基本信息
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埃罗替尼盐酸盐
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183319-69-9
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伊诺替尼盐酸盐;伊诺替尼盐 酸盐 ;N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐 ;盐酸埃罗替尼
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C22H24ClN3O4
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429.90
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Erlotinib hydrochloride
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安全数据
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4-Quinazolinamine,N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-, monohydrochloride (9CI);6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-4-(3-ethynylanilino)quinazoline hydrochloride;CP358774;4-Quinazolinamine,N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-, hydrochloride (1:1);OSI 774;Tarceva;[6,7-Bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]-(3-ethynylphenyl)amine hydrochloride;Erlotinib HCl;Erlotinib hydrochloride and Intermediate;
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288.6oC
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223-225oC
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553.6oC at 760 mmHg
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详细信息
药品名称：盐酸厄洛替尼
英文名称：Erlotinib hydrochloride
商品名：特罗凯
化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
分子式：C22H23N3O4·HCl
分子量：429.9
CAS.NO:183319-69-9
剂型规格：片剂 25mg、100mg、150mg
是否医保：是（乙类）
注册类别：化3+6类
适应症：
厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。
药动学：
本品口服后60%被吸收，半衰期约为36h,主要由CYP3A4代谢清除。口服本品150mg的生物利用度约为60%，4h后达血浆峰浓度。对591例接受本品单药治疗的药动学分析显示，达稳态血药浓度需7-8d，患者的年龄、体重、性别与药物的清楚速率无显著关系，吸烟可使药物清楚率增加24%。
作用机制：
本品是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，与细胞质内位于HER1/EGFR分子的酪氨酸激酶结构区的三磷酸腺苷(ATP)结合袋特异型结合，通过抑制三磷酸腺苷与HER1/EGFR的结合，有效抑制酪氨酸激酶活性及下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移，降低肿瘤细胞粘附能力，促进肿瘤细胞凋亡，增强对化疗的敏感度，从而延长肿瘤患者生存期。
用法用量：
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
上市情况与市场前景及预测：
厄洛替尼由日本Astellas原研，瑞士Hoffmann-La Roche获得授权。2004年获得美国FDA批准，早在美国上市。随后2005年在英国、德国上市，2006年意大利上市，目前已在多个国家和地区上市。2007年我国批准进口盐酸厄洛替尼片，商品名：“特罗凯”。本品已被列入我国国家医保目录，国内仅有进口尚无国产。
肺癌是世界范围内常见的恶性肿瘤之一，根据来自全国肿瘤防治办公室的报告，国内肺癌的发病率和死亡率占城市恶性肿瘤之首位，非小细胞肺癌占全部肺癌病例的80%，临床Ⅰ、Ⅱ期病例手术治疗的5年生存率约为40%，可手术病例仅占全部肺癌病例的20～30%，约40%的患者在确诊时已经局部复发，40%的患者确诊时发现有远地转移。
厄洛替尼是肺癌靶向治疗药物属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过抑制肿瘤细胞EGFR的信号传导，达到抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞调亡的目的。厄洛替尼对化疗失败的晚期NSCLE有
