| CAS 编号 | 31008-18-1 | ||
| PubChem 编号 | 169234 | 外观 | 白色粉末 |
| 分子式 | C23H28O7 | M.Wt | 416.5 |
| 化合物类型 | 木脂素 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | Medioresinol dimethyl ether （中树脂醇二甲醚） | ||
| 溶解度 | DMSO：125 毫克/毫升（300.15 mM;需要超声波） | ||
| 化学名称 | （3S，3aR，6S，6aR）-3-（3,4-二甲氧基苯基）-6-（3,4,5-三甲氧基苯基）-1,3,3a，4,6,6a-六氢呋喃[3,4-c]呋喃 | ||
| SMILES | COC1=C（C=C（C=C1）C2C3COC（C3CO2）C4=CC（=C（C（=C4）OC）OC）OC）OC | ||
| 标准 InChIKey | MFIHSKBTNZNJIK-RZTYQLBFSA-N | ||
| 标准 InChI | InChI=1S/C23H28O7/c1-24-17-7-6-13（8-18（17）25-2）21-15-11-30-22（16（15）12-29-21）14-9-19（26-3）23（28-5）20（10-14）27-4/h6-10,15-16,21-22H，11-12H2,1-5H3/t15-，16-，21+，22+/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。 使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
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| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 | ||
Magnolia biondii Pamp. 的花。
| 描述 | 厚朴素具有抗炎、抗组胺和抗氧化作用，它可能是一种天然存在的化学预防和治疗剂，能够通过靶向 ERK1 和 ERK2 来抑制细胞增殖和转化。厚朴素可以改善肾小管坏死、细胞凋亡和肾功能恶化，降低肾氧化应激，抑制 caspase-3 活性，并在体内和体外增加 Bcl-2 的表达。 |
| 目标 | 半胱天冬酶 |ERK |EGFR （EGFR） 系列 |丝氨酸激酶 |P450 （例如 CYP17） |苏氨酸激酶 |
| 体外 |
木兰素的体外代谢和负责其在人肝微粒体中代谢的细胞色素 P450 酶的表征。[Pubmed：21294626] 异生菌。2011 年 5 月;41(5):358-71. 厚朴素是在 Shin-i（木兰花的干花蕾）中发现的主要生物活性成分;它具有抗炎和抗组胺活性。将木兰素在人肝微粒体中与烟酰胺腺嘌二核苷酸磷酸盐生成系统孵育，形成五种代谢物，即 O-去甲基木兰素（M1 和 M2）、二去地甲基木兰素 （M3） 和羟基木兰素（M4 和 M5）。 |
| 体内 |
Magnolin 通过抗氧化和抗凋亡来预防大鼠造影剂诱导的肾病。[Pubmed：25400863] 氧化医学细胞隆耶夫。2014;2014:203458. 厚朴素是草本植物 Magnolia fargesii 的主要活性成分，具有抗炎和抗氧化作用。氧化应激和细胞凋亡参与造影剂诱导肾病 （CIN） 的发病机制。我们假设 Magnolin 可以通过抗氧化和抗凋亡特性来预防 CIN。 |
| 激酶检测 |
木兰素靶向 ERKs 抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号介导的肿瘤细胞转化。[PubMed： 24031026] 发生。2014 年 2 月;35(2):432-41. 丝裂原活化蛋白激酶在细胞增殖、细胞周期进程和细胞转化中起关键作用，激活的 Ras/细胞外信号调节激酶 （ERK）/核糖体 S6 激酶 2 （RSK2） 信号通路已在许多实体瘤中得到广泛鉴定。 |
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 2.401 毫升 | 12.0048 毫升 | 24.0096 毫升 | 48.0192 毫升 | 60.024 毫升 |
| 5 毫米 | 0.4802 毫升 | 2.401 毫升 | 4.8019 毫升 | 9.6038 毫升 | 12.0048 毫升 |
| 10 毫米 | 0.2401 毫升 | 1.2005 毫升 | 2.401 毫升 | 4.8019 毫升 | 6.0024 毫升 |
| 50 毫米 | 0.048 毫升 | 0.2401 毫升 | 0.4802 毫升 | 0.9604 毫升 | 1.2005 毫升 |
| 100 毫米 | 0.024 毫升 | 0.12 毫升 | 0.2401 毫升 | 0.4802 毫升 | 0.6002 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 | |||||
Magnoliin 是 Magnolia flos （Shin-Yi） 的主要成分，通过靶向 ERK1 和 ERK2 的活性口袋抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号轴，IC50 分别为 87 nM 和 16.5 nM。
体外研究：木兰素是一种天然化合物，大量存在于木兰花中，传统上在东方医学中用于治疗头痛、鼻塞和抗炎反应。Magnolin 靶向 ERK1 和 ERK2 的活性口袋，它们是癌细胞转移中的重要信号分子。Magnolin 通过抑制 ERKs/RSK2 信号通路来抑制 NF-κB 反式激活活性。木兰素通过抑制细胞外信号调节激酶 （ERK） 来抑制肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和前列腺素 E2 （PGE2） 的产生，ERK 是调节细胞增殖、转化和癌细胞转移的关键信号分子。EGF 处理增强的 JB6 Cl41 细胞迁移被 Magnolin 处理以剂量依赖性方式显着抑制。Magnolin 抑制 ERK1/2/RSK2 信号介导的 IκBα 在 Ser32 位点的磷酸化，从而抑制 NF-κB 活化和细胞迁移[1]。
参考资料：
[1]. Lee CJ 等人。Magnolin 通过靶向 ERK/RSK2 信号通路抑制细胞迁移和侵袭。BMC 癌症。2015 年 8 月 8;15：576。
木兰素的体外代谢和负责其在人肝微粒体中代谢的细胞色素 P450 酶的表征。[PubMed：21294626]
异生菌。2011 年 5 月;41(5):358-71.
厚朴素是在 Shin-i（木兰花的干花蕾）中发现的主要生物活性成分;它具有抗炎和抗组胺活性。将木兰素在人肝微粒体中与烟酰胺腺嘌二核苷酸磷酸盐生成系统孵育，形成五种代谢物，即 O-去甲基木兰素（M1 和 M2）、二去地甲基木兰素 （M3） 和羟基木兰素（M4 和 M5）。在这项研究中，我们表征了负责木兰素的三种主要代谢物 - M1 、 M2 和 M4 - 生物转化的人肝细胞色素 P450 （CYP） 酶。CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 被确定为负责形成两种 O-去甲基木兰素（M1 和 M2） 的主要酶，包括人肝微粒体中木兰素的免疫抑制和人 cDNA 表达的 CYP 酶对木兰素的代谢。CYP2C8 在羟基木兰素 （M4） 的形成中起主要作用。这些结果表明，木兰素的药代动力学可能不受负责木兰素代谢的 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 的影响，也不受适当的 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的共同给药的影响由于多种 CYP 酶参与木兰素的代谢。
木兰素靶向 ERKs 抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号介导的肿瘤细胞转化。[Pubmed：24031026]
发生。2014 年 2 月;35(2):432-41.
丝裂原活化蛋白激酶在细胞增殖、细胞周期进程和细胞转化中起关键作用，激活的 Ras/细胞外信号调节激酶 （ERK）/核糖体 S6 激酶 2 （RSK2） 信号通路已在许多实体瘤中得到广泛鉴定。在这项研究中，我们发现 Magnoliin 是一种在 Magnolia 物种中发现的化合物，通过与活性口袋中的三磷酸腺苷竞争，直接靶向和抑制 ERK1 和 ERK2 激酶活性，IC50 值为 87 和 16.5 nM。此外，我们证明 Magnolin 抑制表皮生长因子 （EGF） 诱导的 p90RSKs 在 Thr359/Ser363 位点的磷酸化，但不抑制 ERKs 在 Thr202/Tyr204 位点的磷酸化，这导致通过抑制 G1/S 细胞周期转换来抑制细胞增殖。此外，p38 激酶、 Jun N 末端激酶和 Akts 不参与 Magnolin 介导的抑制信号传导。木兰素靶向 ERK1 和 2 活性抑制 RSK2 和下游靶蛋白（包括 ATF1 和 c-Jun 和 AP-1、Jun/Fos 二聚体）的磷酸化，以及 ATF1 和 AP-1 的反式激活活性。值得注意的是，Magnolin 抑制 ERKs 抑制抑制了 EGF 诱导的锚定非依赖性细胞转化和携带 Ras（G12V） 的 A549 人肺癌细胞和在软琼脂中稳定表达 Ras（G12V） 的 NIH3T3 细胞的集落生长。综上所述，这些结果表明，木兰素可能是一种天然存在的化学预防和治疗剂，能够通过靶向 ERK1 和 ERK2 来抑制细胞增殖和转化。
Magnolin 通过抗氧化和抗凋亡来预防大鼠造影剂诱导的肾病。[Pubmed：25400863]
氧化医学细胞隆耶夫。2014;2014:203458.
背景： 木兰素是草本植物 Magnolia fargesii 的主要活性成分，具有抗炎和抗氧化作用。氧化应激和细胞凋亡参与造影剂诱导肾病 （CIN） 的发病机制。我们假设 Magnolin 可以通过抗氧化和抗凋亡特性来预防 CIN。方法： 为了测试 Magnolin 是否可以在体内和体外减弱 CIN 、氧化应激和细胞凋亡，我们利用了 ioversol 诱导的 CIN 大鼠模型和氧化应激细胞模型，其中 HK2 细胞用 H 2 O 2 处理。将大鼠分为 4 组 （n=6/组）：对照组、ioversol 组 （ioversol 诱导的 CIN）、载体组 （用载体预处理的 CIN 大鼠） 和 Magnolin 组 （用 1 mg/kg Magnolin 预处理的 CIN 大鼠）。结果： 结果显示，Magnolin 改善肾小管坏死、细胞凋亡和肾功能恶化 （P < 0.05）。此外，木兰素在体内和体外降低了肾氧化应激，抑制了 caspase-3 活性，并增加了 Bcl-2 的表达。结论： 厚朴素可能通过抗氧化和抗凋亡来保护大鼠的 CIN。
Magnoliin 是 Magnolia flos （Shin-Yi） 的主要成分，通过靶向 ERK1 和 ERK2 的活性口袋抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号轴，IC50 分别为 87 nM 和 16.5 nM。
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