C32H39NO4
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| 非索芬那定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 化学性质 | 从甲醇得白色结晶，熔点142～143℃。 |
| 用途 | 组胺H1受体拮抗剂。用于治疗过敏性鼻炎。 |
| 用途 | 呼吸系统及抗过敏用药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、慢性突发性风疹等 |
| 生产方法 | 化合物(I)(20.0g，0.093mo1)溶于240ml甲醇，在搅拌下滴加三甲基氯化硅(26.0ml，0.205mo1)，在室温和氮气保护下搅拌15h。减压浓缩，得21.4g微黄色油状物的化合物(Ⅱ)，收率100%，直接用于下步反应。 化合物(Ⅱ)(21.3g，93.0mmo1)溶于100ml干燥四氢呋喃，在搅拌下，将其加到氢化钠(8.37g，80%悬浮液，0.279mo1)在350ml干燥四氢呋喃的溶液。再滴加碘甲烷(13.9ml，0.223mo1)，加毕在室温和氮气保护下搅拌15h。加入：10g Florisil，过滤。滤液减压浓缩，剩下的黄色固体用戊烷(3×250m1)提取。提取液减压浓缩，残液用硅胶层析，己烷-乙酸乙酯(10：1至8：1)洗脱,得16.9g化合物(Ⅲ)，收率71%。 化合物(Ⅲ)(933mg，3.63mm01)和3-丁炔-1-醇(550μl，7.27mmo1)溶于15ml三乙胺，在搅拌下依次加入四(三苯膦)络钯(166mg，0.144mmo1)和溴化铜(62mg，0.43mmo1)，在氮气下回流3.5h。冷却，减压浓缩，残物用100ml乙醚提取。提取液用饱和氯化铵水溶液(2×125m1)洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残液用硅胶层析，己烷-乙酸乙酯(2：1)洗脱，得866mg化合物(Ⅳ)，收率97%。 化合物(Ⅳ)(520mg，2.1lmmo1)溶于6.5ml干燥二氯甲烷和1.48ml吡啶，加入甲磺酰氯(326ml，4.22mmo1)，在氮气气氛中搅拌20h。加入100ml二氯甲烷，依次用1%硫酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗，洗液再用二氯甲烷提取。有机相合并，无水硫酸镁干燥，减压蒸出溶剂，得684mg化合物(V)，收率100%。 化合物(V)(625mg，1.93mmo1)、化合物(Ⅵ)(644mg，2.12mmo1)和800mg碳酸钾溶于10ml干燥乙腈，在氮气下回流12h。冷却，过滤，固体用二氯甲烷反复洗涤。滤液减压浓缩，残物用硅胶层析，己烷-乙酸乙酯(2：1)洗脱，得750mg无定形白色固体的化合物(Ⅶ)，收率75%。 化合物(Ⅶ)(583mg，1.18mmo1)溶于2ml甲醇，加入氧化汞的硫酸溶液(10ml含75mg氧化汞的溶液和12ml 4%W/V硫酸的混合液)，在55℃下加热3h。加入50ml饱和碳酸氢钠溶液，再用二氯甲烷(4×50m1)提取。提取液用饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。残物用硅胶层析，先用1：2至3：1的乙酸乙酯-己烷，再用15：1的二氯甲烷-甲醇洗脱，得456mg化合物(Ⅷ)，收率75%。 化合物(Ⅷ)(350mg，0.681mmo1)溶于5ml甲醇，在搅拌下缓慢加入硼氢化钠(38mg，1.0mmo1)，在室温和氮气下搅拌20ho加入10ml 3%硫酸水溶液，以破坏过量的硼氢化钠。然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，用二氯甲烷(3×75m1)提取。提取液用饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。残物用硅胶层析，以1：5的己烷-丙酮洗脱，得342mg白色固体的化合物(Ⅸ)，收率95%。 化合物(Ⅸ)(256mg，0.496mmo1)溶于3.0ml乙醇，在搅拌下缓慢加入3.0ml 1mol/L氢氧化钾水溶液，加热至80℃，并在此温度下搅拌16h,，冷却，小心加入1mol/L盐酸至Ph=7.0。用超声波使固体分散，然后放置过夜。过滤收集固体，用甲醇重结晶，得189mg白色结晶的芬非那定，收率76%，熔点142～143℃。 |
| 别名 | 4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-alpha,alpha-二甲基苯乙酸;非索芬那定;非索非那定;Α,Α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸;芬非那定 |
| 英文别名 | benzeneaceticacid,4-(1-hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl)bu;mdl16455;terfenadineacidmetabolite;2-(4-(1-HYDROXY-4-[4-(HYDROXY-DIPHENYL-METHYL)-PIPERIDIN-1-YL]-BUTYL)-PHENYL)-2-METHYL-PROPIONICACID;CARBOXYTERFENADINE;FEXOFENADINE;terfenidinecarboxylate;Fexafenadine |
| 非索芬那定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 218-220°C |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| CAS 数据库 | 83799-24-0(CAS DataBase Reference) |
| 非索芬那定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 毒害物质数据 | 83799-24-0(Hazardous Substances Data) |
磷酸钙(7758-87-4 ) | 6-乙酰基-2-萘酚(10441-41-5 ) | 环己酮肟(100-64-1 ) | 邻氯苯乙酰腈(40018-25-5 ) | 氨基壬酸(1120-12-3 ) | 4-异丙基苯甲酸(536-66-3 ) | 二癸基硫酸酯(693-83-4 ) | 环丙酸酰胺(113136-77-9 ) | 1,4-二羟基-2-萘甲酸苯酯(54978-55-1 ) | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(3-((5-(4-FLUOROPHENYL)THIOPHEN-2-YL)METHYL)-(1030825-21-8 ) |
