C49H66N10O10S2
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奥曲肽 | |
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参数 | 数值 |
消化系统用药 | 奥曲肽属消化系统用药,是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性,且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时,而天然生长抑素为2~3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,比天然生长抑素作用强,经动物试验证明:静注本品15分钟,对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用,能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间,促进水和电解质的吸收,对内脏血管有收缩作用,可降低内脏血流,降低肝脏血流量,以降低门脉压和门脉血流量,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na+的吸收。 本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸,故不易受酶破坏,半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为0.5小时,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除,半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。 临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘,以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管,消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征,肢端肥大症,突眼性甲亢症,全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。 |
用法用量 | (1)预防胰腺手术后并发症:手术前1小时,皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射,每日3次,连续7天。 (2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1mg静脉注射, 以后0.5mg,每2小时1次静脉滴注。 (3)应激性溃疡及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。 (4)重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,疗程3~7天;胰损伤或手术后胰瘘,皮下注射,每次0.1mg,每8小时1次,连用7~14日。 (5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射0.1mg,每日3次,疗程10~14天。 (6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻:皮下注射0.1mg,每日3次,肢端肥大症疗程10~14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感,一般于15分钟缓解。 消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。 |
类别 | 有毒物质 |
毒性分级 | 高毒 |
急性毒性 | 静脉-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤 |
可燃性危险特性 | 可燃; 火场分解有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾 |
储运特性 | 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 |
灭火剂 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 |
别名 | 奥曲肽;奥曲肽-多肽原料委托生产;奥曲肽-多肽制剂一致性评价 |
英文别名 | SANDOSTATIN;SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamidecyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE(SMS201-995),ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-cysteinamid |
奥曲肽 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 153-156°C |
比旋光度 | D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid) |
储存条件 | −20°C |
溶解度 | H2O: soluble |
InChIKey | XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N |
CAS 数据库 | 79517-01-4 |
奥曲肽 | |
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参数 | 数值 |
WGK Germany | 3 |
5,8-双羧甲基-11-[2-(甲基氨基)-2-氧代乙基]-3-氧代-2,5,8,11-四氮杂十三烷基-13-羧酸(119895-95-3 ) | 过氧化氢酶(9001-05-2 ) | 5-苄烯海因(3775-01-7 ) | 双(甲基环戊二烯)二氯化锆(12109-71-6 ) | 聚(2-乙基-2-噁唑啉) (25805-17-8 ) | 醋酸泼尼松龙(52-21-1 ) | 癸氧喹酯(18507-89-6 ) | 2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(149436-41-9 ) | 哈茨木霉 A(156250-74-7 ) | N-BOC-2-氨基丁酸(77284-64-1 ) |