| CAS 编号 | 79916-77-1 | ||
| PubChem 编号 | 5281773 | 外观 | 白色粉末 |
| 分子式 | C29H36O15 | M.Wt | 624.59 |
| 化合物类型 | 苯丙烷类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | 连翘 | ||
| 溶解度 | DMSO：125 毫克/毫升（200.13 mM;需要超声波） | ||
| 化学名称 | [（2R，3S，4R，5R，6R）-6-[2-（3,4-二羟基苯基）乙氧基]-4,5-二羟基-2-[[（2R，3R，4R，5R，6S）-3,4,5-三羟基-6-甲基氧嘧-2-基]氧甲基]氧嘧-3-基]（E）-3-（3,4-二羟基苯基）丙-2-烯酸酯 | ||
| 微笑 | CC1C（C（C（C（O1）OCC2C（C（C（C（O2）OCCC3=CC（=C（C=C3）O）O）O）O）OC（=O）C=CC4=CC（=C（C=C4）O）O）O）O）O）O | ||
| 标准 InChIKey | DTOUWTJYUCZJQD-UJERWXFOSA-N | ||
| 标准 InChI | InChI=1S/C29H36O15/c1-13-22（35）23（36）25（38）29（42-13）41-12-20-27（44-21（34）7-4-14-2-5-16（30）18（32）10-14）24（37）26（39）28（43-20）40-9-8-15-3-6-17（31）19（33）11-15/h2-7,10-11,13,20,22-33,35-39H，8-9,12H2,1H3/b7-4+/t13-，20+，22-，23+，24+，25+，26+，27+，28+，29+/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。 使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
||
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
||
| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 | ||
1 地来属
| 描述 | 连翘苷 A 具有很强的抗菌、抗炎、抗氧化和抗病毒作用。它具有在体外预防 IBV 感染的潜力，可显着促进 IFN-α 和 Mx1 的表达。连翘苷 A 对 CYP1A2 和 CYP2C11 的活性具有诱导作用，而不影响 CYP2D1 和 CYP3A1/2 活性。 |
| 目标 | 抗感染 |P450 （例如 CYP17） |P-gp |
| 体外 |
连翘苷 a 抑制细胞培养中的禽传染性支气管炎病毒。[Pubmed：20677175] Phytother Res. 2011 年 3 月;25(3):338-42. 连翘苷 A 是连翘 Vahl 果实的多酚成分。在中医中被广泛用作抗炎剂。 |
| 激酶检测 |
缕翘苷和连翘苷 A 在体内和体外对大鼠细胞色素 P450 活性的影响。[Pubmed：27310729 ] 异生菌。2017 年 4 月;47(4):297-303. 1. Phillyrin 和连翘苷 A 是连翘中的两种重要活性成分。然而，连翘苷和连翘苷 A 对细胞色素 P450 （CYP450） 活性的影响仍不清楚。 |
| 细胞研究 |
通过基于紧密连接的各种吸收增强剂改善垂枝连翘提取物中连翘苷 A 的肠道吸收。[Pubmed：23089157] 植物药。2012 年 12 月 15 日;20(1):47-58. 连翘苷 A （FTA） 是垂枝连翘提取物的主要活性成分之一，具有很强的抗菌、抗氧化和抗病毒作用，其含量约占总含量的 8%，大大高于其他成分，但口服绝对生物利用度约为 0.5%，对其口服制剂的临床疗效影响显著较低。在本研究中，进行了体外 Caco-2 细胞、原位单程肠道灌注和体内药代动力学研究，以研究基于紧密连接吸收促进剂：癸酸钠和水溶性壳聚糖对 FTA 肠道吸收的影响，并通过 MTT 试验评估吸收促进剂最终导致的粘膜上皮损伤， 分别测量蛋白质总量和 LDH 活性和形态学观察。通过 H?O? 损伤后 PC12 细胞损伤抑制率验证吸收增强剂提高抗氧化活性等药理作用。体外 Caco-2 细胞的观察表明，吸收增强剂可以改善垂泪连翘提取物中 FTA 的吸收。同时，水溶性壳聚糖的吸收增强作用几乎可以饱和至 0.0032% （w/v），浓度高达 0.64 mg/ml 的癸酸钠对 Caco-2 细胞是安全的，但不同浓度的水溶性壳聚糖对这些细胞都是安全的。 |
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.6011 毫升 | 8.0053 毫升 | 16.0105 毫升 | 32.021 毫升 | 40.0263 毫升 |
| 5 毫米 | 0.3202 毫升 | 1.6011 毫升 | 3.2021 毫升 | 6.4042 毫升 | 8.0053 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1601 毫升 | 0.8005 毫升 | 1.6011 毫升 | 3.2021 毫升 | 4.0026 毫升 |
| 50 毫米 | 0.032 毫升 | 0.1601 毫升 | 0.3202 毫升 | 0.6404 毫升 | 0.8005 毫升 |
| 100 毫米 | 0.016 毫升 | 0.0801 毫升 | 0.1601 毫升 | 0.3202 毫升 | 0.4003 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 | |||||
Sprague-Dawley 大鼠肝脏微粒体中不同成分的双黄连苷 A 的体外代谢。[PubMed：21888954]
菲托特拉皮亚。2011 年 12 月;82(8):1222-30.
双黄连 （SHL） 是一种中传统配方，含有金黄花 （LJF）、黄芩 （SR） 和连翘 （FF），常用于治疗急性上呼吸道感染、急性支气管炎和轻肺炎。连翘苷 A 是连翘科果子的主要活性成分之一，连翘是 SHL 中的关键草本植物。在本研究中，研究了 SHL 中不同成分对连翘苷 A 的 Sprague-Dawley 大鼠肝脏微粒体体外代谢的影响。在 β-NADPH 或 UDPGA 存在下对 Sprague-Dawley 大鼠肝脏微粒体的观察表明，连翘苷 A 可能是 CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、UGT1A6、UGT1A3、UGT1A1 和 UGT1A9 的底物;绿原酸可以是 CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19、UGT1A6、UGT1A3 和 UGT1A1 的底物;黄芩苷可以是 CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、UGT1A9、UGT1A1 和 UGT1A3 的底物;黄芩素可能是 CYP3A4、CYP2E1 和 UGT1A6 的底物。还发现，在 β-NADPH 或 UDPGA 存在下，Sprague-Dawley 大鼠肝脏微粒体中连翘苷 A 的残留量、FF+LJF 和 FF+SR 中与 FF 中的残留量相比大大增加，这表明 SHL 中连翘苷 A 的代谢可能受到 LJF 中绿原酸作用于 CYP3A4 的影响， CYP2C9、CYP1A2、UGT1A6、UGT1A3 和 UGT1A1;SR 中的黄芩苷作用于 CYP3A4、CYP1A2、UGT1A9、UGT1A1 和 UGT1A3;黄芩素分别作用于 CYP3A4 和 UGT1A6。
通过基于紧密连接的各种吸收增强剂改善垂枝连翘提取物中连翘苷 A 的肠道吸收。[PubMed：23089157]
植物药。2012 年 12 月 15 日;20(1):47-58.
连翘苷 A （FTA） 是垂枝连翘提取物的主要活性成分之一，具有很强的抗菌、抗氧化和抗病毒作用，其含量约占总含量的 8%，大大高于其他成分，但口服绝对生物利用度约为 0.5%，对其口服制剂的临床疗效影响显著较低。在本研究中，进行了体外 Caco-2 细胞、原位单程肠道灌注和体内药代动力学研究，以研究基于紧密连接吸收促进剂：癸酸钠和水溶性壳聚糖对 FTA 肠道吸收的影响，并通过 MTT 试验评估吸收促进剂最终导致的粘膜上皮损伤， 分别测量蛋白质总量和 LDH 活性和形态学观察。通过 H（2）O（2） 损伤后 PC12 细胞损伤抑制率验证吸收增强剂提高抗氧化活性等药理作用。体外 Caco-2 细胞的观察表明，吸收增强剂可以改善垂泪连翘提取物中 FTA 的吸收。同时，水溶性壳聚糖的吸收增强作用几乎可以饱和至 0.0032% （w/v），浓度高达 0.64 mg/ml 的癸酸钠对 Caco-2 细胞是安全的，但不同浓度的水溶性壳聚糖对这些细胞都是安全的。单次肠道灌注原位模型观察结果显示，十二指肠、空肠、回肠和结肠的 P（eff） 值呈显著的浓度依赖性增加，添加癸酸钠的回肠和结肠组的 P（eff）-值高于十二指肠和空肠组，但空肠组的 P（eff）-值高于十二指肠组， 回肠和结肠组，其中添加了水溶性壳聚糖。肠道粘膜毒性研究表明，低于 800 mug/ml 的癸酸钠和不同浓度的水溶性壳聚糖没有显着毒性。在药代动力学研究中，剂量为 50 mg/kg 的水溶性壳聚糖最大程度地提高了垂枝连翘提取物中 FTA 的生物利用度，并且从形态学观察对胃肠道是安全的。此外，用 50 mg/kg 水溶性壳聚糖和垂枝连翘提取物处理比对照更能防止 H（2）O（2） 刺激下 PC12 细胞损伤。以上结果表明，50 mg/kg 的水溶性壳聚糖可能是提高垂枝连翘提取物中 FTA 生物利用度和体内抗氧化活性的安全有效吸收促进剂。
连翘苷 a 抑制细胞培养中的禽传染性支气管炎病毒。[PubMed：20677175]
Phytother Res. 2011 年 3 月;25(3):338-42.
连翘苷 A 是连翘 Vahl 果实的多酚成分。在中医中被广泛用作抗炎剂。在本研究中，评估了连翘苷 A 对禽传染性支气管炎病毒细胞感染的影响。采用实时荧光定量 PCR 检测 IBV N 基因的 mRNA 含量。分析了用连翘苷 A 预处理细胞、感染细胞后添加连翘苷 A 和用连翘苷 A 处理病毒。通过感染原代鸡胚肾细胞证实了连翘苷 A 的抑制作用。感染细胞被连翘苷 A 处理抑制。数据表明，连翘苷 A 有可能在体外预防 IBV 感染。版权所有（c） 2010 John Wiley & Sons， Ltd.
缕翘苷和连翘苷 A 在体内和体外对大鼠细胞色素 P450 活性的影响。[PubMed：27310729]
异生菌。2017 年 4 月;47(4):297-303.
1. Phillyrin 和连翘苷 A 是连翘中的两种重要活性成分。然而，连翘苷和连翘苷 A 对细胞色素 P450 （CYP450） 活性的影响仍不清楚。2. 本研究旨在探讨连翘苷和连翘苷 A 对鸡尾酒探针药物对大鼠体内外 CYP1A2、CYP2C11、CYP2D1 和 CYP3A1/2 活性的影响。3. 连翘苷预处理组咖啡因和美托洛尔、连翘苷 A 预处理组咖啡因和甲苯磺丁脲的许多药代动力学参数受到显著影响。在大鼠肝脏微粒体培养系统中，连翘素预处理组对乙酰氨基酚和右旋醇的浓度分别比空白对照组高 207.69% 和 125.00%，但 4-羟基甲苯磺酰胺和 6β-羟基睾酮的浓度没有显著改变。连翘苷 A 预处理组对乙酰氨基酚和 4-羟基甲苯磺丁酰胺浓度分别比空白对照组高 223.07% 和 154.16%，而右旋烷和 6β-羟基睾酮浓度无显著变化。4. 这些结果表明，Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 活性具有潜在的诱导作用，而不影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。此外，连翘苷 A 对 CYP1A2 和 CYP2C11 活性有诱导作用，而不影响 CYP2D1 和 CYP3A1/2 活性。
[大鼠原位循环对连翘苷 A 的肠道吸收]。[PubMed：21361037]
姚雪 雪宝.2010 年 11 月;45(11):1373-8.
本研究旨在探讨浓度、肠切面、pH 值、细胞旁途径、酶底物/抑制剂 （CYP3A） 和蛋白质 （P-gp、MRP2、SGL1） 对连翘苷 A 吸收的影响。以酚红为标志物，通过大鼠原位循环研究三种浓度 （2.6、5.2 和 10.4 μg x mL（-1）） 连翘苷 A 在不同肠段中的吸收。结果表明，不同浓度的连翘苷 A 残基与经十二指肠、空肠、回肠和结肠灌注后获得的残基差异不大，表明连翘苷 A 的吸收为被动扩散，在大鼠肠道不同节段无差异。当循环液中加入环孢菌素 （4 μg x mL（-1）） 或咪达唑仑 （50 μmol x L（-1）） 时，连翘苷 A 的残留量分别增加到 466.160 和 463.429 μg，与对照组相比差异显著 （P < 0.05）。此外，连翘苷 A 的残留量随着环孢菌素或咪达唑仑的增加而呈增加趋势。当向循环液中加入地高辛 （50 μmol x L（-1）） 或 EDTA （10 μg x mL（-1）） 时，连翘苷 A 的残留量分别降至 325.110 和 369.888 μg，与对照组相比差异显著 （P < 0.05）。此外，连翘苷 A 的残留量随着地高辛或 EDTA 的增加而呈减少趋势。然而，当向循环液中加入不同浓度的甘露醇时，连翘苷 A 的吸收没有显着变化。以上结果表明，连翘苷 A 的吸收主要是被动扩散，同时涉及细胞旁途径。此外，P-gp 或 CYP3A 的底物对连翘苷 A 的吸收具有剂量依赖性影响。
连翘苷 A 是从连翘悬疑风干水果中分离的苯乙酸苷产品，具有抗炎和抗氧化作用。
