C13H17ClN2O2
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| 吗氯贝胺 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 137°C | 储存条件 | Room temp | 溶解度 | DMSO: >20mg/mL | 形态 | solid | 颜色 | white | Merck | 14,6226 | CAS 数据库 | 71320-77-9(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Moclobemide(71320-77-9) | | ||||||||||||
| 英文别名 | | 抗抑郁药 | 吗氯贝胺 ,英文名称为Moclobemide，化学名对氯苯甲酰胺，是Roche公司1990年研制的选择性单胺氧化酶-A的可逆性抑制剂。主要用于单相和双相内源性抑郁症、深度或慢性非内源性抑郁症。它没有早期单胺氧化酶抑制剂(MAOI)如异丙肼、苯乙肼等使用时发生“奶酪”反应、高血压危相和严重肝损害等副作用，该药抗抑郁的特点是能够选择性对单胺氧化酶A 型产生抑制作用，且能改善睡眠质量，对警戒或短、长记忆没有影响，并可减弱对识别功能的影响。在抗抑郁、抗缺氧等方面疗效显著，尤其适用于伴心、肾疾病的老年抑郁患者。它的疗效确切，临床安全性好，作用谱广，优于现在临床应用的其他抗抑郁药。该品现己在50多个国家上市。 | 药理作用 | 本品为单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)，通过可逆性地抑制A型单胺氧化酶(MAO-A)，而提高脑内去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的水平，产生抗抑郁作用。与不可逆性MAOI比较，具有抑酶作用快、停药后MAO活性恢复快的特点。 | 用途 | 适用于内源性抑郁症、轻度慢性抑郁症、精神性或反应性抑郁症的长期治疗。 | 药代动力学 | 口服后吸收快而完全，F为 80%，Tmax为0.3～2 h，T1/2为1～3 h， PPB为50%。分布广。几乎全部自肝脏代谢，经肝脏代谢后迅速由尿液排泄。只有很少部分以原形自肾脏排泄。因其代谢快，常需在开始治疗时对剂量进行调整。 | 合成路线 | 1.N-( 2-羟乙基)对氯苯甲酰胺(2)的制备：向三颈烧瓶中依次加入对氯苯甲酸甲醇和浓硫酸，回流4h，减压蒸去甲醇，加入冰水，搅拌，过滤，冷水洗涤，得白色固体。将其加入反应瓶中，加入乙醇胺和适量氯化铵，回流3h，冷却，倒入冰水中，过滤，用5％的氢氧化钠及无水乙醇洗涤，得白色晶体2。 | 2.N-(2-氯乙基)对氯苯甲酰胺(3)的制备：向三颈烧瓶中依次加入2、二氯甲烷，慢慢滴加氯化亚砜，滴毕于40～50℃反应1h。反应完毕后，减压蒸去二氯甲烷和过量的氯化亚砜，向残液缓缓加入冰水，搅拌，过滤，滤饼用水洗至中性，干燥后用甲苯重结晶，得类白色晶体3。 3.吗氯贝胺(1)的制备：向三颈烧瓶中依次加入3、吗啉、无水碳酸钠和甲苯。加热搅拌回流5h，冷却，过滤，滤饼用水洗至中性，再用50％异丙醇水溶液重结晶，过滤，烘干，得白色晶体1。 图1为吗氯贝胺的合成路线 用法用量 | 本品为口服药， 口服：300mg/d，分次饭后服，可根据病情增减至150～ 600mg/d。老年人、肾功能衰退者可不调整剂量;严重肝功不良者，剂量可减至1/2～1/3。 | 不良反应 | 1.有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。 | 2.少见不良反应有过敏性皮疹。 3.偶见意识障碍、血压升高及肝功能损害。 4.大剂量时可能诱发癫痫。 注意事项 | 1.肝、肾功能严重不全者慎用。 | 2.本品禁止与其他抗抑郁药物同时使用，以避免引起高5-羟色胺综合征的危险。 3.使用中枢性镇痛药(哌替啶、可待因、美沙芬)、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇胺患者禁用本品。 4.患者有转向躁狂发作倾向时应立即停药。 5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 6.用药期间应定期检查血象及心、肝、肾功能。 7.由其他抗抑郁药换用本品，建议停药2周后再开始使用本品;氟西汀应停药5周再开始使用本品。 8.孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。 9.老年患者用药酌情减少用量。 药物相互作用 | 1.与西咪替丁合用，可延缓本品的代谢。 | 2.与赛庚啶合用，可延长和加强抗胆碱能效应。 3.与卡马西平合用，可引起急性高血压、高热、癫痫发作。 4.与氟哌利多合用，可增加心脏毒性。 5.与肾上腺素β2受体激动药合用，可引起心悸、激动或轻度躁狂。 6.与抗糖尿病药合用，因刺激胰岛素分泌，可能引起严重低血糖等反应。 有关吗氯贝胺的抗抑郁药、药理作用、不良反应、注意事项、药物相互作用等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-04-26） 药物过量 | 1.表现:服药过量后，经过12小时左右潜伏期，迅速出现中枢神经兴奋状态，表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上，舒张压超过120mmHg(16kPa) 时，可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫?发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压、呼吸抑制及出血倾向。 | 2.处理:应及时采取以下措施：①及时洗胃，清除胃内毒物;②输液并以渗透性利尿剂强迫利尿，尿液酸化(可输入大量维生素C)有利于加速药物的排泄;③视病情给予对症治疗和支持疗法。 化学性质 | 从异丙醇结晶，熔点137℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：707口服。 | 盐酸吗氯贝胺(Moclobemide Hydrochloride)：C13H17C1N2O2?HCl。从异丙醇结晶，熔点208℃。 用途 | 选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂，副作用较小，耐受性好，老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药，还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。 | 用途 | 用作抗抑郁药 | 生产方法 | 方法1：溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中，滴加5%氢氧化钠，分去水层，加入吡啶，在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷，抽滤，水洗，干燥，用苯重结晶，得酰胺产物，收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌，加入水，用盐酸调至Ph值1～2。分去酯层，用乙酸乙酯提取2次，水层用10%氢氧化钠中和至Ph值8～9。滤集固体，用异丙醇重结晶，得白色针状结晶的吗氯贝胺，收率80.2%，熔点136～137℃。总收率可达73.6%。 | 也可如下操作。溴乙胺氢溴酸盐溶于水中，在0～5℃和剧烈搅拌下，同时滴加对氯苯甲酰氯及氢氧化钠溶液。加毕继续反应，可得酰胺产物，收率98.7%。该酰胺和吗啉搅拌回流，即可简单地得到吗氯贝胺，粗品经异丙醇重结晶，收率75.3%，熔点136～137℃。总收率可达74.3%。 方法2：丙烯酰胺溶于水中，低温下和吗啉进行加成反应。生成的吗啉基丙酰胺溶液，不用经过处理，直接加入次氯酸钠的碱性溶液进行Hofmann降解，经后处理可得吗啉基乙胺，收率42.3%，沸点99～100℃/3．2kPa，nD201.4739。 对氯苯甲酸和氯甲酸乙酯在丙酮溶液中，三乙胺存在下，反应生成对氯苯甲酰氧基甲酸乙酯，该混合酸酐有很强的反应活性，和上述得到的吗啉乙胺反应即得吗氯贝胺，收率58.9%，熔点136～137℃。该法反应步骤虽较长，但所用原料较简单。 |
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