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| 蟛蜞菊内酯 | |||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 327～330℃ | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | DMSO: 14 mg/mL, soluble | 形态 | solid | 颜色 | brown-beige | InChIKey | XQDCKJKKMFWXGB-UHFFFAOYSA-N | | ||
| 英文别名 | | 概述 | 蜞菊内酯（wedelolactone，WEL）为中药材墨旱莲 Herba Ecliptae 中分离得到的一种香豆草醚类小分子活性物质（分子式 C16H10O7）。 其作为指标性成分制定了中药材墨旱莲的质量标准，并收载于 2010 版《中国药典》。蟛蜞菊属植物在亚洲和南美等地区常用来治疗脓毒性休克，肝脏疾病，病毒感染和毒蛇咬伤。蟛蜞菊内酯可能是蟛蜞菊和墨旱莲中发挥保肝活性的主要化合物之一。近年来，多项药理研究表明 WEL 作为 Na+-K+-ATP酶及异构酶Ⅱ型的抑制剂，发挥着保肝、抗经后骨质疏松、免疫抑制、抗癌等作用应用前景十分广阔，然而其药动学研究却未见报道。 | 基本信息 | 物理性状: 无色片状物(甲醇)， | 索引编号: 2-W0002 化学分类：香豆素Coumarin 药动学 | 血浆蛋白结合[1]：药物血浆蛋白结合率（Binding Rate of Plasma protein，BRPP）是药动学的重要参数之一，它直接影响药物的作用强度和半衰期， 对药物临床应用具有重要的指导意义。WEL 与大鼠血浆蛋白结合率的实验表明，WEL在 3 种浓度下的蛋白结合率未呈现浓度依赖关系，且当达到透析平衡时，WEL 与血浆蛋白的平均结合率均大于 80%，属于高蛋白结合率药物。由此推测此成分在血浆中主要以结合型存在，半衰期较长。由于游离态药物便于实现完整转运，发挥药效，故建议临床合并使用其他药物，开展体外药物竞争结合实验。 | 肝细胞作用[3]：缺血再灌注损伤为肝部分切除术、肝移植、创伤、休克等主要并发症之一。探索肝缺血再灌注损伤的机制，寻找保护缺血肝细胞，增强机体耐受力的方法或药物，研究发现蟛蜞菊内酯可以抑制 LPS 所致的Raw264.7 细胞 IL－6、TNF－α炎性细胞因子的生成，并具有抑制肝纤维化，呈现较好的护肝作用。 脂多糖作用[4]：脂多糖( lipopolysaccharide，LPS) 是导致革兰阴性菌的脓毒症的主要致病因素。其中 LPS 诱导核因子－κB ( NF－κB) 的活化在许多脓毒症引起的危重症发生、发展中起着重要作用。NF－κB 作为一种多向性、多效性的核转录调节因子，在 IL－6、TNF－α、NO 及 PGE2等炎症介质的表达中具有重要的调控作用。蟛蜞菊内酯可通过抑制LPS 诱导的 RAW264.7 细胞 NF－κB p65 蛋白的表达，抑制 NF－κB 的大量转位入核，进而减少终末炎症介质的大量释放。总之，蟛蜞菊内酯抗炎的作用机制与抑制 LPS 诱导产生的NF－κB 活化，进而减少炎性细胞因子 IL－6、TNF－α的生成有关。 植物来源 | 1.菊科(Compositae) 旱莲草Eclipta alba(L.)Hassk，地上部分(收率：0.02%)；鳢肠Eclipta prostrata (L.)L.全草；蟛蜞菊Wedelia calendulacea Less.叶； | 2.金丝桃科(Hypericaceae) 小连翘Hypericum erectum Thunb.全草(收率：0.006%)。 活性及代码 | 1.A5B：抗肝毒作用。对于由CCl4，GalN和毒伞素引起的大鼠肝细胞中毒有抑制作用，在31μg/mL时，对毒伞素诱导的抑制率为98%， ED50为8μg/mL，优于水飞蓟素，能明显刺激肝细胞再生。 | 2.E5：为5-脂氧化酶的选择性抑制剂，其IC50为2.5μM。 3.V3D：抗蛇毒作用。中和南美响尾蛇的毒液，用作蛇咬解毒剂。 4.B2B：止血作用。ED50为0.3mg/kg。剂量0.5mg/kg时，出血时间缩短3.9分钟。 专利状况 | 1.工艺专利：Wagner H，et al. DE 3525363 (1987，4pp)； | 2.药品专利：Hokuriku Pharm Co Ltd. JP 60120879(1985，4pp)。 参考文献 | [1]方悦,黄学娟,尤心怡,尹智勇,张朝凤,张勉. 蟛蜞菊内酯大鼠血浆蛋白结合率的测定[J]. 药学与临床研究,2015,03:246-248. | [2] 陈蕙芳 主编.植物活性成分辞典•第二册.北京：中国医药科技出版社.2001.第1121-1122页. [3]陈杰,李瑞明,许静,官碧琼,罗子玲. 蟛蜞菊内酯对脂多糖诱导RAW264.7细胞COX-2、NO及TNF-α的影响[A]. 广东省药学会.2013年广东省药师周大会论文集[C].广东省药学会:,2013:6. [4]许静,陈杰,孙萍萍,袁芳. 蟛蜞菊内酯抗大鼠肝缺血再灌注损伤作用的研究[J]. 时珍国医国药,2014,09:2058-2059. |
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