C24H30O6
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| 依普利酮 | |||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 241-243°C | 比旋光度 | D +5° (c = 0.437 in chloroform) | 储存条件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed) | 形态 | powder | 颜色 | white to beige | 最大波长(λmax) | 240nm(lit.) | Merck | 14,3625 | InChIKey | UZZAHAKTLYRDOK-MGIDJNSKSA-N | |
| 英文别名 | | 治疗高血压药物 | 依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 | 对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 醛固酮 | 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤（儿茶酚胺增强其作用），降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 | 血管紧张素转化酶抑制剂(亦称血管紧张素转化酶抑制因子，简称ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ARB可以抑制肾上腺素分泌醛固酮，但经过一段时间治疗后，醛固酮的释放量有所恢复，其血浆浓度甚至可能超过基线水平。尽管经过充分的ACEI和ARB治疗，仍可发生醛固酮所致的损害，因此，有必要采用醛固酮受体拮抗剂治疗高血压。根临床研究表明采用ACEI或ARB治疗后血压控制不满意的病人，可以加用依普利酮治疗。 非选择性醛固酮受体拮抗剂螺内酯可以降低充血性心力衰竭病人病死率，但是男性乳腺增生症等与性激素相关的副作用，限制了其在高血压治疗方面的应用。 用途 | 强心药 | 用途 | 抗高血压药，具有对醛固酮受体选择性强、降压效果好，作用持久等特点，并可逆转或减轻醛固酮对心血管的许多不利影响。 | | ||||||||||
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