卡格列净(842133-18-0)

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CAS NO:
842133-18-0
纯 度:
99%
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基本信息

  • (1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇
  • 842133-18-0
  • 坎格列净;坎格列嗪;(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇;
  • C24H25FO5S
  • 444.51600
  • Canagliflozin
  • 695-192-1
  • 1.4±0.1 g/cm3
  • canagliflozin (*); Canagliflozin purity; (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-,(1S)-; (1S)-1,5-Anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-D-glucitol;
  • 342.6±31.5 °C
  • 642.9±55.0 °C at 760 mmHg

详细信息


服务体系

1. 卡格列净为本公司优势产品,可申请免费样品

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4. 支持验收后付款

用途
842133-18-0
卡格列净
参数数值
别名
密度 1.364
CAS 数据库842133-18-0
英文别名
口服糖尿病药物坎格列净(卡格列净)Canagliflozin是一种SGLT2抑制剂药物,能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖,除了良好的血糖控制,坎格列净(卡格列净)Canagliflozin最引人瞩目的是减肥作用及很少的低血糖事件,具有广阔前景。
2012年6月9日,根据2项III期临床试验结果,在降低血糖方面,强生(JNJ)实验性2型糖尿病药物canagliflozin优于默沙东Januvia及另一种老药格列美脲。同时,canagliflozin减肥作用更显著;而与格列美脲相比,canagliflozin引发的低血糖事件远少的多。
2013年1月11日,强生旗下的杨森制药公司10日宣布,其糖尿病药物canagliflozin(商品名 INVOKANA?)获得FDA专家委员会10:5投票推荐批准,用于治疗成人2型糖尿病。
2013年3月29日,美国食品药品管理局(FDA)批准坎格列净(卡格列净)Canagliflozin (商品名Invokana, 强生旗下杨森制药公司),用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
2013年11月25日,强生(JNJ)旗下杨森(Janssen)宣布,糖尿病新药INVOKANA(canagliflozin)获欧盟委员会(EC)批准,用于2型糖尿病成人患者的治疗,以改善血糖控制。
2014年9月,坎格列净(卡格列净,Canagliflozin)获得了欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)建议批准的积极建议。此外,坎格列净(卡格列净,Canagliflozin)已于今年3月获FDA批准,并于近期获得了澳大利亚的批准。
坎格列净(Canagliflozin)为日服一次的口服糖尿病药物,属于选择性纳葡萄糖共转运体2(sodium glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂的一类新药,通过阻断肾脏对血糖的重吸收及增加尿液中血糖的排泄,来降低机体血糖水平。与非糖尿病人群相比,2型糖尿病患者的肾脏能够重吸收大量的葡萄糖进入血液,这可能会推高血糖水平。
坎格列净(卡格列净,Canagliflozin)是强生公司最有前途的药物候选者之一。该公司旗下杨森部门具有该药在北美、南美、欧洲、中东、非洲、澳大利亚、新西兰及一些亚洲国家的销售权。
临床研究卡格列净(canagliflozin)是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,用于治疗成年患者的II型糖尿病。SGLT一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排入尿液,伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。9项涉及10285名患者的临床试验证明了Invokana的安全性和有效性,既可以单用也可以联合其他降血糖药物。在一项为期26周的双盲对照试验中,584名II型糖尿病患者被分成三组,即100mg卡格列净组、300mg 卡格列净组和安慰剂组,相比于安慰剂,100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 0.91%,300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 1.16%。
以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。
知识产权与专利坎格列净于2013年在美国上市,在国内外申请了专利,如下:
(1)化合物专利:US2005233988 发明名称:新颖化合物 目前状态:审中实审,已进入复审程序 申请号:200480022007.8 申请日:2004-07-30 申请人:日本三菱制药株式会社 摘要:一种新颖的化合物及医药上可接受的盐或其前药,有降低血糖的效果。
(2)晶型专利:WO2008069327A1;发明名称:结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物 申请号:201210091038.5 申请日:2007-12-03 申请人:日本三菱制药株式会社 目前状态:审中实审 摘要:一种新颖的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物,并具有有利的特性,特征在于其X-射线粉末衍射图谱和/或其红外线图谱。
(3)工艺专利:WO2009035969A1;发明名称:可用作SGLT抑制剂的化合物的制备方法 申请号: 200880106239.X 申请日:2008-09-09 申请人:詹森药业有限公司 田边三菱制药株式会社 目前状态:有权摘要:用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。
性状
卡格列净
卡格列净
参数数值
安全说明
卡那氟星;坎格列净;卡格列净;卡格列净(坎格列净);坎格列净:卡格列净;卡格列净无水物;坎格列嗪;(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-5-甲基苯基]-D-葡萄糖醇
卡格列净
参数数值

仓储物流

卡格列净


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