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| 血管紧张素II | |||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 沸点 | 809.08°C (rough estimate) | 密度 | 1.1257 (rough estimate) | 折射率 | 1.6700 (estimate) | RTECS号 | BW2165000 | 储存条件 | −20°C | 形态 | Powder | 酸度系数(pKa) | pK1: 10.37 (25°C) | 颜色 | orange | 水溶解性 | Soluble in Water (25 mg/ml), 5% Acetic Acid (1 mg/ml). | InChIKey | CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N | |
| 英文别名 | | 化学性质 | 白色冷冻干燥粉末；易溶于水，溶于甲醇、乙醇和丙二醇，不溶于乙醚和氯仿；水溶液中pH值为5-8；在中性溶液中稳定，遇强酸、强碱时易水解；氨基酸顺序为：天冬氨酰、精氨酰、缬氨酰、酪氨酰、异白氨酰、组氨酰、脯氨酰、苯丙氨酸。 | 用途 | 用于生化和医学研究，直接作用于肾上腺刺激醛固酮的释放，医药上用于外伤性和手术后休克和全身或腰椎麻醉所至的低血压。 | 用途 | 升血压药。用于外伤性或手术后休克和全身或腰椎麻醉所致的低血压。 | 不良反应和禁忌：有时可引起眩晕、头痛，偶致心绞痛。过量可致心动过缓。失血过多引起的低血压应补充血容量。心功能不全者慎用。 生产方法 | 增血压素的化学合成工艺 | 取苄氧羰酰苯丙氨酸叔丁酯溶于甲醇，加入5%钯炭，不断振摇下通入氢气6h，然后过滤，滤液浓缩至干，得苯丙氨酸叔丁酯。 另取等摩尔苄氧羰酰脯氨酸和苯丙氨酸叔丁酯溶于乙酸乙酯中，冰浴冷却，加入适量二环己基碳二亚胺，冷藏2天，取出过滤去杂质，滤液以枸橼酸、氯化钠、碳酸氢钠、氯化钠溶液分别依次洗涤3次，用无水硫酸钠干燥，浓缩，得苄氧羰酰脯·苯丙叔丁酯。 将苄氧羰酰脯·苯丙叔丁酯溶于甲醇，加入钯炭(5%)，通人氢气振摇6h，然后过滤，滤液浓缩至干，得脯·苯丙叔丁酯。 取苄氧羰酰缬氨酰组氨酸酰肼溶于2mol/L盐酸中，加入乙酸乙酯，在0℃下加入过量的亚硝酸钠溶液(10%)反应10min，用碳酸钾调节pH 9以上，加入乙酸乙酯提取3次，合并提取液，用氯化钠溶液洗涤提取液，无水硫酸钠干燥，得苄氧羰酰缬·组叠氮。 把苄氧羰酰缬·组叠氮液体倒人脯·苯丙叔丁酯中，置冰箱2天，然后用枸橼酸、氯化钠、碳酸氢钠、氯化钠液依次分别洗涤，用无水硫酸钠干燥，得苄氧羰酰缬·组·脯·苯丙叔丁酯，然后将其溶于甲醇中，加入5%钯炭，通人氢气，并不断振摇6h，反应完毕后，过滤，滤液浓缩，得缬·组·脯·苯丙叔丁酯。 取苄氧羰酰缬氨酰酪氨酸酰肼溶于二甲基甲酰胺-乙酸乙酯—盐酸混合液中，于-20℃下慢慢加入亚硝酸叔丁醇，搅拌10min后用三乙胺调节至中性，过滤，得苄氧羰酰缬·酪叠氮滤液。 滤液加入缬·组·脯·苯丙叔丁酯中，冷藏2天，加人大量乙醚。过滤沉淀，干燥即得苄氧羰酰缬·酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯。 将苄氧羰酰缬·酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯溶于甲醇中，加入10％钯炭，通入氢气，并不断振摇6h后，过滤，滤液浓缩，得苄氧羰酰缬·酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯。 取苄氧羰酰天冬酰胺酰硝基精氨酸和苄氧羰酰缬·酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯溶于二甲基甲酰胺中，加入二环己基碳二亚胺溶液，于35℃保温3天。过滤，滤液加入碳酸氢钠溶液，得白色沉淀，过滤，沉淀物用乙醇-乙醚混合液洗涤，得酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯。 将酪·缬·组·脯·苯丙叔丁酯加入三氟乙酸中，于30℃振摇4h，然后加入无水乙醚，收集沉淀干燥，得苄氧羰酰天胺·硝基精·缬·酪·缬·组·脯·苯丙。 将苄氧羰酰天胺·硝基精·缬·酪·缬·组·脯·苯丙溶于甲醇-盐酸中，加入钯炭，通人氢气振摇8h，反应完毕，过滤，滤液用弱碱性苯乙烯系阴离子交换树脂303×2(704)调节pH至中性，过滤，滤液浓缩至干，乙醚洗涤，过滤，干燥，即得增血压素，生物活力达60%以上。 生产方法 | 从苄氧羰酰苯丙氨酸叔丁酯出发，以相应的保护氨基酸单体为原料，用固相法合成，再精制而得。 | | ||||||||||
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