 2-(4-fluorophenyl)-b,d-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-,(bR,dR)-rel-
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1.236 g/cm3
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1H-Pyrrole-1-heptanoicacid, 2-(4-fluorophenyl)-b,d-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-,(R*,R*)-
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390.6oC
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176-178℃
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722.2oC at 760mmHg
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详细信息
阿托伐他汀钙片，又名立普妥，阿托伐他汀能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，减少低密度脂蛋白的生成。临床上用于家族性高胆固醇血症、混合性高脂血症等症。
中文名称:阿托伐他汀
中文别名:阿伐他汀;阿托伐他汀酸;(3S,5S)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸
英文名称:Atorvastatin
英文别名:(3r,5rr)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-yl-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid;[1]CAS:134523-00-5;110862-48-1
分子式:C33H33CaFNO5
分子量:582.6947
物化性质
熔点 176-178°C
熔点:176-178℃
药理毒理
本品为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
本品能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、LDL-C和载脂蛋白B（ApoB），还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白A1（ApoA1）的水平。
适应证
杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。
不良反应
本品可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛⑴。因本品的不良反应而停药者<2%。其他有ALT升高（0.7%），发生在用药16周内。
用法用量
可在任何时间单剂量服用，进食或非进食时均可。起始剂量为10mg,qd，剂量范围为10～80mg·d-1。根据治疗目标和治疗反应采取个体化治疗方案。对肾功能不全患者，不必调整剂量。
注意事项
活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者及对本品的任何成分过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。
①使用本品治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测，并在以后定期测定肝功能。②治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶（CPK）水平明显升高，应考虑肌病的可能性。如为肌病，应停止本品的治疗。③使用本品前，应通过适当饮食、运动
