| CAS 编号 | 13060-14-5 | ||
| PubChem 编号 | 443028 | 外观 | 粉 |
| 分子式 | C24H30O8 | M.Wt | 446.49 |
| 化合物类型 | 木脂素 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 | ||
| 化学名称 | （3S，3aR，6S，6aR）-3,6-双（3,4,5-三甲氧基苯基）-1,3,3a，4,6,6a-六氢呋喃[3,4-c]呋喃 | ||
| SMILES | COC1=CC（=CC（=C1OC）OC）C2C3COC（C3CO2）C4=CC（=C（C（=C4）OC）OC）OC | ||
| 标准 InChIKey | HRLFUIXSXUASEX-RZTYQLBFSA-N | ||
| 标准 InChI | InChI=1S/C24H30O8/c1-25-17-7-13（8-18（26-2）23（17）29-5）21-15-11-32-22（16（15）12-31-21）14-9-19（27-3）24（30-6）20（10-14）28-4/h7-10,15-16,21-22H，11-12H2,1-6H3/t15-，16-，21+，22+/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。 使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
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| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 | ||
Ocotea duckei Vattimo 的叶子。
| 描述 | 1. Yangambin 是血小板活化因子 （PAF） 对心血管影响的选择性拮抗剂，因此在不同的休克状态下构成潜在的治疗剂，其中 PAF 异常释放应该起重要作用。 2. Yangambin 具有中枢神经系统活性，它在空旷场地、强迫游泳和戊巴比妥睡眠时间测试中表现出抑制活性。 3. Yangambin 具有降压作用，这可能是由于外周血管舒张，至少涉及抑制 Ca2+ 通过电压门控 Ca2+ 通道的内流。 |
| 目标 | PAFR |钙通道 |
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 2.2397 毫升 | 11.1985 毫升 | 22.3969 毫升 | 44.7938 毫升 | 55.9923 毫升 |
| 5 毫米 | 0.4479 毫升 | 2.2397 毫升 | 4.4794 毫升 | 8.9588 毫升 | 11.1985 毫升 |
| 10 毫米 | 0.224 毫升 | 1.1198 毫升 | 2.2397 毫升 | 4.4794 毫升 | 5.5992 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0448 毫升 | 0.224 毫升 | 0.4479 毫升 | 0.8959 毫升 | 1.1198 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0224 毫升 | 0.112 毫升 | 0.224 毫升 | 0.4479 毫升 | 0.5599 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 | |||||
钙内流抑制与 yangambin 诱导的降压和血管舒张作用有关。[PubMed：24858272]
分子。2014 年 5 月 23 日;19(5):6863-76.
使用功能和生化相结合的方法在大鼠中研究 Yangambin（一种从 Ocotea duckei Vattimo （樟科）分离的木脂素）对心血管系统的药理作用。在未麻醉的大鼠中，Yangambin（1、5、10、20、30 mg/kg，静脉注射）诱导低血压（-3.5 +/- 0.2;-7.1 +/- 0.8;-8.9 +/- 1.3;-14 +/- 2.3，-25.5% +/- 2.6%）伴有心动过速（分别为 5.9 +/- 0.5;5.9 +/- 1.6;8.8 +/- 1.4;11.6、18.8% +/- 3.4%）。在离体大鼠心房中，Yangambin （0.1 μM-1 mM） 具有非常轻微的负性肌力作用 （Emax = 35.6% +/- 6.4%） 和变时性效应 （Emax = 10.2% +/- 2.9%）。在内皮完整的大鼠肠系膜动脉中，Yangambin （0.1 μM-1 mM） 诱导去氧肾上腺素诱导的收缩的浓度依赖性松弛 （pD2 = 4.5 +/- 0.06），并且这种效果不受去除内皮的影响。有趣的是，与去氧肾上腺素诱导的收缩反应相比，与去氧肾上腺素诱导的收缩反应相比，Yangambin 诱导的松弛作用对 KCl 80 mM （pD2 = 4.8 +/- 0.05） 诱导的收缩反应更有效。此外，Yangambin 以浓度依赖性方式抑制 CaCl2 诱导的收缩。这种木脂素还诱导了与 S（-）-Bay K 8644 预先收缩的孤立动脉的松弛 （pD2 = 4.0 +/- 0.04）。在大鼠肠系膜动脉的 fura-2/AM 负载肌细胞中，Yangambin 抑制 KCl 60 mM 诱发的 Ca2 + 信号。总之，这些结果表明，Yangambin 的降压作用可能是由于外周血管舒张，这至少涉及抑制 Ca2 + 通过电压门控 Ca2 + 通道的内流。
来自 Ocotea duckei Vattimo （Lauraceae） 的 yangambin 在小鼠中的中枢神经系统活性。[PubMed：16041767]
Phytother Res. 2005 年 4 月;19(4):282-6.
这项工作介绍了从 Ocotea duckei 叶中分离的 Yangambin 对小鼠开阔田、轮状杆、巴比妥类睡眠时间、强迫游泳和高架加迷宫试验的行为影响。雄性小鼠以 12.5 、 25 和 50 mg/kg 的单剂量腹膜内给药 Yangambin。结果表明，25 和 50 mg/kg 剂量的 Yangambin 降低了运动活动和饲养次数。然而，与对照组相比，Yangambin 组之间的轮转杆检验未观察到变化。仅在 50 mg/kg 的 Yangambin 剂量下观察到戊巴比妥诱导的睡眠潜伏期减少和睡眠时间延长。在强制游泳测试中，Yangambin （25 和 50 mg/kg） 增加了不动时间。Yangambin 以 25 和 50 mg/kg 的剂量减少了高架加迷宫测试的开放臂中的条目数量和持久性时间。然而，这种效应可能与焦虑作用无关，而是与运动活动的减少有关。结果表明，Yangambin 在旷野、强迫游泳和戊巴比妥睡眠时间测试中表现出抑制活性。这些影响可能不是由于周围神经肌肉阻滞，因为轮状杆试验没有改变。此外，用 Yangambin 治疗后未观察到抗焦虑作用。
yangambin 对血小板活化因子 （PAF） 诱导的心血管衰竭的拮抗作用。[PubMed：23194622]
植物药。1996 年 1 月;2(3):235-42.
在戊巴比妥麻醉和人工通气大鼠中研究了 Yangambin 的心血管保护作用，Yanambin 是一种新型且特异性的天然血小板活化因子 （PAF） 受体拮抗剂。Yangambin （3-30 mg kg（-1）） 以及参考 PAF 拮抗剂 WEB 2086 （0.1-1.0 mg kg（-1）） 以剂量依赖性方式阻止了静脉内施用 PAF （0.5 mug kg（-1）） 引起的循环衰竭。Yangambin 不干扰乙酰胆碱、缓激肽、组胺和血清素等几种内源性血管活性介质的降压作用。此外，当作为治疗后给药时，拮抗剂显示出逆转 PAF 诱导的心血管影响的能力 （1.0 mug kg（-1））。Yangambin 的保护作用显示作用持续时间超过 2 小时。得出的结论是，Yangambin 是 PAF 心血管作用的选择性拮抗剂，因此在不同的休克状态下构成潜在的治疗剂，其中 PAF 异常释放应该起重要作用。
Yangambin 是一种呋喃木脂素，已经从番荔枝科等植物中分离出来，包括 Rollinia 属的物种：R. pickeli、R. exalbida 和 R. mucosa，以及 Magnolia biondii。Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂，通过电压门控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 内流，导致血管平滑肌细胞中 [Ca2+]i 的减少，从而导致外周血管舒张。Yangambin 对 β-己糖胺酶释放表现出抗过敏活性，IC50 为 33.8 μM，抗炎活性，IC50 为 37.4 μM。
