葛花苷(58274-56-9)

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基本信息

  • 葛花苷
  • 58274-56-9
  • 葛花苷
  • C28H32O15
  • 0
  • 4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-6-methoxy-3-(4-methoxyphenyl)-7-[(6-O-b-D-xylopyranosyl-b-D-glucopyranosyl)oxy]-
  • 1.64g/cm3
  • Kakkalide
  • 296.9°C
  • 250-252 °C
  • 902°Cat760mmHg

详细信息

Kakkalide 的化学性质

CAS 编号 58274-56-9    
PubChem 编号 5490351 外观
分子式 C28H32O15 M.Wt 608.3
化合物类型 类黄酮 存储 在 -20°C 下干燥
溶解度 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
化学名称 5-羟基-6-甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-三羟基氧嘧-2-基]氧甲基]氧嘧-2-基]氧基铬-4-酮
SMILES COC1=CC=C(C=C1)C2=COC3=CC(=C(C(=C3C2=O)O)OC)OC4C(C(C(C(C(O4)COC5C(C(C(CO5)O)O)O)O)O
标准 InChIKey QTVAYNGFFDZGDR-CIJVEFAYSA-N
标准 InChI InChI=1S/C28H32O15/c1-37-12-5-3-11(4-6-12)13-8-39-15-7-16(26(38-2)22(33)18(15)19(13)30)42-28-25(36)23(34)21(32)17(43-28)10-41-27-24(35)20(31)14(29)9-40-27/h3-8,14,17,20-21,23-25,27-29,31-36H,9-10H2,1-2H3/t14-,17-,20+,21-,23+,24-,25-,27+,28-/m1/s1
一般提示 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。
关于打包 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。

卡卡利德的来源

葛根

Kakkalide 的生物活性

描述 1. Kakkalide 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。 2. Kakkalide 通过抑制中性粒细胞的浸润来减轻乙醇诱导的小鼠胃损伤。 3. Kakkalide 可以通过对 IRS-1 功能的有益影响来抑制 ROS 相关炎症并改善胰岛素抵抗性内皮功能障碍。 4. Kakkalide 具有抗炎作用,它通过抑制 NF-κB 通路改善角叉菜胶诱导的小鼠炎症。 5. Kakkalide 对乙醇诱导的致死性和肝损伤的保护作用取决于其被人类肠道菌群的生物转化。
目标 IL 受体 |NF-kB 抗体 |ROS公司 |阿克特 |PI3K |IkB |否 |铂族 |考克斯 |TNF-α (三元氢离子) |国际革利昂

 

制备 Kakkalide 储备液

 

  1 毫克 5 毫克 10 毫克 20 毫克 25 毫克
1 毫米 1.6439 毫升 8.2196 毫升 16.4393 毫升 32.8785 毫升 41.0981 毫升
5 毫米 0.3288 毫升 1.6439 毫升 3.2879 毫升 6.5757 毫升 8.2196 毫升
10 毫米 0.1644 毫升 0.822 毫升 1.6439 毫升 3.2879 毫升 4.1098 毫升
50 毫米 0.0329 毫升 0.1644 毫升 0.3288 毫升 0.6576 毫升 0.822 毫升
100 毫米 0.0164 毫升 0.0822 毫升 0.1644 毫升 0.3288 毫升 0.411 毫升
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

 

 

 

在体外 PC12 细胞模型引导下,从葛根花中提取和分离潜在的抗中风化合物。[PubMed:28236683]

Jomatogr B, 分析技术生物医学生命科学 2017 年 3 月 24;1048:111-120。

采用一种基于超滤液相色谱-质谱联用 (UFLC-MS) 的简单高效方法,从葛根花中快速筛选和鉴定乳酸脱氢酶 (LDH) 配体,并使用 PC12 细胞模型评估化合物的抗卒中活性。七种主要异黄酮,Kakkalide、3'-羟基葛根素、葛根素、葛根素木糖苷、tectoridin、tectorigenin 和 ononin 被鉴定为有效的 LDH 抑制剂。新开发了一种由微波辅助萃取和逆流色谱 (MAE-CCC) 组成的连续在线方法,用于以高纯度和高效率放大生产这些化合物。这种使用 UFLC-MS 与 MAE-CCC 和 PC12 细胞模型联用的新方法为从复杂样品中筛选、提取和分离 LDH 抑制剂提供了强大的工具,并为功能性食品和营养保健成分的大规模生产提供了有用的平台。

Kakkalide 及其代谢物 irisolidone 通过抑制 NF-kappaB 通路改善角叉菜胶诱导的小鼠炎症。[PubMed:20686830]

炎症。2011 年 10 月;34(5):344-51.

研究了 Kakkalide(葛根花的主要成分)和 irisolidone(肠道菌群产生的 Kakkalide 代谢物)对小鼠背部气囊和脂多糖 (LPS) 刺激的腹膜巨噬细胞中角叉菜胶诱导的炎症的抗炎活性。Kakkalide 和 irisolidone 下调细胞因子 [肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素-1 β (IL-1β)] 和环氧合酶-2 (COX-2) 的基因表达以及促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-1β 以及炎性介质 NO 和前列腺素 E(2) (PGE(2)) 的产生,在 LPS 刺激的腹膜巨噬细胞中。这些药物还抑制 IkappaB-α 的磷酸化和核因子-κ B (NF-kappaB) 的核转位。口服 Kakkalide 和 irisolidone 显着降低了角叉菜胶诱导的气囊渗出物中炎症标志物、白细胞数量和蛋白质量。这些成分还抑制 PGE(2) 的产生和 COX-2 诱导的一氧化氮合酶、IL-1β 和 TNF-α 表达。这些药物还抑制了 NF-kappaB 激活。irisolidone 的抗炎作用比 Kakkalide 更有效。基于这些发现,Kakkalide 和 irisolidone 可能通过 NF-kappaB 途径抑制炎症反应,而 Kakkalide 的代谢物 irisolidone 可能更有效地抑制这些炎症反应。

Irisolidone 通过抑制中性粒细胞的浸润来减轻乙醇诱导的小鼠胃损伤。[Pubmed:27546737]

Mol Nutr Food Res. 2017 年 2 月;61(2).

范围: 本研究旨在确定 irisolidone 及其糖苷 Kakkalide(葛根花的主要成分)是否可以减轻乙醇诱导的小鼠胃损伤。方法和结果: Irisolidone 和 Kakkalide 抑制脂多糖刺激的 KATO III 细胞中 IL-8 分泌和 NF-kappaB 活化。因此,我们研究了它们对乙醇诱导的小鼠胃损伤的保护作用。用 Kakkalide 或 irisolidone 预处理减少了乙醇引起的出血性溃疡病变面积,并抑制了胃髓过氧化物酶活性、 CXCL4 分泌和 NF-kappaB 活化。irisolidone 的改善作用比 Kakkalide 更有效。结论: Irisolidone 可能通过调节 CXCL-4 或 IL-8 分泌抑制免疫细胞,特别是中性粒细胞的浸润,从而减轻乙醇诱导的胃炎。

Kakkalide 通过抑制活性氧相关的炎症来改善内皮胰岛素抵抗。[PubMed:23190749]

J 糖尿病。2013 年 3 月;5(1):13-24.

背景:Kakkalide 是源自 Pueraria lobata (Willd.) 花的主要异黄酮。哦。本研究的目的是探讨 Kakkalide 对内皮胰岛素抵抗的影响。方法: 用 100 mumol/L 棕榈酸酯 (PA) 刺激人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 30 min,通过 western blot 分析和逆转录-聚合酶链反应评价 0.1-10 mumol/L Kakkalide 预处理 30 min 对细胞活性氧 (ROS) 相关炎症的影响。此外,我们研究了 Kakkalide 沿胰岛素受体底物 (IRS)-1/Akt/内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 通路对胰岛素信号传导的生物调节。我们还确定了用 0.1-10 mumol/L Kakkalide 预处理 30 分钟对胰岛素介导的大鼠主动脉体外内皮依赖性血管舒张的影响,这是用 100 mumol/L PA 刺激后。结果: Kakkalide 抑制 ROS 过度产生,有效恢复线粒体膜电位,证明其对线粒体功能的化学保护作用。此外,Kakkalide 通过抑制肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素-6 的产生和基因表达,以及抑制 c-Jun N 末端激酶和 IkappaB 激酶 β/核因子-kappaB 的磷酸化来抑制内皮中 ROS 相关的炎症。炎症损害了胰岛素磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 信号传导,并减少了胰岛素介导的内皮细胞中 NO 的产生。Kakkalide 通过正向调节 IRS-1 的丝氨酸/酪氨酸磷酸化来促进 PI3K 信号转导。结论: Kakkalide 通过对 IRS-1 功能的有益影响抑制 ROS 相关炎症并改善胰岛素抵抗性内皮功能障碍。

来自 Flos puerariae 的 kakkalide 对乙醇诱导的致死和肝损伤的保护作用取决于其被人类肠道菌群的生物转化。[PubMed:14646251]

J Pharmacol Sci. 2003 年 11 月;93(3):331-6.

当从 Flos Puerariae 中分离的 Kakkalide 与人类粪便细菌一起孵育时,Kakkalide 通过 kakkalidone 代谢为异构酮。当大鼠口服 Kakkalide (250 mg/kg) 时,在血液中检测到 irisolidone,但未检测到 Kakkalide。当小鼠用 Kakkalide 腹膜内治疗时,与乙醇治疗相关的死亡率略有降低。腹膜内给药 Kakkalide 和 kakkalidone 并没有降低酒精毒性。然而,口服 Kakkalide 和腹膜内给药 irisolidone 显着降低了死亡率。口服 Kakkalide 和腹膜内注射 irisolidone 大大降低了乙醇毒化小鼠的血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶活性。口服 Kakkalide 和腹膜内给药 irisolidone 显着降低血液乙醇水平。结果表明,Kakkalide 是 irisolidone 的前药,可防止乙醇诱导的致死和肝损伤。

 

描述

Kakkalide 是一种来源于 Pueraria lobata 花的异黄酮。Kakkalide 通过抑制活性氧 (ROS) 相关炎症来改善内皮胰岛素抵抗。

公司信息

湖北萃园生物科技有限公司

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