基本信息
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安倍生坦
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177036-94-1
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2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸
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C22H22N2O4
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378.42
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2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-di(phenyl)propanoic acid
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658-059-9
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1.228g/cm3
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Ambrisentan
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287.1oC
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>150°C (dec.)
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551.1oC at 760mmHg
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详细信息
英文名称：Ambrisentan
化学名称：（+）-（2S）-2-[（4,6-二甲基嘧啶-2-基）氧基]-3-甲氧3，3-二苯丙酸
分子式：C22H22N2O4
分子量：378.42
规格：片剂 5mg 10mg
注册类别：化3+3
适应症：肺动脉高压
国外上市情况：2007年6月获FDA批准上市；2010年7月23日在日本获批上市。
产品特点及上市信息：
肺动脉高压（pulmonary arterial hypertension ,PAH）是在病理学上以肺动脉血管压力异常升高和肺血管床进行性闭塞为主要特征的一类疾病，终导致进行性血管阻力增加和右心衰竭。几年来，PAH发病机制研究进展迅速，目前治疗主要有3个基本途径：一氧化氮、内皮素及前列环素系统。并且围绕这3个途径开发研制出多种有效药物，其中ET受体拮抗药已成为口服治疗重度PAH的一线药物。
瑞士Actelion公司成功开发了口服ETA/B受体拮抗药波生坦（bosentan），经美国食品药品管理局(FDA)2001年11月批准，用于治疗休息PAH或者轻微运动PAH。由于波生坦临床应用是加量引起4%-14%患者转氨酶升高>3倍，限制了其应用，后被FDA要求在说明书中指出肝脏不良反应并在用药期间定期检测肝功能。2007年6月，FDA批准吉利德科学公司研制的特异性ETA受体抑制药安贝生坦片上市，用于治疗PAH。由于被用于治疗罕见疾病，安贝生坦被FDA授予孤儿药待遇，并给予药品开发商税收优惠和市场激励。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂，具有治疗效果好、安全性高、药物相互作用少、给药方式简便等优点，将成为该类药的重点产品。
药理作用：
ET受体拮抗药对PAH有明显治疗作用，治疗PAH可能的作用机制为：①作用于血管平滑肌ET受体，阻断ET激动作用，直接降低肺血管紧张性；②通过降低肺动脉中膜肥厚，增加血管孔径，实现肺部血管良性重构；③影响依赖于内皮细胞的血管紧张性调节系统。ET受体拮抗药按其对受体的选择性，可以分为ETA受体拮抗药，ETB受体拮抗药和ETA/B受体拮抗药。安贝生坦是ETA 受体高度亲和性拮抗药，且对ETA选择性是对ETB选择性的4000倍。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
