基本信息
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沙格列汀;Saxagliptin
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361442-04-8
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沙克列汀;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈;
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C18H25N3O2
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315.41000
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Saxagliptin
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1308068-626-2
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1.35g/cm3
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Onglyza; (1R,3S,5R)-2-((S)-2-amino-2-((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;
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285.6oC
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548.7oC at 760mmHg
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详细信息
英文名称：saxagliptin
商品名：Onglyza（安立泽）
分子式：C18H25N3O2
剂型规格：片剂 2.5mg 5mg
CAS.NO：361442-04-8
注册类别：化3+6
适应症：成人Ⅱ型糖尿病
产品特点及上市信息：
沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。 2型糖尿病患者给予沙格列汀后，对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后，DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍，同时降低胰高糖素浓度，刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低，口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。
沙格列汀由阿斯利康公司研发，2009年7月31日在美国上市，用于治疗成人2型糖尿病。沙格列汀可以单独使用，也可以在使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
专利及知识产权信息：US6395767 WO0168603(A2) WO0168603(A3) CN1427826(A) CN1213028(C)CN1698601(A)US7951400 WO2005117841(A1) CN102895208(A) CN1988891(A) CN1988891(B)
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
