依鲁替尼
货号：BY0301A
中文名称：1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
英文名称：1-((3r)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1h-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-1-yl)-1-piperidinyl)-2-propen-1-one
英文名称：ibrutinib
中文别名：依布鲁替尼;伊布替尼;伊鲁替尼;依鲁替尼;1-((3R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并(3,4-d)嘧啶-1-基)-1-哌啶基)-2-丙烯-1-酮
CAS RN 936563-96-1
分 子 式：C25H24N6O2
分 子 量：440.50
外观：白色至类白色固体
含量：99%
布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂
依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK 靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。
2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。
依鲁替尼上下游产品信息：
上游原料：依鲁替尼中间体330792-69-3；依鲁替尼中间体330786-24-8; 依鲁替尼杂质；
下游产品：Imbruvica
