基本信息
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依诺昔酮
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77671-31-9
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氢甲苯咪酮;甲硫咪唑
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C12H12N2O2S
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248.30
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2H-Imidazol-2-one,1,3-dihydro-4-methyl-5-[4-(methylthio)benzoyl]-
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1.33
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Enoximone;Fenoximone; MDL 17043; Perfan; Perfane; RMI 17043
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255-258°C
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详细信息
药品名称：依诺昔酮
中文别名：依诺他宾 、氢甲苯咪酮，甲硫咪唑酮，腈甲咪酮
英文名称：Enoximone
化学名称：1，3-二氢-4-甲基-5-[4-（甲巯基）苯甲酰]-2H-咪唑-2-酮
CAS.NO：77671-31-9
分子式：C12H12N2O2S
分子量：248.3
剂型规格：片剂 50mg 100mg 注射剂 50mg 100mg
适应症：适用于治疗严重充血性心力衰竭
注册类别：化3+3
药理作用：
本品属二氢咪唑酮衍生物，为特异性磷酸二酯酶抑制药，使细胞内cAMP降解减少，从而提高细胞内cAMP水平，产生正性肌力和扩张血管双重作用，对心率影响小。
药动学：
本品口服吸收良好，一般1h内生效，2～3h作用达高峰，作用维持时间6～8h，生物利用度为30%，血浆半衰期为1～1.3h，在肝内氧化为MDI－19438，后者具有原药20%的药理活性，服药后8h原药血中浓度已下降，此时疗效由此代谢物维持。
产品特点及上市信息：
依诺昔酮在阿糖胞苷的4位N有三磷酰基，使其亲脂性提高，在血中（特别是血细胞中）及组织内的浓度能维持较长时间，是对急性白血病（包括慢性白血病急性变）有效的抗代谢抗癌药。本品在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化成阿糖胞苷，后者抑制DNA合成而显示抗肿瘤作用。
依诺昔酮可用于治疗急、慢性充血性心力衰竭，亦用于心脏外科手术前或后，是美国著名生物医药公司Myogcn重点***品种，2003年***额为280万美元。依诺昔酮口服制剂是目前市场上唯一开发的口服治疗充血性心力衰竭药物，2010年***额可达1亿美元，高***可达4亿美元。本品在国内未上市，因此，依诺昔酮具有很好的市场前景。
研发进度：有稳定的合成工艺，待申报
合作方式：委托开发、联合开发
