基本信息
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氟康唑
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86386-73-4
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大扶康;麦道氟康;氟康唑中间体;α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;三维康
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C13H12F2N6O
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306.27
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Fluconazole
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200-659-6
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1.49 g/cm3
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biozolene;diflucan;elazor;triflucan;FCZ;UK-49858
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304.4oC
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138-140°C
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579.8oC at 760 mmHg
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详细信息
氟康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。
氟康唑(别名:大扶康)
化学名称:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇
英文名称:Fluconazole (Diflucan)
英文别名:a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol
分子结构
CAS号:86386-73-4[1] 分子量(molecular weight):306.27
分子式(molecular formula ):C13H12F2N6O
该品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带特异臭,味苦。该品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。熔点该品的熔点为137~141℃。
1.药理该品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注该品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
2.毒理该品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用该品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。
作用与用途
氟康唑注射液
该品为氟代三唑类抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑强。其作用机制是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,使麦角甾醇合成受阻,破坏真菌细胞壁的完整性,抑制其生长繁殖。该品对白色念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力抗菌活恬。口服吸收良好,在体内分布广,可渗入脑脊液中。临床主要用于阴道念珠菌病,鹅口疮,萎缩性口腔念珠菌病,真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等。
适应症
该品主要用于以下适应症中病情较重的患者:1.念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠茵病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等的念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。2.隐球菌病:用于治疗脑膜以外的新型隐球菌;治疗隐