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| 替尼泊甙 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 244-247°C | 比旋光度 | D20 -107° (9:1 chloroform/methanol) | 沸点 | 650.86°C (rough estimate) | 密度 | 1.2568 (rough estimate) | 折射率 | 1.5530 (estimate) | 储存条件 | -20°C Freezer | 溶解度 | DMSO: soluble10mg/mL, clear | 酸度系数(pKa) | 10.13(at 25℃) | 形态 | powder | 颜色 | white to beige | 旋光性 (optical activity) | [α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1) | 最大波长(λmax) | 283nm(MeOH)(lit.) | Merck | 14,9145 | CAS 数据库 | 29767-20-2(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 药理作用 | 替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物，为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂，引起断裂数为Vp-16的5倍，作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄，43.1%从粪便排出。 | 药代动力学 | 在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。 | 用途 | 替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。 | 不良反应 | 替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道，使用本品可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等，罕见口炎、头痛及精神混乱现象。 | 用途 | 用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。 | | ||||||||||||||||||
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