中文名称:
盐酸特比萘芬
中文同义词:
特比萘酚;盐酸特比萘酚;特比萘芬盐酸盐;(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;特拉萘芬盐酸盐;盐酸特比萘芬;盐酸特比奈酚;特比萘酚盐酸盐
英文名称:
Terbinafine Hydrochloride
英文同义词:
lamosil;n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon;n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmonohydrochloride;TERBINAFINE HCL;N-[(2E)-6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL]-N-METHYL-1-NAPHTHALENEMETHANAMINE;TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE;(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine monohydrochloride;(E)-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
CAS号:
78628-80-5
分子式:
C21H26ClN
分子量:
327.89
EINECS号:
245-385-8
相关类别:
原料药及其中间体;Antifungal;APIs;抗过敏药;Acetylenes;Antifungals fResearch Experimental Use;Biochemistry;Functionalized Acetylenes;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Terbinafine;原料药;医药原料;特比萘酚;抗生素;中间体;原药中间体;LAMISIL;抗真菌类药;特比萘芬;解热镇痛类;抗真菌类药物;小分子抑制剂;化工原料;抗真菌;抗病毒抗感染类;医药原料药;其他;烯丙胺类抗真菌药物;抗菌药;化合物：原料药：解热镇痛类
盐酸特比萘芬 性质
熔点
204-208°C
储存条件
-20°C Freezer
溶解度
methanol: soluble50mg/mL
颜色
white
Merck
14,9156
CAS 数据库
78628-80-5(CAS DataBase Reference)
盐酸特比萘芬 用途与合成方法
皮肤科用广谱抗真菌药
盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功， 1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品，同年在美国上市。目前，在全球90多个国家销售。能特异性 地搅扰真菌固醇的晚期生物分解，选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性，使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧 化反响受阻，从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣，也是 治疗灰指甲的好的药物。
2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的批OTC目录。该产品属于抗真菌类药，它对 浅部真菌感染作用较强，外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。
药代动力学
据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μｇ/ml.本品吸收半衰期为0.8小时， 散布半衰期为4.6小时，其生物应用度略受进食影响，但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经 真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中，因而，在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当 高的浓度。在医治后的几周，盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性，它们次要从 尿中排出。其消弭半衰期为17小时，在体内无蓄积作用，其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸 特比萘芬消弭率能够降低，从而招致血药浓度降低。
适应症
1.由毛癣菌（白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起 的皮肤、头发和甲的感染。
2.各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）惹起的皮肤酵母菌感染。
3.由发霉菌惹起的甲癣（甲真菌感染）。
用法与用量
局部外用:取适量涂于患处及其周围，每日1-2次。体癣连用2-4周，手足癣，花斑癣连用4-6周。
口服:成人每次0.25克，每日一次，疗程如下：
皮肤感染的疗程：手足癣[趾（指）间型和跖型]：2～6周；体癣、股癣：2～4周；
皮肤念珠菌病：2～4周。在真菌学治愈几周，才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。
头发和头皮感染的疗程：头癣：4周，头癣多数发生于儿童。
甲癣：绝大多数患者的疗程为6周～3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除姆指（趾）甲外，小于3个 月的治疗可能已足够。
在其它病例中，疗程通常只需3个月。某些患者，特别是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。 在周治疗中见到甲生长缓慢大患者，其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月，可看到病情继续 好转至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。
化学性质
白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。
用途
抗真菌、灰指甲。
用途
由毛癣菌、各种癣病、由皮霉菌引起的甲癣
用途
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物
用途
对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效
用途
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。
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