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| 克拉利宾 | |||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 181-185 °C(lit.) | 比旋光度 | D25 -18.8° (c = 1 in DMF) | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | Slightly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetonitrile. It shows polymorphism (5.9). | 形态 | White solid | 最大波长(λmax) | 265nm(EtOH aq.)(lit.) | Merck | 14,2337 | 稳定性 | Store in Freezer | CAS 数据库 | 4291-63-8(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 功能主治 | 主要对毛细胞白血病疗效很好，对其他淋巴瘤及白血病亦有效。 | 化学性质 | 从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点22023(软化)，再固化，变为棕色，在＜300℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠)：265nm：(0．1mol/L盐酸)：265nm。 | 用途 | 为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。 | 生产方法 | 2，6-二氯嘌呤(I)(0.95g，5mmo1)和氢化钠(50%分散油，0.25g，5.2mmo1)悬浮于35ml无水乙腈，在室温及氮气保护下搅拌30min。在搅拌下20min内分批加入1-氯-2-去氧-3，5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-赤式-呋喃戊糖(Ⅱ)(1.95g，5mmo1)。加毕，再搅拌15h。滤去少量不溶物，滤液浓缩。剩余的油状物经硅胶柱层析，用甲苯-丙酮(9：1，体积比)洗脱。得到的固体再用乙醇结晶，得1.60g化合物(Ⅲ)，收率59%，熔点159-162℃。 | 化合物(Ⅲ)(2.50g，4.6mmo1)溶于60ml饱和氨的甲醇溶液(0℃饱和)，在100℃搅拌5h。蒸发至干，剩余物经硅胶柱层析，用氯仿-甲醇(8：2，体积比)洗脱。再乙醇结晶，得0.87g克拉屈滨，收率71%，熔点220℃(软化)。 | ||||||||||
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