氯雷他定(79794-75-5)

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CAS NO:
79794-75-5
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99
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基本信息

  • 氯雷他定
  • 79794-75-5
  • 克敏能;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;
  • C22H23ClN2O2

  • 382.89
  • Loratadine
  • 1308068-626-2
  • 1.261 g/cm3
  • Loratadine
  • 275.1oC
  • 134-136°C
  • 531.3oCat 760 mmHg

详细信息

中文名称: 氯雷他定 
英文名称: Loratadine 
CAS号: 79794-75-5 
分子式: C22H23ClN2O2 
分子量: 382.88 
熔点  134-136°C 
抗过敏药 氯雷他定是一种常用的抗过敏药,属第三代长效三环类抗组胺药物,起效快,作用强,不含激素,人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定,通过竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状,无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学:动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用:抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢,如伊曲康唑、酮康唑,每日同服400mg酮康唑,可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
单价:1945/KG 25KG 价格 
用途  抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。 
用途  国家二类抗过敏新药,用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹 
生产方法  将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1),滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕,在蒸汽浴上加热2h,然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层,水洗,干燥。减压浓缩得油状物,用石油醚浸渍后,用乙腈重结晶,即得氯雷他定,收率64%。 
可做糖浆,片剂。胶囊(中英文商品名:开瑞坦/克敏能/Claritin/乐敏锭(Lomidine),)
用法用量
成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤:1日1次,一次10mg。体重小于等于30公斤:1日1次,一次5 mg
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物, 会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。 每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物 去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。 与大环内酯类抗生素、西咪替丁、 茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
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