奥曲肽(79517-01-4)

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CAS NO:
79517-01-4
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99%
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基本信息

  • 醋酸奥曲肽
  • 79517-01-4
  • 生长抑素201-995;善得定;R-(R*,R*)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物
  • C49H66N10O10S2

  • 1019.24
  • octreotide acetate
  • 616-695-4
  • 1.395 g/cm3
  • sandostatin acetate;[R-(R*,R*)]-D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamide cyclic(2->7)-disulfide
  • 829.053oC
  • 153-156oC
  • 1447.228oC at 760 mmHg

详细信息


服务体系

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用途
奥曲肽
参数数值
消化系统用药奥曲肽属消化系统用药,是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性,且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时,而天然生长抑素为2~3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,比天然生长抑素作用强,经动物试验证明:静注本品15分钟,对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用,能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间,促进水和电解质的吸收,对内脏血管有收缩作用,可降低内脏血流,降低肝脏血流量,以降低门脉压和门脉血流量,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na+的吸收。
本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸,故不易受酶破坏,半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为0.5小时,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除,半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘,以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管,消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征,肢端肥大症,突眼性甲亢症,全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。
用法用量(1)预防胰腺手术后并发症:手术前1小时,皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射,每日3次,连续7天。
(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1mg静脉注射, 以后0.5mg,每2小时1次静脉滴注。
(3)应激性溃疡及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
(4)重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,疗程3~7天;胰损伤或手术后胰瘘,皮下注射,每次0.1mg,每8小时1次,连用7~14日。
(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射0.1mg,每日3次,疗程10~14天。
(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻:皮下注射0.1mg,每日3次,肢端肥大症疗程10~14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感,一般于15分钟缓解。
消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
别名奥曲肽;奥曲肽-多肽原料委托生产;奥曲肽-多肽制剂一致性评价
英文别名SANDOSTATIN;SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamidecyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE(SMS201-995),ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-cysteinamid
性状
奥曲肽
参数数值
熔点 153-156°C
比旋光度 D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid)
储存条件 −20°C
溶解度 H2O: soluble
InChIKeyXQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N
CAS 数据库79517-01-4
安全说明
奥曲肽
参数数值
WGK Germany 3

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奥曲肽


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