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| 乙酰乌头碱 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文别名 | | 概述 | 乙酰乌头碱是一种化学物质,分子式是C36H49NO12。乙酰乌头碱镇痛是一种神经系统药物,作用远比吗啡和阿司匹林为强,其特别是起效较慢,但持续时间长久。性状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。 | 图1 乙酰乌头碱片药物 物理化学性质 | 闪光点:715.9°Cat760mmHg | 密度:1.36g/cm3 沸点:715.9°Cat760mmHg 溶解性:本品在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。 熔点: 本品的熔点(中国药典2000年版二部附录Ⅵ C)为193℃以上，熔融时同时分解。 药理作用 | 可提高疼痛阈,为非麻醉性镇痛药,镇痛作用强于吗啡、阿司匹林,起效缓 慢但维持时间较持久,且无耐受性和成瘾性。另外兼有解热、局部麻醉和消炎 作用,可减缓炎症早期的毛细血管渗透性的增高,对炎性水肿、渗出及炎症增殖 的肉芽组织增生均有抑制作用。 | 药代动力学 | 口服和肌内注射易吸收,在体内以胆囊分布最多,主要由肾脏排出。 | 适应证 | 用于各种中等疼痛、肩部周围炎、颈椎病、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰痛及扭伤、三叉神经痛、坐骨神经痛、带状疱疹、小手术后疼痛。 | 禁忌证 | 过敏体质者禁用。 | 注意事项 | 1.心脏病者慎用。 | 2.儿童、老年人或体弱者宜减量。妊娠妇女慎用。 3.须严格掌握剂量。 不良反应 | 偶见有轻度头晕、恶心、呕吐、心悸、荨麻疹、寒战、胸闷等,但均可自 行消失。对心脏病患者应严格掌握剂量,每天用药不宜超过2次,每次不超过 0.3mg。如遇严重不良反应应及时停药,可注射阿托品和高渗葡萄糖注射注射剂 。 | 用法用量 | 1.每次0.3mg,每天1~2次,餐后服用,两次用药间隔宜在6h以上,儿童、老年人或体弱者宜减量。 | 2.肌内注射:每次0.3mg,每天1~2次,2%利多卡因注射剂或注射用水稀释至2ml注射,连续10天为1个疗程;两个疗程宜间隔3~5天。 毒性和致畸性 | 小鼠ig 3-乙酰乌头碱的LD_(50)为3.09mg/kg,其他各种注射途径的LD_ (50)在0.40-0.70mg/kg间,约为ig的13-23％;大鼠LD_(50)为小鼠的53-74％。 在亚急性毒性实验中,3-乙酰乌头碱中毒剂量可致大鼠呼吸抑制而死亡,家兔除 有呼吸抑制外尚出现ECG的异常。组织病理学变化主要为心肌细胞变性,肝细胞 轻度损伤。阿托品加人工呼吸对3-乙酰乌头碱所致的大鼠和兔的呼吸抑制有较 好的对抗效果。致畸实验未见胎仔畸形。 | 参考资料 | [1] 乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15] | [2] 3-乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15] [3] 陈丽娟,唐希灿,王美瑛,孙伟康,刘明章.3-乙酰乌头碱的毒性和致畸性[J].中国药理学与毒理学杂志,1986,(第1期). 类别 | 有毒物质 | 毒性分级 | 剧毒 | 急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50 2.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2.5 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 火场分解有毒氮氧化物气体 | 储运特性 | 库房低温, 通风, 干燥 | 灭火剂 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 | |
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