C29H35NO2
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| 米非司酮 | |||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 195-198°C | 比旋光度 | D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform) | 沸点 | 544.13°C (rough estimate) | 密度 | 1.0731 (rough estimate) | 折射率 | 1.6290 (estimate) | 储存条件 | 2-8°C | 形态 | Yellow solid | Merck | 14,6186 | InChIKey | VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N | CAS 数据库 | 84371-65-3(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 药理作用 | 米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮，属于抗孕酮药，是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物，无孕激素、雄激素、雌激素活性，1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，具有较高的亲合力，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响，能产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性，内源性前列腺素释放，导致子宫收缩，同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少，黄体溶解，从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。 | 口服米非司酮后迅速吸收，生物利用度为70%，血浆蛋白结合率为98%，口服后0.7～1小时达血药浓度峰值，持续时间为12 小时，48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24～33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢，进入胆汁，经消化道排出体外，10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟，还可用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出，取内膜标本，宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。 使用方法 | 口服抗早孕，目前应用在孕期<49天。具体用法分三种： | 第一种用法为，单次口服米非司酮600mg，第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯)，完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg，或分次服用125—150mg，临床效果不受影响。 第二种用法为，单次口服600mg，单次口服36—48小时后，肌注磺前列酮0.25mg，或0.375mg或0.5mg，完全流产率达96%，用磺前列酮量大者，胚胎排出越早。 第三种用法为，单次口服600mg，口服48小时后，阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂，完全流产率达95%。 闭经长于7周者，每次口服100mg米非司酮，每日2次，连服4日。亦可于用药后36～48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无妊娠产物排出和不良反应。 中、晚期死胎引产，每次200mg，每日2次，连服2日。催经止孕，于月经周期第23～26天，每次 100～200mg，每日1次，连服4日。 注意事项 | 1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。 | 2、对不完全流产或无效者，须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8～12天应随访，以检查是否完全流产或停止出血。 3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。 4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。 5、对出血时间长者，为防止引起感染，应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。 6、米非司酮应避光、密闭保存。 7、服药后8～15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠，应人工流产终止妊娠。 化学性质 | 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg)：＞2.6腹腔注射。 | 用途 | 新型抗孕激素，并有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。 | 用途 | 用作抗早孕药 | 生产方法 | 方法1：以4，9雌甾二烯-3，17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料，和丙炔溴化镁格氏试剂反应，在17位引入丙炔基，得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化，得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中，和对二甲氨基苯溴化镁反应，在11位引入对二甲氨基苯基，得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中，用盐酸水解并脱水，得到米非司酮。收率21.5%。 | 方法2：同样以4，9-雌甾二烯-3，17-二酮为原料，对3位羰基进行保护；然后先环氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入对二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。和路线1相比，仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同，反应步骤相同。总收率35%-40%。 | ||||||
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