基本信息
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乙酸阿比特龙酯
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154229-18-2
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醋酸阿比特龙;(3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯;阿比特龙乙酸盐;醋酸阿比特龙酯;
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C26H33NO2
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0
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Androsta-5,16-dien-3-ol,17-(3-pyridinyl)-, acetate (ester), (3b)-
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620-314-7
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1.14g/cm3
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Abirateroneacetate; CB 7630
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260.2oC
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127-130°C
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506.7oC at 760mmHg
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详细信息
通用名：醋酸阿比特龙酯（abiraterone acetate）
国外上市商品名：Zytiga(US)
原研厂商：Cougar Biotechnology,Inc.
化学名称：3β-乙酰氧基-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯
分子式：C26H33NO2
规格/剂型： 250mg/片
类别：3+3
适应症：醋酸阿比特龙酯与泼尼松联合用于既往接受过包含多西他赛方案治疗的转移性去势抗性前列腺癌患者的治疗。
作用机制：醋酸阿比特龙酯在体内转化为阿比特龙酯，阿比特龙酯是雄性激素合成抑制剂，能够抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达，对于雄性激素的生物合成是必须的。前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，病人可通过手术或放疗进行切除。治疗的目的是为了防止睾丸生成睾丸激素以及其它雄性激素，其中一种办法是手术切除睾丸。另外一种治疗方法是利用药物抑制睾丸分泌睾丸素或其他雄性激素。药物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等。这些药物持续发挥作用，但是随着时间推移，治疗将趋向于无效，这一时间通常为两年或更长一些。当肾上腺或肿瘤开始产生少量的雄性激素，促使新的癌症生长时，抑制睾丸激素的努力往往会失败。强生生产的Zytiga改变了以往的思路，它针对一种被称为CYP17的酶，这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素。抑制它，可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”，从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。
研究状况： 我公司合成工艺成熟稳定，可以进行生产。
