| CAS 编号 | 90332-63-1 | ||
| PubChem 编号 | 46783796 | 外观 | 粉 |
| 分子式 | C50H57NO17 | M.Wt | 944.0 |
| 化合物类型 | 二萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | 10-Deacetyl-7-xylosyltaxol;10-脱乙酰紫杉醇 7-木糖苷;10-Deacetyltaxol 7-木糖苷 | ||
| 溶解度 | H2O ： < 0.1 mg/mL（不溶性） | ||
| SMILES | CC1=C2C（C（=O）C3（C（CC4C（C3C（C（C2（C）C）（CC1OC（=O）C（C（C5=CC=CC=C5）NC（=O）C6=CC=CC=C6）O）O）O）OC（=O）C7=CC=CC=C7）（CO4）OC（=O）C）OC8C（C（C（C（CO8）O）O）O）C）O）O | ||
| 标准 InChIKey | ORKLEZFXASNLFJ-ODBGVJAMSA-N | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。 使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
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| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 | ||
红豆杉的树皮
| 描述 | 1. 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 在中国临床上长期用于治疗癌症，它可能靶向线粒体通透性转换孔 （mPTP）。 |
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.0593 毫升 | 5.2966 毫升 | 10.5932 毫升 | 21.1864 毫升 | 26.4831 毫升 |
| 5 毫米 | 0.2119 毫升 | 1.0593 毫升 | 2.1186 毫升 | 4.2373 毫升 | 5.2966 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1059 毫升 | 0.5297 毫升 | 1.0593 毫升 | 2.1186 毫升 | 2.6483 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0212 毫升 | 0.1059 毫升 | 0.2119 毫升 | 0.4237 毫升 | 0.5297 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0106 毫升 | 0.053 毫升 | 0.1059 毫升 | 0.2119 毫升 | 0.2648 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 | |||||
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 是一种紫杉醇衍生物，具有改进的药理特性和较高的水溶性。 IC50 值： 靶点：微管抑制剂 通过流式细胞术、DNA 阶梯和透射电子显微镜测量，10-Deacetyl-7-xylosyl 紫杉醇诱导有丝分裂细胞周期停滞和凋亡。促凋亡的 Bax 和 Bad 蛋白表达上调，抗凋亡的 Bcl-2 和 Bcl-XL 表达下调，导致线粒体膜通透性紊乱和 caspase-9 的激活。反过来，caspase-9 激活下游 caspase-3 和 -6，但不激活 caspase-8。Bid 也被 caspase-3 激活。相反，用 caspase-10 特异性抑制剂处理不能保护 PC-3 细胞免受 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇触发的细胞凋亡。此外，7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇对 CD95 和 NF-kappaB 蛋白的表达没有影响，表明 PC-3 细胞通过线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。
参考资料：
[1]. 江 S 等.通过新型亲水性紫杉醇衍生物 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇激活人 PC-3 前列腺癌细胞中线粒体驱动的细胞凋亡途径。Int J Oncol.2008 年 7 月;33(1):103-11.
亲水性紫杉醇衍生物 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇通过人肠上皮 Caco-2 细胞转运。[PubMed：20414861]
Planta Med. 2010 年 10 月;76(14):1592-5.
7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇是一种在中医中用于治疗癌症的活性化合物。然而，药代动力学研究产生 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇在临床前试验中口服给药后血浆浓度较低。因此，我们研究了观察到的该化合物的低口服生物利用度是否是由于吸收不良。我们使用人结肠细胞系 Caco-2 作为模型研究了 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇的跨上皮通量，发现其跨 Caco-2 细胞层的通量（浓度范围为 0.5-20 μM）与时间呈线性关系长达 3 小时。活性外排成分的表观最大浓度 （K （M）） 为 93.4 μM。Verapamil （50 μM） 和 tetrandrine （25 μM） 显著降低活性转运成分。这些数据支持结论，即 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇通过肠上皮的快速被动扩散被向外定向的外排泵（可能是 P-糖蛋白）的作用部分抵消。顶端到基底外侧 7-木糖基-10-脱乙酰紫杉醇转运的相对较高的表观通透性系数 （P（app）） （16.3 +/- 6.3 x 10 （-6） cm/s;n = 3） 表明该药物仍可在肠道中有效吸收。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 是一种紫杉醇 （一种微管稳定剂;增强微管蛋白聚合） 衍生物，具有改进的药理学特征。
