| 质量等级 | 包装(采购量区间) | 价格 | 库存 |
|---|---|---|---|
| 98% | 5mg | 面议 | 5 |
| 98% | 10mg | 面议 | 10 |
| 98% | 20mg | 面议 | 20 |
| CAS 编号 | 73030-71-4 | ||
| PubChem 编号 | 155948 | 外观 | 白色粉末 |
| 分子式 | C15H20O3 | M.Wt | 248.32 |
| 化合物类型 | 倍半萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | ICodonolactone;8β-羟基甾内酯 | ||
| 溶解度 | DMSO：50 毫克/毫升 （201.35 mM;需要超声波） | ||
| 化学名称 | （4aS，8aR，9aS）-9a-羟基-3,8a-二甲基-5-甲基亚丁-4,4a，6,7,8,9-六氢苯并[f][1]苯并呋喃-2-酮 | ||
| SMILES | CC1=C2CC3C（=C）CCCC3（CC2（OC1=O）O）C（ | ||
| 标准 InChIKey | FBMORZZOJSDNRQ-GLQYFDAESA-N | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。 使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
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| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 | ||
Atractylodes macrocephala Koidz 的根茎。
| 描述 | 白术内酯 III 是一种潜在的屋尘螨控制剂，具有神经保护、胃保护、抗癌和抗炎活性，它还可能通过调节肥大细胞中 IL-6 的细胞功能来控制免疫反应。它抑制小鼠巨噬细胞中的核因子-κB 和丝裂原活化蛋白激酶途径，并抑制脂多糖诱导的巨噬细胞中 TNF-α 和 NO 的产生。 |
| 目标 | ERK |p38MAPK |NF-kB 抗体 |JNK |TNF-α （三元氢离子） |铂族 |否 |IL 受体 |考克斯 |半胱天冬酶 |新娘 |
| 体外 |
白术内酯 III 通过抑制小鼠巨噬细胞中的核因子-κB 和丝裂原活化蛋白激酶途径具有抗炎活性。[Pubmed：26667579 ] 免疫药理学 免疫毒理学。2016;38(2):98-102.
白术白术烯内酯 III 通过抑制 caspase 信号通路对谷氨酸诱导的神经元凋亡的神经保护作用。[Pubmed：24958167] Neurochem Res. 2014 年 9 月;39(9):1753-8.
白术和白术内酯 III 的毒性 在白术中鉴定出对 Dermatophagoides farinae 和 Dermatophagoides pteronyssinus。[PubMed：17595110] J Agric Food Chem. 2007 年 7 月 25 日;55(15):6027-31.
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| 体内 |
来自白术的白术内酯 III 对乙醇诱导的胃溃疡的体外和体内保护活性。[Pubmed：20487223 ] J Pharm 药理学。2010 年 3 月;62(3):381-8 白术 Atractylodes ovata De Candolle 的根茎在中医中被广泛用于治疗胃肠道疾病。然而，A. ovata 的主要胃保护化合物尚未确定。本研究报告了 A. ovata 的主要胃保护成分。 |
| 细胞研究 |
苍术内酯 I 和苍术内酯 III 抑制脂多糖诱导的巨噬细胞中 TNF-α 和 NO 的产生。[Pubmed：17221938] Atractylenolide III 是一种倍半萜类化合物，通过线粒体介导的死亡途径诱导人肺癌 A549 细胞凋亡。[Pubmed：21130827] 倍半萜类白术烯内酯 III 阻断 IL-6 分泌途径。[Pubmed：21302967] J Nat Prod. 2011 年 2 月 25 日;74(2):223-7. 白术内酯 III （1） 是白术的主要生物活性成分。本研究的目的是分析由 1. 食品化学毒理学。2011 年 2 月;49(2):514-9. 迫切需要安全且能使肺癌敏感的药物。我们研究了白术根茎的主要成分白术内酯 III （ATL-III） 是否可以诱导肺癌细胞凋亡。 Phytother Res. 2007 年 4 月;21(4):347-53. 为阐明白术根茎中白术内酯 I 和白术内酯 III 的抗炎活性，研究了它们对腹膜巨噬细胞肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和一氧化氮 （NO） 产生的影响。 |
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 4.0271 毫升 | 20.1353 毫升 | 40.2706 毫升 | 80.5412 毫升 | 100.6765 毫升 |
| 5 毫米 | 0.8054 毫升 | 4.0271 毫升 | 8.0541 毫升 | 16.1082 毫升 | 20.1353 毫升 |
| 10 毫米 | 0.4027 毫升 | 2.0135 毫升 | 4.0271 毫升 | 8.0541 毫升 | 10.0677 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0805 毫升 | 0.4027 毫升 | 0.8054 毫升 | 1.6108 毫升 | 2.0135 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0403 毫升 | 0.2014 毫升 | 0.4027 毫升 | 0.8054 毫升 | 1.0068 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 | |||||
白术内酯 III 是白术根茎的主要成分，可诱导肺癌细胞凋亡。 IC50 值： 靶点：抗癌天然化合物 体外研究：ATL-III 抑制人肺癌 A549 细胞的细胞生长，增加乳酸脱氢酶的释放并调节细胞周期。ALT-III 诱导 caspase-3 和 caspase-9 的激活以及 poly-（ADP）-核糖聚合酶的裂解。ATL-III 诱导细胞色素 c 的释放、bax 表达的上调和细胞凋亡诱导因子的易位 [1]。苍术内酯 II 未显示出细胞保护作用，但口服苍术内酯 III 剂量依赖性地阻止了乙醇诱导的 PRGM 细胞死亡和细胞膜损伤。EC50 值分别为 0.27 和 0.34 mm [2]。对于成年紫檀石楠，白术内酯 III （LD50， 73.8 mg/m2） 和白术 （72.1 mg/m2） 的活性是避蚊胺的 8 倍，毒性是邻苯二甲酸二丁酯的 2.5 倍 [3]。 体内研究： 在体内测定中，白术内酯 III 10 mg/kg 显着降低 70% 乙醇诱导的 Wistar 大鼠胃溃疡。白术内酯 III 可通过上调胃溃疡组织中金属蛋白酶的组织抑制剂来抑制基质金属蛋白酶 （MMP）-2 和 MMP-9 的表达 [2]。
参考资料：
[1]. Kang TH， et al.Atractylenolide III 是一种倍半萜类化合物，通过线粒体介导的死亡途径诱导人肺癌 A549 细胞凋亡。食品化学毒理学。2011 年 2 月;49(2):514-9. [2]. Wang KT 等人。来自白术的白术内酯 III 对乙醇诱导的胃溃疡的体外和体内保护活性。J Pharm 药理学。2010 年 3 月;62(3):381-8. [3]. Kim HK 等人。白术和白术内酯 III 的毒性 在白术中鉴定出对 Dermatophagoides farinae 和 Dermatophagoides pteronyssinus。J Agric Food Chem. 2007 年 7 月 25 日;55(15):6027-31.
Atractylenolide III 是一种倍半萜类化合物，通过线粒体介导的死亡途径诱导人肺癌 A549 细胞凋亡。[Pubmed：21130827]
食品化学毒理学。2011 年 2 月;49(2):514-9.
迫切需要安全且能使肺癌敏感的药物。我们研究了白术根茎的主要成分白术内酯 III （ATL-III） 是否可以诱导肺癌细胞凋亡。ATL-III 抑制人肺癌 A549 细胞的细胞生长，增加乳酸脱氢酶的释放并调节细胞周期。ALT-III 诱导 caspase-3 和 caspase-9 的激活以及 poly-（ADP）-核糖聚合酶的裂解。ATL-III 诱导细胞色素 c 的释放、bax 表达的上调和细胞凋亡诱导因子的易位。此外，ATL-III 抑制人脐静脉内皮细胞的增殖和毛细管形成。这些数据表明 ATL-III 是治疗人肺癌的潜在候选者。
来自白术的白术内酯 III 对乙醇诱导的胃溃疡的体外和体内保护活性。[PubMed：20487223]
J Pharm 药理学。2010 年 3 月;62(3):381-8.
目的： 白术 Atractylodes ovata De Candolle 的根茎在中医中被广泛用于治疗胃肠道疾病。然而，A. ovata 的主要胃保护化合物尚未确定。本研究报告了 A. ovata 的主要胃保护成分。方法： 采用硅胶柱色谱法从卵形紫菜根茎提取物中分离出 5 种倍半萜类化合物 （白术、白术内酯 I、II、III 和白术内酯）。在体外乙醇诱导的原代培养大鼠胃粘膜 （PRGM） 细胞损伤和体内乙醇诱导的急性大鼠胃溃疡模型中测量了这 5 种倍半萜类化合物的胃保护作用。主要发现： 白术、白术内酯 I 和白术内酯在 PRGM 细胞中具有强毒性，而白术内酯 II 和 III 则没有。苍术内酯 II 未显示细胞保护作用，但口服苍术内酯 III 剂量依赖性地阻止了乙醇诱导的 PRGM 细胞死亡和细胞膜损伤。EC50 值分别为 0.27 和 0.34 mm。在体内测定中，白术内酯 III 10 mg/kg 显着降低 70% 乙醇诱导的 Wistar 大鼠胃溃疡。白术内酯 III 可通过上调胃溃疡组织中金属蛋白酶的组织抑制剂来抑制基质金属蛋白酶 （MMP）-2 和 MMP-9 的表达。结论： 白术内酯 III 是 A. ovata 在乙醇诱导的急性胃溃疡中的主要胃保护成分。研究表明，白术内酯 III 的胃保护机制是通过抑制 MMP-2 和 MMP-9 通路。
白术内酯 III 通过抑制小鼠巨噬细胞中的核因子-κB 和丝裂原活化蛋白激酶途径具有抗炎活性。[Pubmed：26667579]
免疫药理学 免疫毒理学。2016;38(2):98-102.
为了阐明所涉及的抗炎机制，我们研究了白术烯内酯 III （ATL-III） 对脂多糖 （LPS） 诱导的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中细胞因子表达、细胞外信号调节激酶 1 和 2 （ERK1/2）、p38 丝裂原活化蛋白激酶 （p38）、C-Jun-N 末端蛋白激酶 1/2 （JNK1/2） 和核因子-κB （NF-kappaB） 途径的影响脂多糖 （LPS） 诱导的小鼠巨噬细胞。将巨噬细胞与各种浓度 （0、25、50、100 muM） 的 ATL-III 和/或 LPS （1 mug/mL） 一起孵育 24 小时。一氧化氮 （NO） 的产生由 Greiss 试剂测定。酶联免疫吸附试验 （ELISA） 测定肿瘤坏死因子 α （TNF-α） 、前列腺素 E2 （PGE2） 和白细胞介素 6 （IL-6） 的产生。此外，巨噬细胞用 ATL-III （0 、 25 、 100 muM） 处理 1 小时，然后用 LPS 刺激。通过 western blotting 测定 NF-kappaB 、 p38 、 JNK1/2 和 ERK1/2。我们发现 ATL-III 在 1 muM 至 100 muM 的浓度范围内对细胞增殖没有抑制作用。此外，ATL-III 以剂量依赖性方式降低 NO、TNF-α、PGE2 和 IL-6 的释放，并且在 50 muM 和 100 muM 浓度以及环氧合酶-2 （COX-2） 表达时表现出统计学意义。此外，ATL-III 抑制 NF-kappaB 的转录活性。ATL-III 还抑制 LPS 处理的巨噬细胞中 ERK1/2 、 p38 和 JNK1/2 的激活，并且在 25 muM 和 100 muM 的浓度下显示出统计学意义。这些数据表明，ATL-III 通过抑制与 NF-κB 和 MAPK 信号通路相关的 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-6 的释放而显示出抗炎作用。
苍术内酯 I 和苍术内酯 III 抑制脂多糖诱导的巨噬细胞中 TNF-α 和 NO 的产生。[PubMed：17221938]
Phytother Res. 2007 年 4 月;21(4):347-53.
为阐明白术根茎中白术内酯 I 和白术内酯 III 的抗炎活性，研究了它们对腹膜巨噬细胞肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和一氧化氮 （NO） 产生的影响。苍术内酯 I 和苍术内酯 III 以剂量依赖性方式降低 LPS 刺激的腹膜巨噬细胞中 TNF-α 水平，它们的 IC（50） 值分别为 23.1 μm 和 56.3 μm。RT-PCR 分析表明它们抑制了 TNF-α mRNA 表达。此外，它们抑制了 LPS 激活的腹膜巨噬细胞中 NO 的产生，白术内酯 I 的 IC（50） 值为 41.0 微米，100 微米白术内酯 III 的抑制率为 45.1% +/- 6.2%。诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 活性分析表明，它们可以抑制 iNOS 的活性，其 IC（50） 值分别为 67.3 μm 和 76.1 μm。Western blot 分析显示，白术内酯 I 和白术内酯 III 同时减弱了 LPS 诱导的巨噬细胞中 iNOS 蛋白的合成。这些结果表明，白术内酯 I 和白术内酯 III 的抗炎机制可能至少部分地通过抑制 TNF-α 和 NO 的产生来解释。白术内酯 I 在 LPS 激活的腹膜巨噬细胞中产生 TNF-α 和 NO 方面显示出比白术内酯 III 更有效的抑制作用。因此，白术内酯 I 可能成为开发新药的候选药物，以治疗伴有 TNF-α 和 NO 过量产生的炎症性疾病。
白术白术烯内酯 III 通过抑制 caspase 信号通路对谷氨酸诱导的神经元凋亡的神经保护作用。[Pubmed：24958167]
Neurochem Res. 2014 年 9 月;39(9):1753-8.
谷氨酸诱导的兴奋性毒性似乎在神经系统疾病中起着至关重要的作用。针对谷氨酸诱导的兴奋性毒性的神经保护已被提议作为预防和/或治疗这些兴奋性毒性介导的疾病的治疗策略。在本研究中，通过生物活性引导的分级分离从白术中分离出对谷氨酸诱导的神经元凋亡具有显着神经保护作用的白术内酯 III。白术内酯 III 对谷氨酸诱导的神经元凋亡的抑制作用呈浓度依赖性。白术内酯 III 的抗凋亡特性可能部分是通过抑制 caspase 信号通路介导的。Alawylenolide III 可能在兴奋性毒性介导的神经系统疾病中具有治疗潜力。
白术和白术内酯 III 的毒性 在白术中鉴定出对 Dermatophagoides farinae 和 Dermatophagoides pteronyssinus。[PubMed：17595110]
J Agric Food Chem. 2007 年 7 月 25 日;55(15):6027-31.
使用织物圈残余接触和气相毒性生物测定法检查来自白术 （Aappylodes macrocephala） 根茎的材料对成年 Dermatophagoides farinae 和 Dermatophagoides pteronyssinus 的杀螨活性。将结果与目前使用的杀螨剂：苯甲酸苄酯、邻苯二甲酸二丁酯和 N，N-二乙基间甲苯酰胺 （Deet） 的结果进行了比较。通过光谱分析，将 A. ovata 根茎的活性成分鉴定为倍半萜类化合物、白术内酯 III （1） 和白术 （2）。在与成年 D. farinae 的织物圈残留接触生物测定中，白术内酯 III （LD50， 103.3 mg/m2） 和白术 （136.2 mg/m2） 的毒性分别是避蚊胺的 5 倍和 4 倍，活性分别是邻苯二甲酸二丁酯的 1.7 倍和 1.3 倍，基于 24 小时 LD50 值。这些化合物的毒性低于苯甲酸苄酯 （LD50， 45.8 mg/m2）。对于成年紫檀石楠，白术内酯 III （LD50， 73.8 mg/m2） 和白术 （72.1 mg/m2） 的活性是避蚊胺的 8 倍，毒性是邻苯二甲酸二丁酯的 2.5 倍。这些化合物的效果略低于苯甲酸苄酯 （LD50， 46.0 mg/m2）。在对两种螨虫的气相毒性试验中，白术内酯 III 和白术在密闭容器中有效，但在敞口容器中无效。这些结果表明，这些倍半萜类化合物的作用主要是在气相中作用的结果。天然存在的白术内酯 III 和白术值得进一步研究，因为它们作为熏蒸剂具有很强的活性，可以作为潜在的屋尘螨控制剂或铅。
倍半萜类白术烯内酯 III 阻断 IL-6 分泌途径。[PubMed：21302967]
J Nat Prod. 2011 年 2 月 25 日;74(2):223-7.
白术内酯 III （1） 是白术的主要生物活性成分。本研究的目的是分析由 1.这种倍半萜类化合物抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯和钙离子载体 A23187 刺激的人肥大细胞 （HMC）-1 中 IL-6 的分泌和表达。此外，1 抑制刺激的 HMC-1 细胞中组胺的释放。在受刺激的 HMC-1 细胞中，1 抑制了 p38 丝裂原活化蛋白激酶、C-Jun-N 末端蛋白激酶和核因子-kappaB 的激活。此外，1 抑制 caspase-1 的激活和受体相互作用蛋白-2 的表达。这些结果提供了新的见解，即白术内酯 III （1） 可能通过调节肥大细胞中 IL-6 的细胞功能来控制免疫反应。
白术内酯 III 是白术根茎的主要成分，可诱导肺癌细胞凋亡。
