基本信息
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维达列汀; 维他列汀; (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈
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274901-16-5
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(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
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C17H25N3O2
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303.40
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2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)-
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630-410-0
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1.27 g/cm3
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2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-[[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)- (9CI); Galvus;LAF 237; NVP-LAF 237; Vildagliptin
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275.1oC
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153-155?C
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531.3oC at 760 mmHg
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详细信息
药品名称：维格列汀、维达列汀、维他列汀
英文名称：vildagliptin
商品名：佳维乐 Galvus
化学名称：1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷
分子式：C17H25N3O2
分子量：303.4
CAS.NO：274901-16-5
规格：片剂 50mg
注册类别：化3+6
适应症：2型糖尿病
国内上市时间：2011年8月15日
产品特点及上市信息：
据IMS统计，2012年全球糖尿病市场规模突破400亿美元，达424亿美元，增长率8.2%，在全球药品市场中排第四位。糖尿病药物市场规模2005-2011年复合增长率达12.98%，糖尿病市场已经成为全球药物市场的必争之地。我国糖尿病用药市场在2007年实现爆炸性增长，从2006年市场规模61.95亿元，直接冲刺到74.95亿元的规模，增幅达到20.98%，之后又放缓脚步，2005年-2011年复合增长率为15.75%。2012年受吡格列酮、罗格列酮使用有限的影响，我国糖尿病用药的临床***有所放缓，市场规模150.6亿元。2013年略有回增，但增幅不大，市场规模173.77亿元。
糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有213亿患者。估计到2025年,患者数目将增加到315亿 。由诺华公司开发的用于治疗2型糖尿病新药维达列汀(vildagliptin,代号LAF237,商品名为Galvus)于2007年9月26日获欧盟委员会批准，
维格列汀(Vildagliptin)是选择性的、具有口服活性的特异性二肽酰肽酶-4(DPP-4) 抑制剂，DPP-4为丝氨酸蛋白酶，可以使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活，该酶在2型糖尿病发生时出现的免疫反应过程中起到了催化剂的作用。DPP-4抑制剂可以刺激胰岛素基因表达和胰岛素生物合成，是目前2型糖尿病治疗药物开发的一个热点，属于新一代降血糖药物。欧盟已批准Vildagliptin与一些常用的口服抗糖尿病药(如二甲双胍、磺酰脲类药和唑烷二酮类药)联合用药。
药动学：
健康人体药动学研究表明,口服本品吸收迅速,生物利用度约为85%。达峰时间为给药后1～2 h,血浆半衰期为1. 5 ～4. 5 h,蛋白结合率低( 4% ～17% ) 。其体内过程具有线性药动学特征,多次口服给药后未出现药物蓄积,其药动学参数不受食物影响，本品代谢途径较多,大部分药物(55% )通过肝水解(氰基水解)灭活,主要代谢产物LAY151无药理活性。很少一部分母体药物由CYP450酶系统代谢。本品主要通过尿排泄,尿中含有18% ～22%的原型药物。
单次服用本品(25～200mg)可迅速抑制血浆中DPP24活性, 30～60min可抑制90% DPP24的活性。DPP24抑制作用持续时间具有剂量依耐性,口服50和100 mg本品后, 12 h内DP
