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头孢布烯母核 | |||||
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参数 | 数值 | ||||
别名 | 熔点 | 164.0 to 168.0 °C | 密度 | 1.39 | |
英文别名 | 应用 | 头孢布烯母核主要用于制备头孢布烯,具体如下:一种头孢布烯的制备方法,首先将头孢布烯母核和头孢布烯侧链进行酰化反应得到双保护头孢布烯,再通过去保护基反应脱去保护基,对脱保护基反应液进行萃取、洗涤和脱色,然后进行等电点析晶,得到头孢布烯粗品,再经过精制得到头孢布烯。本发明提供的制备方法合成路线简单,对脱保护基反应液的处理方法容易操作,可去除绝大部分杂质,最终所得头孢布烯产品收率高、纯度高。实施例结果表明,本发明提供的制备方法头孢布烯的HPLC纯度能够达到99.2%,产品的摩尔收率为57.6%。 | 概述 | 头孢布烯,又名为头孢布坦,化学名为7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-4-羧基-2-(Z)-丁烯酰胺基]-3-头孢烯-2-羧酸,为第三代口服头孢菌素,具有广谱抗菌活性,对大多数革兰氏阴性杆菌及部分阳性球菌有较强的抗菌作用,对质粒介导的β-内酰胺酶高度稳定,且有抗生索后效应。据中国医药商业协会估计,头孢类药物目前的国内总销售额已接近200亿元,头孢布烯作为第三代头孢产品,其用量在不断上升中。由于头孢类药物市场的繁盛,带动了生产中对7-ACA、7-ADCA、7-NACABH等头孢类母核需求量的增加;而鉴于我国近年来青霉素工业盐生产陷入严重过剩境地的情况,其过剩的青霉素工业盐的唯一出路在于其能转化成为附加值极高的下游衍生物产品,其中最有市场前景的产品为7-NACABH、7-ACCA和7-ANCA等合成“小头孢”的中间体。 | |
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