C22H32O3
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| 甲孕酮 | |||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 204-206°C | 比旋光度 | D25 +75° (in chloroform) | 沸点 | 419.57°C (rough estimate) | 密度 | 1.0906 (rough estimate) | 折射率 | 1.5000 (estimate) | 储存条件 | Refrigerator | 形态 | neat | Merck | 13,5817 | BRN | 2510965 | CAS 数据库 | 520-85-4(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 概述 | 甲孕酮又名醋酸甲轻孕酮(MPA)，安宫黄体酮，为孕激素类药，用于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍。本品也有抗雌激素作用，主要通过使细胞内的雌激素受体 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。但本品不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮，在母乳中有分泌，蛋白结合率为90-95%。本品还能增加宫颈黍占液點稠度，也可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵,故有避孕作用。绝经期激素替代治疗中加用本药以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。还可以通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，大剂量用于子宫内膜癌的辅助治疗。药代学表明本品肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短;肌内注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。口服后在胃肠道吸收，经2小时左右达血药浓度峰值，口服吸收率平均为5.7%，在肝内降解，1-2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。 | 【性状】白色或微黄色结晶性粉末，无臭。在空气中稳定。熔点202～209℃，[α]D25+75℃(氯仿)，UVλmax241nm。极易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙酸乙酯，微溶于无水乙醇，不溶于水。 药理作用 | 主要通过使细胞内的雌激素受体 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制；②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。 | 图1为甲孕酮的结构式 药代动力学 | 本品肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好,血药浓度峰值较高,但持续时间较短;肌内注射时血药浓度峰值低于口服,但持续时间较长。口服后在胃肠道吸收,经2小时左右达血药浓度峰值, 口服吸收率平均为5.7%，在肝内降解,1-2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。肌内注射本药,肌注后4-20日血药浓度达峰值,并局部储存在组织中缓缓释放,产生长效作用。本品的蛋白结合率为90-95%,分布容积为(20±3) L。在母乳中有分泌。药物代谢个体差异性较大。 | 有关甲孕酮的概述、药理作用、药代动力学、适应症、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-18） 适应症 | 用于对激素敏感的肿瘤，如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌的姑息治疗，对肾癌过去认为有效，现已认为疗效极微，不过因副作用低，仍有使用者。 | 用法与用量 | 1.先兆流产：口服，每次4～8mg，一日2～3次。 | 2.习惯性流产：开始3个月，每日服10mg，每4～4.5月每日 20mg，最后减量停药。 3.痛经及子宫内膜异位症：每次2～4mg，一日1次，连服20日，月经第6天日开始服。或一日3次，连服3日，月经第1日开始服。 4.乳腺癌： 肌内注射，每日500～1 000mg，共4周，然后每2周500mg，维持治疗; 口服，每日1 000～1 500mg，疗效与剂量成正比，不达上述剂量则无效。 5.子宫内膜癌和前列腺癌： 肌内注射，每周2次500mg，然后改为维持剂量每周500mg，或口服，每日200～500mg。 6.肾癌： 肌内注射，500mg隔日1次至第30日，然后每2周1次500mg，至第60日，再改为每周1次250mg，肌内注射应用长的粗针头做深部注射，口服大剂量片剂如500mg，应坐着或站立使用，并须饮足量的水，如必要，可将片剂分为两半服。 不良反应 | 大剂量用于肿瘤可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、库欣征、体重增加等。曾有报道可有阻塞性黄疸。此外，本品可引起凝血机能异常。 | 注意事项 | 栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应即停药；有高钙血症倾向的患者也应禁用；治疗前全面体检 (特别是乳腺与盆腔检查); 孕激素可引起一定程度液体潴留，癫痫、偏头痛、哮喘、心、肾功能不全等情况应严密观察; 可??生突然出血，应详细检查除外器质性疾病; 有精神抑郁者慎用。 | 禁忌证 | 患血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠或对本品过敏的患者禁用。 | | ||||
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