C37H48N6O5S2
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| 利托那韦 | |||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 120-122°C | 闪点 | 2℃ | 储存条件 | -20°C Freezer | 溶解度 | DMSO: soluble10mg/mL (clear solution, warmed) | 形态 | powder | 颜色 | white to beige | Merck | 14,8238 | InChIKey | NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N | CAS 数据库 | 155213-67-5(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 不良反应 | 利托那韦耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%～26%)、呕吐(13%～15%)、腹泻(13%～18%)、虚弱(9%～14%〕、腹痛(3%～7%)、厌食(1%～6%)、味觉异常(1%～10%)、感觉异常(3%～6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。 | 用途 | 用作抗病毒药 | 用途 | 抗病毒药。拟肽的Hiv_1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。 | 生产方法 | 化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，搅拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反应。 | 往上述反应液中缓慢加入三乙胺，在-15～-13℃，将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中，反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反应1h。加入水，分出有机层，用10%柠檬酸水溶液洗，浓缩。剩余物用硅胶提纯，得化合物(V)，以化合物(I)计的收率为38%。 化合物(V)溶于乙酸，在钯催化下氢化。过滤，减压浓缩。剩余物溶于水，用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，减压浓缩，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反应。 将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氢钠水溶液，反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反应12h。浓缩，加入氨水，搅拌1h。分出有机层，分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩，剩余物用硅胶提纯，得瑞托那韦，以化合物(V)计的收率为27%。 | ||||||||||
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