头孢泊肟酯,99%_湖北云镁科技有限公司

头孢泊肟酯(87239-81-4)

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CAS NO：: 87239-81-4

纯度：: 99%

规格：: 297kg,1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶

价格：: 1.0元 - 297.0元

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基本信息

产品名称：头孢泊肟酯
CAS NO：87239-81-4
中文别名：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯；头孢波肟酯
分子式：
C₂₁H₂₇N₅O₉S₂
分子量：557.59
英文名称：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-,1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, (6R,7R)-
EINECS：1308068-626-2
密度：1.58 g/cm3
英文别名：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-,1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, [6R-[6a,7b(Z)]]-; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-,1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, (6R,7R)- (9CI);(RS)-1-(Isopropoxycarbonyloxy)ethyl (+)-(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)-(methoxyimino]acetamido]-3-methoxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;Antibiotic CS 807; Banan; CS 807; CS 807 (pharmaceutical); Cefodox; Cefoprox;Cefpodoxime proxetil; Cephpodoxime proxetil; Cepodem; Orelox; Otreon; RU 51807;U 76252; Vantin
闪点：
熔点：111-113°C
沸点：
毒性：

详细信息

服务体系

1. 头孢泊肟酯为本公司优势产品，可申请免费样品

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用途

87239-81-4

头孢泊肟酯
参数	数值
别名
熔点	111-113°C
RTECS号	XI0367370
储存条件	-20?C Freezer
溶解度	Soluble in DMSO
形态	neat
敏感性	Light Sensitive
CAS 数据库	87239-81-4(CAS DataBase Reference)
英文别名
不良反应	头孢泊肟酯耐受性良好,治疗剂量下不良反应发生率4%～15%,最常见不良反应是腹泻、胃痛、恶心呕吐等胃肠道反应。少数患者见有淋巴腺肿胀、发烧,偶见的不良反应有伪膜性结肠炎,念珠菌病,瘙痒,血小板、粒细胞减少,嗜酸白细胞增多,肝肾功能异常。3338例患者服用推荐量CPDX-PR100～400mg?12h-1,无一例出现与药物毒性有关的死亡或永久性伤残。其中,81例(2.4%)患者因可能与药物毒性有关的不良反应而停药(大多系因腹泻而停药)。不良反应发生率与剂量有关,在口服CPDX-PR100～400mg?12h-1,疗程7～14d的多中心大规模临床试验中(204～762例),不良反应发生率约8%～19%。而单剂量200mg的发生率仅为4.7%。不良反应事件大多为轻至中度反应。继轻至中度胃肠道不良反应后出现的皮肤不良反应(皮疹、荨麻疹、瘙痒)较常见于服本品10mg?kg-1?d-1的儿童。我国报告122例患者口服100～200mg?12h-1,疗程7～14d的不良反应少而轻,发生率为7.4%,主要为消化道反应,其中轻度恶心5例、头晕2例、腹泻和舌炎各1例。
作用机制	头孢泊肟酯为先锋霉素类抗生素，体内抗菌作用(包括G+和G-)显著，通过与特异性青霉素结合蛋白1A，1B，2和3结合，干扰细菌细胞壁合成。头孢泊肟酯在体内具有强大抗菌活性，临床上常用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。头孢泊肟酯对柠檬酸杆菌属、肠杆菌属、克雷白氏杆菌属、摩根氏菌属、变形杆菌属、沙门氏菌属、沙雷氏菌属、志贺氏菌属等属于肠杆菌科中的G-体外抗菌作用显著。在治疗耐青霉素的埃希菌属细菌引起感染时，头孢泊肟酯和头孢泊肟的联合应用药效优于单独使用头孢泊肟酯；青霉素敏感或凝固酶阴性葡萄球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐青霉素型葡萄球菌、华纳葡萄球菌、A型链球菌、B型链球菌、C型溶血链球菌、G型溶血链球菌、耐青霉素型链球菌等对头孢泊肟酯敏感。
理化性质	头孢泊肟酯为白色至淡黄色，微有特殊臭味或无臭，味苦的粉末；头孢泊肟酯极易溶解于甲醇或乙腈中，易溶于无水乙醇中，几乎不溶于水中。
化学性质	白色至淡褐白色粉末，无臭或稍有异气味，味苦。极易溶于甲醇或乙腈，易溶于乙醇，微溶于乙醚，极微溶于水。急性毒性LD⁵⁰雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg／kg)：＞10000，＞10000，＞2000，＞2000皮下注射；3502，2535，＞4000，＞4000腹腔注射；＞8000，＞8000，＞4000，＞4000口服。
用途	第三代头孢菌素。用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、支气管扩张症、淋病性尿道炎、乳腺炎、咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、汗腺炎等。
用途	抗生素类药物
生产方法	侧链的制备280ml氯甲酸乙酯和260ml硫酰氯混合，在室温下加入1.0g过氧化苯甲酰。回流7.5h后，蒸馏得到217g1-氯乙基氯甲酸酯(沸点119～140℃。将317g该酯溶于2000ml二氯甲烷，在冷却和搅拌下加入397g异丙醇。在20min内滴加230ml吡啶，加毕再搅拌30min。反应液依次用500ml水、500ml盐水和5%硫酸氢钾水溶液洗，无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后再减压蒸馏，得228g 1-氯乙基异丙基碳酸酯，沸点92～94℃/7.33MPa。102g该碳酸酯溶于1000ml苯，加入200g碘化钠和5g 18-冠醚-6，回流过夜。反应液用水和5%硫代硫酸钠洗，有机层用无水硫酸镁干燥。减压浓缩得144g所需的侧链，即1-碘乙基异丙基碳酸酯。 7-ACA经酰化得化合物(I)。 26g化合物(Ⅰ)和4.1g碳酸氢钠溶于80ml水，在室温下依次加入1.70ml甲醇和375g二氯化钙二水合物，再在70℃搅拌75min。将反应液倾入500ml冰水，用10ml浓盐酸酸化，再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。提取液合并，用盐水洗后，再用10％磷酸单氢钾水溶液提取(依次350，150和100m1)。该水溶性提取液合并，用盐酸酸化后再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。乙酸乙酯提取液用盐水洗，无水硫酸镁干燥，浓缩至1/5体积时出现沉淀。在室温下放置3h，过滤收集沉淀，得15.97g化合物(Ⅱ)，收率64.8%。 8g化合物(Ⅱ)和4g碳酸氢钠溶于20ml水，在室温下加入1.82g硫脲。在室温搅拌14h后，过滤除去产生的沉淀，在冰浴冷却和搅拌下，加入20ml浓盐酸。再过滤除去产生的沉淀。滤液用氢氧化钠水溶液调至Ph=2～3。过滤收集产生的沉淀，得5.12g化合物(Ⅲ)，收率75.5%。 427mg化合物(Ⅲ)溶于20ml N，N-二甲基乙酰胺(DMA)，在冷却下，依次加入200mg二环己胺和310mg 1-碘乙基异丙基碳酸酯。搅拌30min后，加入100ml乙酸乙酯。过滤除去产生的沉淀，滤液依次用稀盐酸、碳酸氢钠水溶液和盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩得黄色固体。该固体用硅胶柱层析，乙酸乙酯-环己烷(3：1)洗脱，得50lmg头孢泊肟酯，收率89.9%。