基本信息
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碳酸司维拉姆; 2-丙烯-1-胺与环氧氯丙烷的聚合物碳酸盐
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845273-93-0
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2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate
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(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(CH2O3)x
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211.64300
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Sevelamer carbonate
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Sevelamercarbonate;2-Propen-1-aminepolymerwith(chloromethyl)oxiranecarbonate
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详细信息
药品名称：碳酸司维拉姆
别名： 2-丙烯-1-胺与环氧氯丙烷的聚合物碳酸盐
英文名称： Sevelamer carbonate
英文别名 ：2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate
中文商品名：诺维乐
英文商品名：Renvela
CAS NO. 845273-93-0
分子式 ：(C3H7N)M(C3H5CLO)N(CH2O3)X
化学结构式：
剂型规格：片剂 800mg、400mg 干混悬剂1.6g、2.4g(欧盟)
适应症：本品适用于慢性肾病透析患者的血清磷水平控制
注册类别：化3.1
药理分类：磷结合剂
原研公司：Genzyme Europe B.V.
市场状态：处方药
国外上市情况：2007年获FDA批准上市，2009年碳酸司维拉姆片剂及干混悬剂获欧盟批准上市
国内上市情况：碳酸司维拉姆口服片剂于2013年获批上市，该药的干混悬剂进口注册正在审评中。
产品介绍：
诺维乐的活性成分是碳酸司维拉姆，一种磷酸盐结合剂，该药为口服处方药。碳酸司维拉姆和盐酸司维拉姆具有相同的聚合结构，碳酸盐作为抗衡离子取代盐酸盐。尽管两者抗衡离子不同，但是其聚合物，活性部分相同。碳酸司维拉姆具有吸湿性，但不溶于水。
每个剥膜包衣片包含800mg或400mg无水碳酸司维拉姆。该药品中非活性成分为羟丙甲纤维素、二乙酰单甘油酯、微晶纤维素、氯化钠和硬脂酸锌。
用法用量：
本品起始剂量为一日3 次、每次1 600 mg，随餐服用。根据患者血清磷水平达标(3.5 ～ 5.5 g/L) 情况，2 周后剂量可调整至每次800 mg。
作用机制：
碳酸司维拉姆为一种非吸收磷酸结合交联聚合体，含多个铵根，并通过一个碳原子连接到聚合体主链上，口服碳酸司维拉姆后铵根以质子化形式存在于肠道
中，药物通过结合肠胃道中的磷酸根并降低其吸收。
药理毒理本品是一种新磷酸盐结合剂，具有非吸收性、不含钙、不含铝，可以避免胃肠道吸收及降解的特点；所携带的多个胺基在小肠内质子化而带正电荷，通过离子交换和氢键与小肠中的磷酸跟结合，导致粪便中排泄磷增多，从而降低血磷及甲状腺旁亢的水平。
药效学：
碳酸司维拉姆无全身性吸收，安全性高。早进入临床的是盐酸司维拉姆，因盐酸基团可加重代谢性酸中毒，目前已逐步过渡为碳酸司维拉姆。碳酸司维拉姆可显著降低血磷水平，明显延缓慢性肾脏病透析患者血管钙化，降低肾脏病透析患者全因死亡及心血管死亡风险，减少透析患者住院风险和住院天数。此外，司维拉姆还具有降低血脂和血清尿酸水平，降低患者相关炎性因子、氧化应激和血清内毒素水平的作用。糖尿病肾病是慢性
