C18H27NO2.ClH
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盐酸达克罗宁 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
别名 | 熔点 | 175-176°C | 储存条件 | -20°C Freezer | 水溶解性 | Partly soluble in water. Soluble in chloroform, ethanol, acetone methanol. | Merck | 14,3473 | InChIKey | KNZADIMHVBBPOA-UHFFFAOYSA-N | CAS 数据库 | 536-43-6(CAS DataBase Reference) | | ||||||||||||||||||||||
英文别名 | 局部麻醉药 | 盐酸达克罗宁(Dyclonine hydrochloride)又名达可隆,化学名4-丁氧基-β-哌啶基苯丙酮盐酸盐,为一种起效快、作用时间长、不良反应小、安全性高的局部麻醉药。目前国内已上市或报道的盐酸达克罗宁剂型主要有软膏、乳膏、搽剂、溶液剂、凝胶和乳剂型胶浆剂。其中, 前5种主要是外用, 最后1种是作胃镜、消化道等内窥镜的检查。临床用于粘膜表面麻醉及皮肤镇痛、止痒。 | 性状 | 白色结晶粉末,微臭、尝之有麻感,略溶于水,溶于乙醇、丙酮、氯仿及60℃水中。在空气中稳定,遇热分解溶液变浑浊析出油状物,密闭避光保存。 | 药效学 | 作用机理主要是神经阻滞,局麻作用快,药理效应强而持续时间长,毒性小,有止痛、止痒、杀菌作用。 | 图1为盐酸达克罗宁溶液 药动学 | 注射给药有刺激性,只用于外表,对粘膜穿透力强。 | 合成方法 | 由哌啶和浓盐酸反应制得哌啶盐酸盐,向其中加入对丁氧基苯乙酮和多聚甲醛,再加入浓盐酸做催化剂,即得盐酸达克罗宁粗品,将制得盐酸达克罗宁粗品溶于无水乙醇中,加入活性炭后,加热回流,趁热抽滤,滤液搅拌冷,抽滤,真空干燥得盐酸达克罗宁精品。 | 图2为盐酸达克罗宁的合成路线 用途 | 用于烧伤、擦伤、痒疹、虫咬伤、溃疡、褥疮、痔疮等,??用于尿道及口腔科粘膜麻醉。 | 有关盐酸达克罗宁的性状、药效学、合成方法、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02) 注意事项 | 1.对盐酸达克罗宁过敏者禁用。 | 2.老年人、急性病患者、消化道黏膜严重损伤及儿童酌情减少剂量。 3.孕妇慎用及儿童必须在成人的监护下使用。 4.当本品性状发生改变时禁用。 5.此药品放在儿童不能接触的地方。 用法与用量 | 外用1%软膏、乳膏,也用0.5% 溶液,粘膜麻醉用1%溶液10ml。 | 制剂与规格 | 配成0.5%~1%溶液剂;1%油膏剂;1%乳膏剂。 | 用途 | 用于表面麻醉。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 高毒 | 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 33 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 52 毫克/公斤 | 刺激数据 | 皮肤-兔 1% 轻度; 眼睛-兔 2% 重度 | 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物, 氯化氢烟雾 | 储运特性 | 库房通风低温干燥 | 灭火剂 | 水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂 | |
盐酸达克罗宁 | |
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