基本信息
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9－羟基利培酮
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144598-75-4
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帕潘立酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;
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C23H27FN4O3
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426.48
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Paliperidone
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安全数据
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1.45 g/cm3
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Paliperidone
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324.1ºC
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158-160°C
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612.3ºC at 760 mmHg
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详细信息
药品名称：帕潘立酮
英文名称：Paliperidone
商品名：Invega,
化学名称：（±）-3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮
分子式：C23H27FN4O3
分子量：426.48
CAS.NO：144598-75-4
剂型规格：控释片 1.5mg、3mg、6mg、9mg
注册类别：化3+6
适应症：精神分裂症
用法用量：
帕潘立酮的推荐剂量为3mg至6 mg/d，早上服药，饭前饭后均可
原研公司：强生公司的子公司杨森公司
作用机制：
帕潘立酮是利培酮代谢的主要活性成分，帕潘立酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚，据认为是对中枢多巴胺2（D2）和复合胺2（5HT2A）受体拮抗和H1组胺受体联合效应的结果，帕潘立酮对类胆碱能和ß-或ß-肾上腺受体没有亲和力。但帕潘立酮对映体(+)-和(-)-在体外的药理效果相似。
产品特点及上市信息：
帕潘立酮由JanssenLP公司研发，为口服控释片，于2006年12月被美国FDA用于治疗精神分裂症，并于2007年9月24日在中国获得药品行政保护（申请号：A- US07032304） 。帕潘立酮是自2003年以来FDA批准的个治疗精神分裂症的处方药。研究显示，帕潘立酮可有效延迟精神分裂症的复发率，由于精神分裂症急性短期和长期维持性治疗，减轻病症，长期使用可有效稳定患者病情。
据报道，在全球范围内，每100人中就有一个人患精神分裂症，也是为严重的精神疾病类型。主要包括阳性症状（幻觉和幻想）和阴性症状（抑郁、内向和回避社交）以及思维紊乱。
帕潘立酮是首次也是目前唯一的非典型抗精神病药物，采用OROS®（渗透缓释剂）延长释放技术的帕潘立酮片使得药物可以在24小时之后持续释放到血浆。此外，帕潘立酮缓释片不会引起肝脏的广泛代谢，并且通过肾进行大量分泌而不发生变化，而非典型性治疗精神分裂症药物所特有的较少发生诸如不自主运动或震颤等副作用的特点也是该药具有良好的使用前景。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
