基本信息
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阿西替尼; N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺
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319460-85-0
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N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
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C22H18N4OS
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386.47
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Benzamide,N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-
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安全数据
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1.35 g/cm3
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AG013736; Axitinib
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358.3oC
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213-215oC
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668.9oC at 760 mmHg
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详细信息
英文名称：Axitinib
商品名：Inlyta
化学名称：6-[2-（甲基氨甲酰基）苯基硫烷基]-3-E-[2-（吡啶-2-基）乙烯基]吲唑
分子式：C22H18N4OS
分子量：386.47
剂型规格：片 1mg 、5mg
注册类别：化3+3类
适应症：适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗
用法用量：推荐的剂量为每天5mg,每天2次，给药间隔约12h.。
产品特点及上市信息：
阿西替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗，一项单独的随机性、开放标签、多中心临床试验结果显示：相比于索拉非尼，阿西替尼可显著延缓患者肾细胞癌发生进展的时间，可用于二线晚期肾细胞癌的治疗。
阿西替尼是由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准上市。美国辉瑞（Pfizer）公司分别在2001年、2004年、2005年和2006年优先获得了与该药有关的专利（WO2001002369、WO2004092217、WO2004087152、US200500380、WO2006123223），分别对该化合物的结构式、合成方法、药物组合物（包括加成盐）及药物剂型等申请了相应保护。阿西替尼是自2005年以来批准的第七个用于转移或晚期肾细胞癌的治疗药物，将显著改变转移性肾癌的治疗标准，并为患者提供了多种治疗方案，具有广阔的应用前景。
研发进度：已完成药学研究，待申报
合作方式：委托开发、联合开发
