基本信息
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沃替西汀
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508233-74-7
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沃替西汀;1-(2-((2,4-二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪;
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C18H22N2S
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298.44600
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vortioxetine
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823-919-6
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1.164 g/cm3
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Lu AA 21004;1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine;1-[2-(2,4-dimethylphenyl)sulfanylphenyl]piperazine;Vortioxetine;
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210.732 °C
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424.833 °C at 760 mmHg
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详细信息
药品名称：沃替西汀
英文名称：VORTIOXETINE
商品名：BRINTELLIX
别名：Lu AA 21004
化学名称：1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪
英文化学名：1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine
分子式：C18H22N2S
分子量：298.45
CAS.NO：508233-74-7
适应症：成人重性抑郁障碍。
剂型规格：立即释放BRINTELLIX片 5mg 10mg 15mg 20mg
市场状态：处方药
药物分类：选择性血清素再摄取抑制剂(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,SSRIs)
国外上市信息：
2013年9月30日获FDA批准上市，2013年12月27日获欧盟批准上市。
原研公司：武田制药和灵北制药
注册类别：化3+3
剂量和给药方法：
推荐开始剂量是10mg口服给予每天1次不受食物影响。
当耐受剂量应增加至20mg/day。
对不能耐受较高剂量患者考虑5mg/day。
BRINTELLIX可突然停药。但是，建议如可能完全钟终止前1周15mg/day或20mg/day剂量减低至10mg/day。
在已知CYP2D6代谢差患者中大推荐剂量为10mg/day。
产品介绍：
沃替西汀是一种主要活性成分为沃替西汀氢溴酸盐的口服立即释放片，它是一种抗抑郁剂。沃替西汀氢溴酸盐是一种略带微黄的白色粉末，微溶于水。不同规格剂量的片剂。每片沃替西汀所含沃替西汀氢溴酸盐6.335mg、12.71mg、19.065mg、或者25.42mg分别相当于沃替西汀的量为5mg、10mg、15mg和20mg 。沃替西汀片中非活性成分包括甘露醇，微晶纤维素，羟丙基纤维素，羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁和由羟丙甲纤维素，二氧化钛，聚乙二醇400，三氧化二铁和氧化铁黄组成的薄膜包衣。
作用机理：
Vortioxetine 是5-HT3、5-HT7、5-HT1D受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂（Ki=33nM）、5-HT1A受体激动剂（Ki=15nM）、5-HT转运体抑制剂（Ki=1.6nM），通过调节5-HT起到抗抑郁作用。
药效动力学：
Vortioxetine与人5-HT转运蛋白高亲和力结合(Ki=1.6 nM)，但不与去甲肾上腺素转运蛋白高亲和力结合(Ki=113 nM)或多巴胺转运蛋白(Ki>1000 nM)。Vortioxetine强力地和选择性地抑制5-HT再摄取(IC50=5.4 nM)。Vortioxetine结合至5-HT3(Ki=3.7 nM)，5-HT1A(Ki=15 nM)，5-HT7 (Ki=19 nM)，5-HT1D(Ki=54 nM)，和5-HT1B (Ki=33 nM)，受体和是5-HT3，5-HT1D，和5-HT7 受体拮抗剂，5-HT1B受体部分激动剂和5-HT1A受体激动剂。
在人中，均数5-HT 转运蛋白占领，根据用5-HTT配体([11C]-MADAM或[11C]-DASB)来自2项临床PET(正电子发射计算机断层扫描)研究结果，在5 mg/day剂量在关注区域约为
