| CAS 号 | 13849-91-7 | ||
| 公共化学 ID | 382831 | 外貌 | 粉末 |
| 分子式 | C 30 H 48 O 4 | 分子量 | 472.7 |
| 化合物类型 | 三萜类化合物 | 贮存 | -20°C 干燥 |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 | ||
| 化学名称 | (1R,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-1,10-二羟基-1,2,6a,6b,9,9,12a-七甲基-2,3,4, 5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-十四氢芫烯-4a-甲酸 | ||
| SMILES | CC1CCC2(CCC3(C(=CCC4C3(CCC5C4(CCC(C5(C)C)O)C)C)C2C1(C)O)C)C(=O)O | ||
| 标准 InChIKey | ZZTYPLSBNNGEIS-OPAXANQDSA-N | ||
| 标准英奇 | InChI=1S/C30H48O4/c1-18-10-15-30(24(32)33)17-16-27(5)19(23(30)29(18,7)34)8-9-21- 26(4)13-12-22(31)25(2,3)20(26)11-14-28(21,27)6/h8,18,20-23,31,34H,9-17H2, 1-7H3,(H,32,33)/t18-,20+,21-,22+,23-,26+,27-,28-,29-,30+/m1/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管子加热至37℃，并在超声波浴中振荡一段时间。储备液可在-20℃以下保存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但如果试验日程需要，可以提前配制储备液，并且储备液必须密封保存在-20℃以下。一般情况下，原液可保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将小瓶从包装中取出，轻轻摇动，直至化合物落到小瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，使液体聚集到小瓶底部。 3、实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg等）。 | ||
桉树的药草
| 描述 | Pomolic Acid 具有抗癌、抗炎和凋亡活性，它可以诱导 SK-OV-3 细胞凋亡，这是由线粒体介导的内在途径和死亡受体诱导的外在途径介导的。 Pomolic Acid 是 ADP 和肾上腺素诱导的人血小板聚集的有效抑制剂，IC50 值分别接近 60 nM 和 20 nM；泊莫酸不会抑制 PAF、胶原蛋白、U46619（血栓类似物）、TRAP 或花生四烯酸诱导的人血小板聚集；表明泊莫酸的降血压和抗血小板聚集作用及其在心血管治疗中的潜在作用。 |
| 目标 | 艾滋病毒 |胱天蛋白酶 | AMPK | mT|不 |
| 体外 |
抗艾滋病剂。 30. 齐墩果酸、邻苯二甲酸和结构相关的三萜类化合物的抗 HIV 活性。[Pubmed: 9748372 ] J 自然产品。 1998 年 9 月；61(9)：1090-5。
Pomolic Acid，从 Licania pittieri 中分离出的三萜类化合物，作为 ADP 诱导的人血小板聚集的竞争性拮抗剂。[Pubmed: 22402243 ] 植物药。 2012 年 4 月 15 日；19(6):484-7。 Pomolic Acid (PA) 是一种从 Licania pittieri 中分离出来的三萜类化合物，之前已显示出有效抑制腺苷二磷酸 (ADP) 和肾上腺素诱导的人血小板聚集的能力。 |
| 体内 |
Licaniapittieri 的 Pomolic 酸引起大鼠主动脉环内皮依赖性松弛。[Pubmed：21112754 ] 植物药。 2011 年 4 月 15 日；18(6):464-9。 泊莫酸最近在大鼠中显示出降血压作用。本研究的目的是确定这种三萜类化合物的血管作用并检查其作用方式。 从 Cecropia pachystachya 中分离的 pomolic 酸的抗炎和细胞凋亡活性。[Pubmed: 18260049 ] 植物医学。 2008 年 2 月；74(3):215-20。
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| 激酶测定 |
MCF7 人乳腺癌细胞中泊莫酸诱导的 AMP 激活蛋白激酶激活的抗癌特性。[Pubmed: 22223345 ] 生物制药公牛。 2012；35(1)：105-10。 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 是所有真核生物中发现的细胞能量状态传感器。最近的研究表明，AMPK 激活强烈抑制肿瘤细胞的细胞增殖，肿瘤细胞的快速生长需要高速率的蛋白质合成和从头脂肪酸合成。泊莫酸(PA) 先前被描述为具有抑制癌细胞生长的活性。在本研究中，我们研究了Pomolic Acid激活 AMPK，该活性与 MCF7 乳腺癌细胞的增殖和凋亡相关。Pomolic Acid抑制细胞增殖并诱导 sub-G(1) 阻滞，从而提高凋亡基因 p53 和 p21 的 mRNA 水平。泊莫酸可激活 caspase-3、-9 和聚 (ADP-核糖) 聚合酶，而这种作用可被 z-VAD-fmk 抑制。通过用Pomolic 酸处理细胞来增加 AMPK 活化，通过用化合物 C 处理细胞来灭活 AMPK，并且由Pomolic 酸和氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 组成的共同处理协同激活 AMPK。Pomolic Acid的这些抗癌潜力伴随着对脂肪酸从头合成的影响，如脂肪酸合酶表达减少、乙酰辅酶 A 羧化酶活化和 [(3)H]乙酰辅酶 A 掺入脂肪中所示。酸。此外，Pomalic Acid还能抑制参与蛋白质合成的关键酶，例如哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR)、70 kDa 核糖体蛋白 S6 激酶 (p70S6K) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1 (4EBP1)。 |
| 细胞研究 |
Pomolic Acid 通过线粒体介导的内在途径和死亡受体诱导的外在途径诱导 SK-OV-3 人卵巢腺癌细胞凋亡。[Pubmed: 23255955 ] 安科尔·莱特. 2013 年 1 月；5(1)：386-90。 Pomolic Acid (PA)的细胞毒性作用，一种从桂花花中分离出来的五环三萜。 aurantiacus Makino 在 SK-OV-3 人卵巢腺癌细胞中进行了研究。 |
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25毫克 | |
| 1毫米 | 2.1155毫升 | 10.5775 毫升 | 21.1551毫升 | 42.3101 毫升 | 52.8877 毫升 |
| 5毫米 | 0.4231毫升 | 2.1155毫升 | 4.231毫升 | 8.462 毫升 | 10.5775 毫升 |
| 10毫米 | 0.2116毫升 | 1.0578毫升 | 2.1155毫升 | 4.231毫升 | 5.2888毫升 |
| 50毫米 | 0.0423毫升 | 0.2116毫升 | 0.4231毫升 | 0.8462毫升 | 1.0578毫升 |
| 100毫米 | 0.0212毫升 | 0.1058毫升 | 0.2116毫升 | 0.4231毫升 | 0.5289毫升 |
| * 注：如果在实验过程中，需要做好样品的稀释比例。以上稀释数据仅供参考。通常，在较低的浓度下可以获得较好的溶解度。 | |||||
从 Cecropia pachystachya 中分离的 pomolic 酸的抗炎和细胞凋亡活性。[Pubmed: 18260049 ]
植物医学。 2008 年 2 月；74(3):215-20。
从 Cecropia pachystachya 叶子中提取的二氯甲烷提取物和Pomolic Acid (5) 均可以减轻角叉菜胶引起的小鼠足爪水肿。有趣的是，虽然三萜类化合物可抑制体内白细胞介素-1β 的产生 39%，但它对肿瘤坏死因子-α 的产生没有影响。我们还证明，二氯甲烷提取物和 5 均以时间和剂量依赖性方式抑制人多形核 (PMN) 细胞的活力。通过排除碘化丙啶作为测定，借助于流式细胞术测定PMN膜完整性。尽管细胞膜完整性发生了改变，但提取物和 5 均未产生细胞坏死。此外，PMN 细胞中亚二倍体细胞核的发育和 DNA 断裂都依赖于剂量和时间。最后，在膜联蛋白 V-FITC 结合测定中，相对于对照组，化合物 5 在 100 µM 时使凋亡细胞总数增加 42%，在 200 µM 时使凋亡细胞总数增加 71%。总之，ambay 的二氯甲烷提取物和分离的化合物 5 均通过细胞凋亡抑制 PMN 细胞的活力。由于它们可以通过这种方式调节人类中性粒细胞功能，因此这些物质很可能也可以限制炎症。
Pomolic Acid，从 Licania pittieri 中分离出的三萜类化合物，作为 ADP 诱导的人血小板聚集的竞争性拮抗剂。[Pubmed: 22402243 ]
植物药。 2012 年 4 月 15 日；19(6):484-7。
Pomolic Acid (PA) 是一种从 Licania pittieri 中分离出来的三萜类化合物，此前已显示出有效抑制腺苷二磷酸 (ADP) 和肾上腺素诱导的人血小板聚集的能力。为了研究 PA 是否可以作为人血小板 ADP 激活受体（P2Y(1) 和 P2Y(12)）的拮抗剂，进行了药理学研究，以检验其调节选择性 P2Y(1) 诱导的血小板形状变化的能力。通过使用体外血小板聚集测定，分析在不存在和存在固定浓度 PA 的情况下构建的 ADP 对数浓度响应曲线的特征，了解受体激动剂 MRS2365 及其与 ADP 受体可能相互作用的性质。 PA 不会干扰 MRS2365 激活 P2Y(1) 受体以诱导血小板形状变化，并表现出对 ADP 诱导的血小板聚集的竞争性拮抗作用，这很可能涉及血小板中单个结合位点的竞争。 PA 作为 ADP 受体拮抗剂的估计平衡解离常数 (K(b)) 为 15.4+/-0.06nM。总之，这些发现为 PA 可能是 P2Y(12) 受体的有效竞争性拮抗剂这一观点提供了间接证据，并开启了将其视为非核苷酸一代抗血小板药物新成员的可能性。
抗艾滋病剂。 30. 齐墩果酸、邻苯二甲酸和结构相关的三萜类化合物的抗 HIV 活性。[Pubmed: 9748372 ]
J 自然产品。 1998 年 9 月；61(9)：1090-5。
齐墩果酸 (1) 被确定为来自多种植物的抗 HIV 成分，包括 Rosa woodsii（叶）、Prosopis mudulosa（叶和嫩枝）、Phoradendron juniperinum（整株植物）、Syzygium claviflorum（叶）、Hyptis capata（整株植物） ）和Ternstromia gignanthera（地上部分）。它在急性感染的 H9 细胞中抑制 HIV-1 复制，EC50 值为 1.7 microg/mL，并抑制 H9 细胞生长，IC50 值为 21.8 microg/mL [治疗指数 (TI) 12.8]。从 R. woodsii 和 H. headata 中分离出的Pomolic Acid也被鉴定为抗 HIV 剂（EC50 1.4 microg/mL，TI 16.6）。尽管熊果酸确实表现出抗HIV活性（EC50 2.0 microg/mL），但它具有轻微毒性（IC50 6.5 microg/mL，TI 3.3）。还从 R. woodsii 的 CHCl3 可溶部分中分离出一种新的三萜 (11)，但它没有表现出抗 HIV 活性。经光谱检测确定11的结构为1β-羟基-2-氧代泊莫酸。基于这些结果，我们检查了从几种植物中分离出来的齐墩果酸或梨酸相关三萜的抗 HIV 活性。此外，我们之前证明，从棒花叶中分离出的桦木酸衍生物作为抗 HIV 成分，表现出极强的抗 HIV 活性。因此，我们制备了齐墩果酸衍生物并评估了它们的抗HIV活性。在齐墩果酸衍生物中，有 18 种表现出最有效的抗 HIV 活性，EC50 值为 0. 0005 microg/mL，TI 值为 22 400。
Licaniapittieri 的 Pomolic Acid 可引起大鼠主动脉环内皮依赖性松弛。[Pubmed：21112754 ]
植物药。 2011 年 4 月 15 日；18(6):464-9。
泊莫酸最近在大鼠中显示出降血压作用。本研究的目的是确定这种三萜类化合物的血管作用并检查其作用方式。在用去甲肾上腺素预收缩的大鼠主动脉环中进行功能实验，以评价泊莫酸的血管舒张作用。这种三萜类化合物以浓度和内皮依赖性方式诱导血管舒张（IC(5)(0) = 2.45 muM），并且对 KCl (25 mM) 引起的收缩没有影响。用L-NAME（100μM）、亚甲蓝（100μM）或格列本脲（10μM）预处理主动脉环，完全阻止了泊莫酸诱导的血管舒张，而吲哚美辛（10μM）对此反应没有影响。此外，在分别用阿托品和普萘洛尔（各10μM）确保毒蕈碱和β-肾上腺素能受体阻断的情况下，泊莫酸松弛不受影响。相反，在苏拉明(10μM)确保的嘌呤能受体阻断下，泊莫酸的血管舒张作用被消除。最后，腺苷三磷酸双磷酸酶（0.8 U/ml）（一种水解 ATP 和 ADP 的酶）不会影响Pomolic Acid松弛。综上所述，泊莫酸具有强效的内皮依赖性血管舒张作用，可能是通过 NO-cGMP 信号通路直接激活内皮嘌呤受体而发挥作用，这可能是其降血压作用的部分机制。
Pomolic Acid 通过线粒体介导的内在途径和死亡受体诱导的外在途径诱导 SK-OV-3 人卵巢腺癌细胞凋亡。[Pubmed: 23255955 ]
安科尔·莱特. 2013 年 1 月；5(1)：386-390。
Pomolic Acid (PA)的细胞毒性作用，一种从桂花花中分离出来的五环三萜。 aurantiacus Makino 在 SK-OV-3 人卵巢腺癌细胞中进行了研究。 PA 剂量依赖性地抑制 SK-OV-3 细胞的活力。通过检测细胞表面膜联蛋白 V 和亚 G1 凋亡细胞群进一步表征 PA 诱导的细胞凋亡。 PA 处理后，膜联蛋白 V-异硫氰酸荧光素 (FITC) 免疫染色的细胞数量增加。 PA 处理的 SK-OV-3 细胞中亚 G1 细胞群也有所增加。 PA 诱导 caspase-8、-9 和 -3 的激活，它们是细胞凋亡信号传导的关键介质。 PA 降低线粒体跨膜电位 (DeltaPsi(m))，导致 caspase-9 激活。此外，PA还增加肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）介导的凋亡信号相关死亡受体5（DR5）的表达，介导caspase-8参与的外源性途径。综上所述，我们的结果表明 PA 诱导 SK-OV-3 细胞凋亡，这是由线粒体介导的内在途径和死亡受体诱导的外在途径介导的。
MCF7 人乳腺癌细胞中泊莫酸诱导的 AMP 激活蛋白激酶激活的抗癌特性。[Pubmed: 22223345 ]
生物制药公牛。 2012；35(1)：105-10。
AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 是所有真核生物中发现的细胞能量状态传感器。最近的研究表明，AMPK 激活强烈抑制肿瘤细胞的细胞增殖，肿瘤细胞的快速生长需要高速率的蛋白质合成和从头脂肪酸合成。泊莫酸(PA) 先前被描述为具有抑制癌细胞生长的活性。在本研究中，我们研究了 PA 激活 AMPK，该活性与 MCF7 乳腺癌细胞的增殖和凋亡相关。 PA 抑制细胞增殖并诱导 sub-G(1) 停滞，从而提高凋亡基因 p53 和 p21 的 mRNA 水平。 PA 激活 caspase-3、-9 和聚（ADP-核糖）聚合酶，这种作用被 z-VAD-fmk 抑制。用 PA 处理细胞可增加 AMPK 活化，用化合物 C 处理细胞可使 AMPK 活化失活，而 PA 和氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 共同处理可协同激活 AMPK。 PA 的这些抗癌潜力伴随着对脂肪酸从头合成的影响，如脂肪酸合酶表达的减少、乙酰辅酶 A 羧化酶的激活和 [(3)H]乙酰辅酶 A 掺入脂肪酸的减少所表明的。此外，PA 还能抑制参与蛋白质合成的关键酶，例如哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR)、70 kDa 核糖体蛋白 S6 激酶 (p70S6K) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1 (4EBP1)。这些结果表明，PA 通过调节 AMPK 途径发挥抗癌特性，及其在乳腺癌治疗中作为抗癌剂的价值。
Randialic Acid A (Pomolic Acid) 是从 Euscaphis japonica (Tunb.) 中分离出来的五环三萜。 Randialic Acid A（Pomolic Acid）抑制肿瘤细胞生长并诱导细胞凋亡。 Randialic Acid A（Pomolic Acid）具有治疗前列腺癌（PC）的潜力。
