基本信息
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N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
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871700-17-3
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N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
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C26H23FIN5O4
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615.402623
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N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
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1.743 g/cm3
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N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide;GSK-1120212;Acetamide, N-(3-(3-cyclopropyl-5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-3,4,6,7-tetrahydro-6,8- dimethyl-2,4,7-trioxopyrido(4,3-d)pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)-;
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300-301 °C
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详细信息
药品名称：曲美替尼
英文名称：Trametinib
商品名：Mekinist
化学名称：N-[3-[3-环丙基-5-[（2-氟_4．碘苯基）氨基]-3，4，6，7-四氢_6，8-二甲基-2，4，7-三氧代吡啶并E4，3-d]嘧啶-1（2H）·基]苯基]乙酰胺
分子式：C26H23FIN5O4
分子量：615.39
CAS.NO：?871700-17-3
剂型规格：膜包衣片剂，0.5mg、1mg、2mg
注册类别：化3+3
用法及用量：
推荐剂量为每日1次，每次2mg，饭前1小时或饭后2小时口服。
适应症：
MEKINIST是一种适用于治疗有不可切除的或转移黑色素瘤当用FDA批准测试检验有BRAF V600E或V600K突变患者。使用限制：MEKINIST不适用于治疗以前曾接受BRAF抑制剂治疗患者。
作用机制：
Trametinib 是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物，促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2。Trametinib抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞在体外和体内生长。
产品特点及上市信息：
曲美替尼（trametinib）是GlaxoSmithKline开发的MEK抑制剂，制剂采用DMSO溶剂合物。该药在2013年与Tafinlar同时获得FDA批准，用于治疗不可切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤，但不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，322例BRAF V600E或V600K阳性黑色素瘤患者按2：1分成曲美替尼治疗组和常规化疗组。结果显示，曲美替尼治疗组中位无进展生存期为4.8个月，常规化疗组中位无进展生存期为1.5个月。
黑色素瘤为为具有侵袭性的皮肤癌类型并由于皮肤疾病导致死亡。根据美国国家癌症研究所估计76690的美国人被诊断为黑色素瘤，2013年有9480人死于该病。
专利及知识产权信息：化合物专利：WO2005121142A1
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
