基本信息
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吡嗪酰胺
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275-75-2
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详细信息
为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味微苦。在水中略溶，在乙醇中极微溶解。熔点为188～192℃，对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5~5.5时，杀菌作用强。在人体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。
英文名 Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)
中文别名 氨甲酰基吡嗪、吡嗪甲酰胺、异烟酰胺
英文别名Aldinamide、Diazinamide、Eprazine、Isopyratsin、Piraldina、Pyrafat、Pyrazide、PyrazinoicAcidAmide、Tebrazid、Zinamide
CAS No. 98-96-4
分子式 C5H5N3O
分子量 123.11
该品的结构类似烟酰胺，进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下，抗菌活性较强，该品为二线抗结核药，与其它抗结核药无交叉耐药性，主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用该品易产生耐药性需与其它抗结核药物联合应用。
与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。该品以往作为二线药，常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明：含该品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例，—般应用2～3个月，此种方案可使治疗结束后，痰菌的复阳率明显降低。该品目前已被公认为短程化疗中三联或四联方案的组成之—。
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