CAS 编号 | 572-30-5 | ||
PubChem 编号 | 5490064 | 外观 | 黄色粉末 |
分子式 | C20H18O11 | 分子量 | 434.4 |
化合物类型 | 类黄酮 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 鸟咪苷;3,3',4',5,7-五羟基黄酮 3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷;槲皮素 3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷 | ||
溶解度 | 溶于 DMSO 和 methan | ||
化学名称 | 3-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)氧基-2-基]氧基-2-(3,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基铬-4-酮 | ||
SMILES | C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)OC4C(C(C(O4)CO)O)O)O)O)O | ||
标准 InChIKey | BDCDNTVZSILEOY-UXYNSRGZSA-N | ||
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
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关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
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运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
1 牛蓟属 2 针叶草属 3 树干属 4 金丝桃属 5 落叶松属 6 柿属 7 何首乌属 8 杜鹃花属 9 胡斯属 10 Sanguisorba 属 11 越桔属
描述 | Avicularin 通过抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 信号通路表现出抗炎活性;它通过减少脂肪细胞中 C/EBPα 激活的 GLUT4 介导的葡萄糖摄取并有效抑制脂肪酸合酶来抑制细胞内脂质的积累。 |
目标 | GLUT 餐厅 |否 |铂族 |新开 |考克斯 |NF-kB 抗体 |IkB |ERK |IL 受体 |国际革利昂 |
体外 |
Avicularin 通过抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 磷酸化来抑制脂多糖诱导的炎症反应。[Pubmed:24009846] Biomol Ther (首尔)。2012 年 11 月;20(6):532-7. 据报道,槲皮素-3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷 (Supres Avicularin) 具有多种药理特性,例如抗炎和抗感染作用。然而,Avicularin 发挥其抗炎活性的潜在机制尚未明确证明。 本研究旨在阐明 Avicularin 在脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的抗炎机制。 |
体内 |
使用基于模型的开发方法对 avicularin 进行药代动力学评价。[Pubmed:25782034] Planta Med. 2015 年 3 月;81(5):373-81. 本研究的目的是利用 Avicularin 在大鼠体内的药代动力学信息,使用异速生长缩放为人类预测剂量。 |
激酶检测 |
寄生 loranthus [Taxillus chinensis (dc.) danser] 及其组成 avicularin 对脂肪酸合酶的有效抑制。[Pubmed:16570511] Avicularin 是一种植物类黄酮,通过抑制 C/EBPα 激活的 GLUT4 介导的 3T3-L1 细胞中的葡萄糖摄取来抑制脂质积累。[Pubmed:23647459] J Agric Food Chem. 2013 年 5 月 29 日;61(21):5139-47. Avicularin (quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside) 是一种植物类黄酮和槲皮素糖苷。在这项研究中,我们发现 Avicularin 通过抑制小鼠脂肪细胞 3T3-L1 细胞中葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。 J 酶抑制医学化学 2006 年 2 月;21(1):87-93. 在我们之前的研究中,发现筛选中的药草寄生 loranthus 抑制脂肪酸合酶 (EC 2.3.1.85,FAS) 并减轻大鼠的体重。 现在我们已经确定了寄生 loranthus [Taxillus chinensis (DC.)Danser]。 |
1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
1 毫米 | 2.302 毫升 | 11.5101 毫升 | 23.0203 毫升 | 46.0405 毫升 | 57.5506 毫升 |
5 毫米 | 0.4604 毫升 | 2.302 毫升 | 4.6041 毫升 | 9.2081 毫升 | 11.5101 毫升 |
10 毫米 | 0.2302 毫升 | 1.151 毫升 | 2.302 毫升 | 4.6041 毫升 | 5.7551 毫升 |
50 毫米 | 0.046 毫升 | 0.2302 毫升 | 0.4604 毫升 | 0.9208 毫升 | 1.151 毫升 |
100 毫米 | 0.023 毫升 | 0.1151 毫升 | 0.2302 毫升 | 0.4604 毫升 | 0.5755 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
使用基于模型的开发方法对 avicularin 进行药代动力学评价。[Pubmed:25782034]
Planta Med. 2015 年 3 月;81(5):373-81.
本研究的目的是利用 Avicularin 在大鼠体内的药代动力学信息,使用异速生长缩放为人类预测剂量。开发了一种高灵敏度和特异性的生物分析分析方法,用于测定血浆中 Avicularin 浓度,并针对 UPLC-MS/MS 进行了验证。超滤法测定大鼠血浆中 Avicularin 的血浆蛋白结合为 64%。在静脉推注 1 mg/kg 后研究了 9 只大鼠 Avicularin 的药代动力学,发现使用非线性混合效应建模方法的两室模型最能描述。药代动力学参数按体重异速生长缩放,以大鼠中位体重 0.23 kg 为中心,清除率功率系数固定为 0.75,体积参数功率系数固定为 1。Avicularin 在给药后 1 小时内从体循环中迅速消除,根据与大鼠 5 mg/kg 单剂量文献数据的暴露比较,Avicularin 药代动力学呈线性高达 5 mg/kg。使用异速生长缩放和蒙特卡洛模拟方法,大鼠剂量 1 和 5 mg/kg 分别对应于人类等效剂量 30 和 150 mg,以达到与人类血浆 Avicularin 浓度相当。
Avicularin 通过抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 磷酸化来抑制脂多糖诱导的炎症反应。[PubMed:24009846]
Biomol Ther (首尔)。2012 年 11 月;20(6):532-7.
据报道,槲皮素-3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷 (Supres Avicularin) 具有多种药理学特性,例如抗炎和抗感染作用。然而,Avicularin 发挥其抗炎活性的潜在机制尚未明确证明。本研究旨在阐明 Avicularin 在脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的抗炎机制。Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的促炎介质如一氧化氮 (NO) 和 PGE2 以及 iNOS 和 COX-2 的蛋白水平,它们分别负责 NO 和 PGE2 的产生。Avicularin 还抑制了 LPS 诱导的促炎细胞因子 IL-1β 的过度产生。此外,Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的 IkappaB 降解,IkappaB 将 NF-kappaB 保留在细胞质中,从而抑制 NF-kappaB 在细胞核中对促炎基因的转录。为了了解 Avicularin 抗炎活性的潜在信号转导机制,检查了多种激酶的参与。Avicularin 以浓度依赖性方式显着减弱 LPS 诱导的 ERK 信号通路激活。综上所述,本研究清楚地表明,Avicularin 通过抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 信号通路表现出抗炎活性。
寄生 loranthus [Taxillus chinensis (dc.) danser] 及其组成 avicularin 对脂肪酸合酶的有效抑制。[Pubmed:16570511]
J 酶抑制医学化学 2006 年 2 月;21(1):87-93.
在我们之前的研究中,发现筛选中的药草寄生 loranthus 抑制脂肪酸合酶 (EC 2.3.1.85,FAS) 并减轻大鼠的体重。现在我们已经确定了寄生 loranthus [Taxillus chinensis (DC.)Danser]。寄生罗兰草提取物 (PLE) 可逆且不可逆地抑制 FAS,IC50 值为 0.48 μg/ml,似乎是迄今为止报道的最有效的抑制剂。PLE 包含各种强效抑制剂,可能与 FAS 上的不同位点发生反应。不可逆抑制表现出时间依赖性的双相过程,包括最初几分钟的快速快速阶段。快相抑制似乎是由提取物中一些有效但低浓度的成分引起的。此外,我们发现存在于这种草药中的 Avicularin 可以有效抑制 FAS。这种糖基化类黄酮和槲皮素在寄生枸杞抑制 FAS 中起有效作用。
Avicularin 是一种植物类黄酮,通过抑制 C/EBPalpha 激活的 GLUT4 介导的 3T3-L1 细胞葡萄糖摄取来抑制脂质积累。[PubMed:23647459]
J Agric Food Chem. 2013 年 5 月 29 日;61(21):5139-47.
Avicularin (quercetin-3-O-alpha-L-arabinofuranoside) 是一种植物类黄酮和槲皮素糖苷。在这项研究中,我们发现 Avicularin 通过抑制小鼠脂肪细胞 3T3-L1 细胞中葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。Avicularin 是从 Taxillus kaempferi (DC) 中高度纯化的(纯度至少超过 99%)。丹氏菌 (Loranthaceae) 采用高效液相色谱法,其结构采用核磁共振和质谱法测定。Avicularin 降低细胞内甘油三酯水平,同时降低过氧化物酶体增殖物激活受体 γ、CCAAT/增强子结合蛋白 (C/EBP) α 和 aP2 (脂肪酸结合蛋白 4) 等脂肪生成基因的表达。相比之下,Avicularin 不影响脂肪生成和脂解基因的表达。有趣的是,GLUT4 基因的表达以 Avicularin 浓度依赖性方式受到显着抑制。此外,如染色质免疫沉淀测定的结果所示,通过在 3T3-L1 细胞的培养基中加入 Avicularin 来抑制 C/EBPalpha 与 GLUT4 基因启动子区域的结合。这些结果表明,Avicularin 通过减少脂肪细胞中 C/EBPalpha 激活的 GLUT4 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。
Avicularin 是一种来自植物的生物活性类黄酮,具有抗炎、抗过敏、抗氧化、保肝和抗肿瘤活性。Avicularin 通过抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 信号通路表现出抗炎活性。Avicularin 通过调节 NF κB (p65)、COX 2 和 PPAR γ活性来改善人肝细胞癌。