托吡酯
英文名称: Topiramate
CAS号: 97240-79-4
分子式: C12H21NO8S
分子量: 339.36
性状：托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，易溶于碱性溶液中。
描述：是一种天然单糖荃右旋果糖硫化物，与非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸是目前我国临床应用较多的广谱抗癫痫药，可用于控制不同类型的癫痫，疗效及药动学好，但在儿童及加量快时可致认知障碍及神经毒性，并易促发肾结石。
药代动力学：
托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，易溶于碱性溶液中，饱和溶液pH值为6.3。口服后迅速吸收，可在2～3小时(Tmax)后达到平均Cmax＝1.5μg/ml。食物对托吡酯的生物利用度无显著影响，口服后平均约吸收81%。有13%～17%的托吡酯与血浆蛋白平均表现分布容积为0.55～0.80L/kg。单次口服100～400mg时，呈线性药物代谢特性，肾功能正常的病人可在4～8天达到稳态血浆浓度。口服50mg和100mg，每日2次，其平均T1/2约为21小时。口服100～400mg，每日2次，同时服用苯妥英钠或卡马西平，则后两者血浆浓度随剂量增加而相应增高。因此对这类病人均应密切注意不良反应，必要时监测药物血浆浓度。而苯妥英钠和卡马西平可降低托吡酯血浓度，因此需要根据疗效和不良反应调整药物剂量。丙戊酸盐不明显影响托吡酯血浆浓度。仅20%左右托吡酯以原药代谢。并用抗癫痫药治疗时，约50%的托吡酯被药酶代谢。人体内产生的6种托吡酯代谢产物，几乎均无抗惊厥活性。人体内原型托吡酯及其代谢产物约80%经肾清除。口服50～100mg，每日2次，平均肾脏清除率约为18ml/分，肾功能受损或肝损伤病人的血浆清除率和肾脏清除率降低，达到稳态血浆浓度的时间可能需10～15天。一般老年病人的血浆清除率无变化。
用途：用作抗惊厥药、抗癫痫药 。
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