1. 舍曲林为本公司优势产品，可申请免费样品
2. 极速发货，高效助力生产
3. 品质保证,稳定供应
4. 支持验收后付款
| 舍曲林 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 舍曲林是一种抗抑郁药，能高效选择性地抑制5-羟色胺的再摄取，动物实验证实它能使β肾上腺素受体向下调节，其抑制5-羟色胺再摄取效价比氟伏沙明大12倍，比氟西汀强5倍。比阿米替林强21倍。不影响多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺H1受体没有明显亲和力，因此没有明显的抗胆碱能和镇静作用。主要用于治疗抑郁症及预防其发作。也用于治疗强迫症，长期用药可维持疗效。 |
| 药理作用 | 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取，从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。本品对肾上腺素受体、胆碱受体、GABA受体、多巴胺受体、组胺受体、5-羟色胺能受体没有明显的亲和力。 |
| 药代动力学 | 舍曲林主要通过肝脏代谢，其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期62～104小时，体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林(<0.2%)以原型从尿中排出。 舍曲林的血药浓度随剂量改变成比例变化，并且不受年龄的影响。在男性，舍曲林每日口服一次50 ～200mg，连续用药14天后，服药4.5～8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18～65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22～36小时，与终末消除半衰期相一致，每天给药一次，一星期达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林的表观分布容积较大。 食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。 |
| 用途 | 用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。 也用于治疗强迫症，初始治疗有效后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。 有关舍曲林的概述、药理作用、用途、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-28） |
| 不良反应 | 1.血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。 2.心脏：心悸及心动过速。 3.耳及迷路：耳鸣。 4.内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及抗利尿激素分泌失调综合征。 5.眼：瞳孔变大及视觉异常。 6.胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。 7.血管：异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。 8.肝胆系统：严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高。 9.免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。 10.神经系统：昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有高5-羟色胺综合征相关的症状和体征。 11.精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、性欲减退、噩梦及精神病。 12.肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痉挛。 13.肾脏及泌尿系统：尿失禁及尿潴留。 14.生殖系统及乳腺：溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。 15.呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。 16.皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎，如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、表皮坏死溶解)及荨麻疹。 17.全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。 18.检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。 19.代谢及营养：食欲增强及低钠血症。 20.其他：停药后可出现焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。 |
| 注意事项 | 1.对本品过敏者、严重肝肾功能不全者禁用，孕妇和哺乳期妇女、接受电休克治疗患者不宜用，闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。 2.肝肾功能不全者慎用或减少用量。老年人血浆清除率下降，应减量用。 3.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。 4.使用本品治疗期间不宜饮酒。 5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 6.与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现严重反应，在停用单胺氧化酶抑制剂14天内，不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。 |
| 药物相互作用 | 1.与甲氧氯普胺合用，可出现多巴胺能抑制协同作用，导致锥体外系症状。 2.本品与色氨酸或芬氟拉明合用时，可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加，出现药效学相互作用。 3.与西咪替丁、红霉素等合用，可降低本品的清除，升高血药浓度。 4.与华法林合用，可延长凝血酶原时间。 5.与锂盐合用时，可能存在药效学相互作用，应慎用。 6.与茶碱合用，后者血药浓度升高，出现茶碱毒性的危险增加。 7.与阿莫沙平、氯米帕明、丙米嗪、多塞平等药合用，可抑制后者代谢，血药浓度升高。 8.能抑制苯妥英的代谢，增加出现苯妥英毒性的危险。 9.与阿普唑仑???氯氮平、普罗帕酮、卡马西平等合用，可抑制后者代谢，不良反应增加。 |
| 别名 | 去甲基盐酸舍曲林;混旋-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺);舍曲林;(+)-右旋盐酸舍曲林 |
| 英文别名 | (1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine;N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]-N-methylamine;(1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine;(1S,4S)-N-Methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-amine;(1S,4S)-N-Methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1β-amine;cis-(+)-Sertraline;(1s-cis)-1,2,3,4-tetrahydro-4-(3,4-dichlorophenyl)-n-methyl-1-naphthalenamin;Zoloft |
| 舍曲林 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.48±0.04(H2OI > 0)(Approximate) |
| CAS 数据库 | 79617-96-2(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Sertraline(79617-96-2) |
| EPA化学物质信息 | 1-Naphthalenamine, 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2, 3,4-tetrahydro-N-methyl-, (1S,4S)-(79617-96-2) |
| 舍曲林 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| 毒害物质数据 | 79617-96-2(Hazardous Substances Data) |
2-氟-4-硝基三氟甲苯 | 2,2-二溴-2-硝基乙醇(69094-18-4 ) | 角鲨烷(111-01-3 ) | 三苯甲基奥美沙坦(761404-85-7 ) | 2-氨基-6-甲基苯甲酸(4389-50-8 ) | 2-BOC-5-氧杂-7-氧代-2-氮杂螺[3.4]辛烷(1408075-90-0 ) | (R)-1-(1-萘基)乙胺(3886-70-2 ) | 茚满双酚(10527-11-4 ) | 酸性红 94(632-69-9 ) | 二乙基三硫醚(3600-24-6 ) |
