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氟伐他汀钠 | |||||||||||||||||
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别名 | 熔点 | 194-197°C | 储存条件 | Desiccate at -20°C | 溶解度 | H2O: ≥9mg/mL | 形态 | powder | 颜色 | white to tan | Merck | 14,4218 | InChIKey | ZGGHKIMDNBDHJB-RPQBTBOMSA-M | CAS 数据库 | 93957-55-2(CAS DataBase Reference) | |
英文别名 | 常用降血脂药物 | 氟伐他汀钠是常用降血脂药物,降血脂效果非常好,市面上销售的商品名称为来适可,是由瑞士诺华制药生产。氟伐他汀钠也是一个全合成的降胆固醇药物,属于甲基戊二酰辅酶A(HMC—CoA)还原酶抑制剂,主要在肝脏中起作用,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸,具有抑制内源性胆固醇合成,降低肝细胞内胆固醇含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓度的作用,能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇。 | 化学性质 | 熔点194~197℃。 | 用途 | HMG-CoA还原酶抑制剂。 | 生产方法 | 方法1:对(氯乙酰基)氟苯和N-异丙基苯胺缩合,得化合物(I)。然后在乙腈中,三氯氧磷存在下,和N,N-二甲基氨基丙烯醛反应,得化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在强碱作用下,和乙酰乙酸甲酯缩合,再经拆分,得化合物(Ⅲ)。在-77~-74℃,将化合物(Ⅲ)滴加到硼氢化钠、甲氧基二乙基硼、四氢呋喃和甲醇的混合液中,搅拌30min;得到的环状硼酸酯在乙酸乙酯中,用30%双氧水处理;再水解得氟伐他汀钠。 | 方法2:间苯三酚经催化氢化得化合物(Ⅳ)。与叔丁基二苯基氯硅烷反应得化合物(V),再氧化为(Ⅵ)。经间氯过苯甲酸氧化为(Ⅶ),开环得(Ⅷ)。再氧化为(Ⅸ)。(Ⅸ)和中间体x缩合得(Ⅺ),脱保护基再水解,即得氟伐他汀钠。 中间体(X)可从化合物(I)出发,经甲酰化、还原、氯化,再和三苯膦作用而得。 |
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