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丙硫异烟胺 | |||||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||||
别名 | 熔点 | 140-143°C | 密度 | 1.1015 (rough estimate) | 折射率 | 1.5300 (estimate) | 储存条件 | Refrigerator | Merck | 14,7891 | CAS 数据库 | 14222-60-7(CAS DataBase Reference) | |
英文别名 | 药理作用 | 丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物,其作用机制不明,可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度,低浓度时仅具有抑菌作用,高浓度具有杀菌作用。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。 | 药代动力学 | 丙硫异烟胺口服后在胃肠道吸收迅速且较完全,90%的药物被吸收,1~2h血药浓度即可达高峰值,广泛分布于机体组织和体液,并能穿越血脑屏障进入脑脊液,亦能透过胎盘屏障进入胎儿循环。各组织和体液中的药物浓度几乎与血药浓度相等,有效药物浓度可维持6h以上,半衰期为3h。大部在肝脏代谢,由尿中排出,1%为原型,5%为有活性代谢物,其余为无活性代谢物。 | 适应症 | 丙硫异烟胺仅对分枝杆菌有效,本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效者。 | 不良反应 | 1. 发生率较高者:精神忧郁(中枢神经系统毒性),腹泻、食欲减退、胃痛、胃部不适、呕吐(胃肠道紊乱)。 | 2. 发生率较少者:步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围神经炎),精神错乱或其他精神改变(中枢神经系统毒性),眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎)。 3. 发生率极少者:视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛(视神经炎)、月经失调或怕冷、性欲减退(男子)、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。 用途 | 具有抑制结核菌,高浓度杀菌作用 | 用途 | 具有抑制结核菌作用,高浓度杀菌。 | |
丙硫异烟胺 | |
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