C16H16N5NaO7S2
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| 头孢噻肟钠 | |||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 162-163 C | 比旋光度 | D20 +55±2° (c = 0.8 in water) | 折射率 | 61 ° (C=1, H2O) | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | H2O: aqueous solutions of pH 4.3-6.2 are stable up to 3 weeks at 2-8 °C.soluble | 形态 | powder | 颜色 | white to yellow | PH值 | pH(100g/l, 25℃) : 4.5～6.5 | 水溶解性 | Soluble in water. | Merck | 14,1933 | BRN | 5711411 | 稳定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | |
| 英文别名 | | 抗生素 | 头孢噻肟钠是一种常用的碳青霉烯类抗生素，属第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、大肠埃希菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等。头孢噻肟钠对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属(阴沟肠杆菌、产气肠杆菌)对本品耐药。目前临床上主要用于各种敏感菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。 | 化学性质 | 白色、类白色或淡黄白色结晶，无臭或微有特殊臭。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。稀溶液无色或微黄色，浓度较高时显灰黄色，变质时显深黄色或棕色。熔点162～163℃(分解)。[α]D20+56°～+64°(10mg本品溶于Iml水)：[α] D20>+55°±2°(C=0.8，水)。 | 用途 | 第三代广谱头孢菌素类抗生素，对革兰阴性菌和阳性菌均有较强的杀菌作用，尤其对革兰阴性菌的作用较强，对β-内酰胺酶稳定，须注射给药。临床用于敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道及肠道感染、皮肤及软组织感染、败血症、烧伤和骨关节感染等。 | 用途 | 抗生素类药。 | 用途 | 主要用于治疗敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、肠道及胆道、皮肤及软组织、烧伤和骨关节感染等病症 | 生产方法 | 方法I：以7-ACA为原料。 | 55.6g化合物(工)和24.3g三乙胺溶于600ml二氯甲烷，在冰浴冷却下，分2次加入41.8g五氯化磷。5min后移去冰浴，再在室温下搅拌20min。减压浓缩，剩余物加入1L正己烷进行剧烈搅拌。用倾析法倒去正己烷，分出沉淀的油状物，并溶于600ml四氢呋喃。过滤除去析出的三乙胺盐酸盐，得化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液，直接用于下面的反应。 10.0g 7姚和11.0g三乙胺溶于120rnl 50%四氢呋喃水溶液，在冰浴冷却下，滴加化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液(从10.0g化合物(I)。制得)，加毕再在室温下搅拌1h。加入水和乙酸乙酯，水层用磷酸调至Ph=2.0。摇晃后分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并，常规处理后，得10.7g粉末状的化合物(Ⅲ)。 将化合物(Ⅲ)溶于40ml二甲基乙酰胺(DMA)，加入3.40g硫脲，在室温搅拌15h。倾人冰水，用碳酸氢钠调至Ph=3.5。过滤收集析出的固体，溶于5%碳酸氢钠水溶液，用Amberlite XAD-2进行层析，用水再用2%乙醇水溶液洗脱，冻干后得4.20g无色粉末状的头孢噻肟钠。 方法2：8g碳酸氢钠溶于20ml乙醇，连续加入45.55g 3-乙酰氧甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]头孢-3稍-4-羧酸(头孢噻肟)溶于100ml蒸馏水中所成的溶液，然后加入80rnl乙醇和4.5g活性炭，搅拌5min后，过滤。滤饼用乙醇洗，滤液减压浓缩至于，剩余物溶于：100ml乙醇，再浓缩至干。剩余物溶于100ml甲醇，倾入2L丙酮中。剧烈搅拌所成的溶液，并减压过滤，固体先用丙酮后用乙醚略加洗涤，真空干燥，得到43.7g白色的头孢噻肟钠。该头孢噻肟钠在空气中吸湿，吸湿后的重量为45.2g，为头孢噻肟钠的水合物。 类别 | 有毒物质 | 毒性分级 | 低毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: > 20000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: > 20000 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾 | 储运特性 | 库房低温通风干燥 | 灭火剂 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 | |
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