C32H39NO2
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| 依巴斯汀 | |||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 80-82°C | 储存条件 | Room temp | 溶解度 | Slightly soluble in chloroform, methanol. | 形态 | solid | 颜色 | white | Merck | 14,3484 | CAS 数据库 | 90729-43-4(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 抗组胺药 | 抗组胺药是能与组胺竞争细胞上的组胺受体，使组胺不能与受体结合，从而产生抗组胺作用的一类药物，根据组胺受体类型不同，抗组胺药可分为H1受体阻断剂和H2受体阻断剂二类，H1受体阻断剂即过去一般所指的抗组胺药物，能拮抗组胺的舒张血管和收缩平滑肌作用，有助于缓解或消除内源性组胺释放所引起的过敏症状。主要用于防治皮肤粘膜变态反应性疾病、晕动病及呕吐等。 | 依巴斯汀与盐酸西替利嗪、氯雷他定、左旋西替利嗪、咪唑斯汀是目前常用的几种无镇静作用的抗H1受体抗组胺药，属抗变态反应药物，其特点是对中枢神经无镇静作用或镇静作用很小，抗组胺作用更强，能明显抑制由组胺引起的红晕和风团，还不影响肥大细胞释放组胺。 本品口服后1～4小时起效，血药浓度达峰时间为3～6小时，能通过血脑屏障，它在体内转化为活性形式卡瑞斯汀(carebastine)。健康成年志愿者一次po依巴斯汀后，Tmax大约3～6 h，3～5次/d给药血药浓度才能达到稳定状态。单次服10 mg后的Cmax大约为0.1mg/L。与食物同时服用可增加其生物利用度。PPB大约98%。Vd大约为90～140 L。终末T1/2为13～16h，主要从尿中排出体外。 临床主要治疗各种过敏性疾病，如慢性特发性荨麻疹、季节性、常年性过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症。成人治疗慢性荨麻疹或过敏性鼻炎，po，10 mg，qd;儿童用量为5 mg，qd。大剂量依巴斯汀20 mg，qd只用于较严重过敏性疾病的成年人，且早上服用会取得更好的疗效。 最常见的不良反应为嗜睡、头痛、口干，多数病人为轻至中度反应，不影响继续用药。其他少见的不良反应有乏力、恶心、呕吐、食欲亢进、腹泻、便秘和不安。长达1年以上用药观察，最常见的不良反应为头痛和胃肠道紊乱。 化学性质 | 富马酸依巴斯汀(Ebastine Fumarate)：C32H39NO2?C4H4O4。从乙醇结晶，熔点197-198℃。急性毒性LD50啮齿动物(mg/kg)：500腹腔注射；＞4000口服。 | 用途 | 其抗组胺活性在低浓度时有竞争性，高浓度时是非竞争性的。用于变应性疾病，包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。 | 用途 | 用作抗阻胺药 Therapeutic category : Anti-allergic agent | 生产方法 | 用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化，得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴进行烷基化，即得依巴斯汀。 | | ||||
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