| 化学文摘号 | 11021-13-9 | ||
| PubChem 编号 | 73598 | 外貌 | 乳白色/白色粉末 |
| 分子式 | C53H90O22 | 分子量 | 1079.27 |
| 化合物类型 | 三萜类化合物 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | 人参皂苷C | ||
| 溶解度 | H2O : ≥ 100 mg/mL (92.66 mM) DMSO : 9.5 mg/mL (8.80 mM;需要超声波和加热) *“≥”表示可溶，但饱和度未知。 |
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| 化学名称 | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-二羟基-6-(羟甲基)-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-羟基-4,4,8,10,14-五甲基-17-[(2S)-6-甲基-2-[(2S,3R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-[[(2S, 3R,4S,5S)-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-基]氧甲基]氧杂环己烷-2-基]氧庚-5-烯-2-基]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-十二氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-基]氧]氧杂环己烷-3-基]氧-6-(羟甲基)氧杂环己烷-3,4,5-三醇 | ||
| SMILES | CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)OC5C(C(C(C(O5)CO)O)O)OC6C(C(C(C(O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)OC7C(C(C(C(O7)COC8C(C(C(CO8)O)O)O)O)O)O)O)C | ||
| 标准InChIKey | 诺迪尔夫特芬特菲尔 | ||
| 标准InChI | InChI=1S/C53H90O22/c1-23(2)10-9-14-53(8,75-47-43(67)39(63)37(61)29(72-47)22-69-45- 41(65)34(58)26(57)21-68-45)24-11-16-52(7)33(24)25(56)18-31-50(5)15-13-32( 49(3,4)30(50)12-17-51(31,52)6)73-48-44(40(64)36(60)2 8(20-55)71-48)74-46-42(66)38(62)35(59)27(19-54)70-46/h10,24-48,54-67H,9,11- 22H2,1-8H3/t24-,25+,26-,27+,28+,29+,30-,31+,32-,33-,34-,35+,36+,37+,38- ,39?,40-,41+,42+,43+,44+,45-,46-,47-,48-,50-,51+,52+,53-/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
为植物人参（Panax ginseng CA Mey）的根。
| 描述 | 人参皂苷 Rb2 具有降血糖、抗骨质疏松、抗氧化、抗血管生成和抗肿瘤作用，是一种很有前途的粘膜免疫佐剂，可增强抗病毒活性，是一种能够降低脂质水平的宝贵成分。人参皂苷 Rb2 还具有保护作用，可防止 UV-B 照射下人类角质形成细胞的光老化，对烟碱刺激引起的儿茶酚胺分泌具有抑制作用，至少部分是通过激活一氧化氮合酶增加 NO 生成来实现的，这与神经元烟碱受体阻断有关。 |
| 目标 | NOS |钙通道|钠通道|活性氧 | IL 受体 |抗感染 | SREBP | FAS |高压接头 |
| 体外 |
人参皂苷 Rb2（一种原人参二醇型人参皂苷）对受 UV-B 照射的人类真皮角质形成细胞中的活性氧和基质金属蛋白酶 2 具有抑制作用。[Pubmed：25774540 ] Biosci Biotechnol Biochem.2015 年 3 月 16 日：1-7。 人参皂苷，又称人参皂苷，是人参的主要生物活性成分，是人参具有多种药理活性的原因。本研究旨在评估人参皂苷 Rb2（Rb2，一种主要的原人参二醇型人参皂苷）在 UV-B 照射下对人类表皮角质形成细胞 HaCaT 细胞的皮肤抗光老化特性。 人参皂苷-rb2对烟碱刺激诱发的儿茶酚胺分泌的抑制作用。[Pubmed：25352764 ] Korean J Physiol Pharmacol.2014 年 10 月；18(5):431-9。 本研究旨在研究人参皂苷 Rb2 (Rb2) 是否会影响大鼠肾上腺髓质灌注模型中儿茶酚胺 (CA) 的分泌。 |
| 体内 |
人参皂苷 Rb2 抑制肿瘤血管生成和转移。[Pubmed：7522731 ] Biol Pharm Bull.1994 年 5 月；17(5):635-9。 我们研究了从人参中提取的人参皂苷 Rb2对同系小鼠 B16-BL6 黑色素瘤细胞的血管生成和转移 的影响。 |
| 细胞研究 |
人参皂苷-Rb2 通过减少成骨过程中的氧化损伤和骨吸收细胞因子发挥抗骨质疏松作用。[Pubmed：24933344 ] 人参皂苷-Rb2 可降低在高胆固醇或脂肪酸条件下培养的 3T3-L1 脂肪细胞中的胆固醇和三酰甘油水平。[Pubmed：19403041 ] BMB Rep.2009 年 4 月 30 日；42(4):194-9。 在 3T3-L1 脂肪细胞中表征了 人参皂苷 Rb2 (Rb2) 对脂质代谢的影响，以评估其在治疗肥胖症中的效用。 骨。2014 年 9 月；66：306-14。 活性氧 (ROS) 是骨质疏松症的重要致病因素。人参皂苷 Rb2 (Rb2) 是从人参中提取的 20(S)-原人参二醇糖苷，是一种有效的抗氧化剂，引起了人们对骨代谢领域的关注。我们在本研究中测试了 Rb2 的潜在抗骨质疏松作用及其潜在机制。 |
| 动物研究 |
韩国红参中人参皂苷-Rb2对小鼠日本血凝病毒致死感染的保护作用。[Pubmed: 23717160 ] J 人参研究中心。 2013年3月； 37（1）：80-86。 韩国红参已被证实具有多种生物活性。然而，人们对韩国红参中人参皂苷的抗病毒活性知之甚少。 |
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 0.9266 毫升 | 4.6328 毫升 | 9.2655 毫升 | 18.531 毫升 | 23.1638 毫升 |
| 5 毫米 | 0.1853 毫升 | 0.9266 毫升 | 1.8531 毫升 | 3.7062 毫升 | 4.6328 毫升 |
| 10 毫米 | 0.0927 毫升 | 0.4633 毫升 | 0.9266 毫升 | 1.8531 毫升 | 2.3164 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0185 毫升 | 0.0927 毫升 | 0.1853 毫升 | 0.3706 毫升 | 0.4633 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0093 毫升 | 0.0463 毫升 | 0.0927 毫升 | 0.1853 毫升 | 0.2316 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度。 | |||||
人参皂苷Rb2是人参提取物的主要活性成分之一，Rb2能够上调GPR120基因表达。
体外：人参皂苷 Rb2 预处理可增强 α-亚麻酸 (ALA) 的抗炎作用，并且这种增强作用严格依赖于 GPR120 的激活。人参皂苷 Rb2 通过增加 GPR120 表达并随后增强 ω-3 脂肪酸诱导的 GPR120 激活，在脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW264.7 细胞中发挥抗炎作用。人参皂苷 Rb2 通过激活 AMPK 改善肝细胞中的葡萄糖代谢，并通过减少氧化损伤降低 3T3-L1 细胞中的胆固醇和三酰甘油水平。人参皂苷 Rb2 在小鼠骨髓间充质干细胞 (BMMSC) 中发挥抗凋亡作用。 MTT 测定结果表明，无论是否存在 ALA，人参皂苷 Rb2（浓度高达 100 μM）对 RAW264.7 细胞均无明显细胞毒性。用人参皂苷 Rb2（0.1-100 μM）处理细胞 12 小时，然后收集并裂解，研究了 Rb2 对 RAW264.7 巨噬细胞中 GPR120 表达的影响。随后的蛋白质印迹分析表明，人参皂苷 Rb2 剂量依赖性地上调了 GPR120 的表达。实时 PCR 结果表明，用人参皂苷 Rb2（10 μM）孵育 RAW264.7 巨噬细胞 12 小时可导致 GPR120 mRNA 表达增加 2.8 倍。此外，人参皂苷 Rb2 刺激的 GPR120 表达增加具有时间依赖性，最早在 6 小时就开始了。这些结果表明，Rb2 以剂量和时间依赖性方式上调 RAW264.7 巨噬细胞中的 GPR120 表达[1]。
体内实验：人参皂苷 Rb2 是一种抗病毒剂，可预防轮状病毒 (RV) 感染。在病毒感染前 3、2 或 1 天服用不同剂量的人参皂苷 Rb2（25 至 250 mg/kg），在病毒感染前 3 天以 75 mg/kg 的剂量服用该人参皂苷可最有效地减少轮状病毒 (RV) 引起的腹泻。此外，在病毒感染前 3、2 和 1 天连续服用人参皂苷 Rb2（75 mg/kg）比在第 3 天单次服用更有效。连续服用人参皂苷 Rb2 还可降低 RV 感染小鼠肠道中的病毒滴度[2]。
参考文献：
[1]. Huang Q 等。人参皂苷 Rb2 通过上调 GPR120 表达增强 LPS 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中 ω-3 脂肪酸的抗炎作用。Acta Pharmacol Sin。2017 年 2 月；38(2)：192-200。[2]. Yang H 等。高丽红参中的人参皂苷-Rb2 和 20(S)-人参皂苷-Rg3 可预防新生小鼠轮状病毒感染。J Microbiol Biotechnol。2018 年 1 月 11 日。
人参皂苷-Rb2 通过减少成骨过程中的氧化损伤和骨吸收细胞因子发挥抗骨质疏松作用。[Pubmed：24933344 ]
骨。2014 年 9 月；66：306-14。
活性氧 (ROS) 是骨质疏松症的重要致病因素。人参皂苷-Rb2 (Rb2) 是从人参中提取的 20(S)-原人参二醇糖苷，是一种有效的抗氧化剂，引起了人们对骨代谢领域的关注。我们在本研究中测试了 Rb2 的潜在抗骨质疏松症作用及其潜在机制。我们建立了由过氧化氢 (H2O2) 诱导的成骨细胞 MC3T3-E1 细胞氧化损伤模型，以测试 Rb2 体外抗骨质疏松症的重要作用。结果表明，0.1 至 10muM Rb2 处理可促进 MC3T3-E1 细胞增殖，改善碱性磷酸酶 (ALP) 表达，提高钙矿化和 Alp、Col1a1、骨钙素 (Ocn) 和骨桥蛋白 (Opn) 的 mRNA 表达，以抵抗 H2O2 诱导的氧化损伤。重要的是，Rb2 降低了核因子 κB 受体激活剂配体 (RANKL) 和 IL-6 的表达水平，并抑制了 H2O2 诱导的 ROS 产生。体内研究表明，在卵巢切除 (OVX) 小鼠中，施用 Rb2 12 周可部分降低血液丙二醛 (MDA) 活性并提高还原谷胱甘肽 (GSH) 活性。此外，Rb2 改善了小梁骨的微观结构，并增加了第四腰椎 (L4) 和股骨远端的骨矿物质密度 (BMD)。总之，这些结果表明 Rb2 的潜在抗骨质疏松作用与减少氧化损伤和骨吸收细胞因子有关，这表明 Rb2 可能有效预防和缓解骨质疏松症。
人参皂苷-rb2对烟碱刺激诱发的儿茶酚胺分泌的抑制作用。[Pubmed：25352764 ]
Korean J Physiol Pharmacol.2014 年 10 月；18(5):431-9。
本研究的目的是调查人参皂苷-Rb2 (Rb2) 是否会影响大鼠肾上腺髓质灌注模型中儿茶酚胺 (CA) 的分泌。将 Rb2 (3~30 微摩尔) 灌注到肾上腺静脉中 90 分钟，以剂量和时间依赖性方式抑制 ACh (5.32 毫摩尔) 引起的 CA 分泌反应。Rb2 (10 微摩尔) 还以时间依赖性方式抑制由 DMPP (100 微摩尔，一种选择性神经元烟碱受体激动剂) 和高 K(+) (56 毫摩尔，一种直接膜去极化剂) 引起的 CA 分泌。Rb2 本身不影响基础 CA 分泌（未显示数据）。此外，在 Rb2 (50 μg/mL) 存在下，藜芦碱 (一种选择性 Na(+) 通道激活剂 (50 μM)、Bay-K-8644 (一种 L 型二氢吡啶类 Ca(2+) 通道激活剂，10 μM) 和环匹阿尼酸 (一种细胞质 Ca(2+)-ATPase 抑制剂，10 μM) 引起的 CA 分泌反应分别显著降低。有趣的是，在同时存在 Rb2 (10 μM) 和 L-NAME (一种 NO 合酶抑制剂，30 μM) 的情况下，与单独使用 Rb2 处理的抑制效果相比，Rb2 对 ACh 引起的 CA 分泌反应的抑制反应显著恢复到相应的对照分泌程度。实际上，与相应的基础释放水平相比，用 Rb2 (10 μM) 处理后肾上腺髓质释放的 NO 水平大大升高。总的来说，这些结果表明，Rb2 可抑制由烟碱刺激引起的 CA 分泌反应以及来自离体灌注大鼠肾上腺髓质的直接膜去极化。Rb2 的这种抑制作用似乎是通过抑制 Ca(2+) 和 Na(+) 流入肾上腺髓质嗜铬细胞以及抑制 Ca(2+) 从细胞质钙库中释放而介导的，至少部分是通过一氧化氮合酶的激活导致 NO 生成增加，这与神经元烟碱受体阻断有关。
热加工对人参及人参皂苷Rb2清除羟基自由基活性影响的研究。[Pubmed: 17409510 ]
Biol Pharm Bull.2007 年 4 月;30(4):724-8。
已知人参 CA MEYER 的自由基清除活性会随着热处理而增加。我们之前的研究表明，酚酸和美拉德反应产物 (MRP) 是活性自由基清除成分，但考虑到美拉德反应，热处理引起的人参皂苷化学和活性变化尚未完全阐明。在本研究中，我们使用电子自旋共振波谱仪研究了人参和人参皂苷-Rb2 (Rb2)) 在热处理过程中的羟基自由基 (.OH) 清除活性变化。特别是，Rb2 与等量的甘氨酸（美拉德反应模型系统中经常使用的氨基酸）一起进行热处理。结果，人参和甘氨酸-Rb2 混合物的.OH 清除活性和褐色化合物水平因热处理而增加。然而，.OH 清除活性的增加与褐变程度不一致。另一方面，甘氨酸-Rb2混合物经加热处理后，生成了Rg3、Rg5、Rk1等极性较小的人参皂苷。通过蒸煮工艺分离Rb2碳20位的糖基，生成极性较小的人参皂苷，分离后的糖基被认为与甘氨酸形成MRP。从Rb2、甘氨酸、极性较小的人参皂苷、麦芽酚的·OH清除活性试验来看，·OH清除活性的提高被认为与加热处理生成的20(S)-Rg3、Rg5等·OH清除性人参皂苷的关系比与MRP的关系更密切。
人参皂苷-Rb2 可降低在高胆固醇或脂肪酸条件下培养的 3T3-L1 脂肪细胞中的胆固醇和三酰甘油水平。[Pubmed：19403041 ]
BMB Rep.2009 年 4 月 30 日；42(4):194-9。
在 3T3-L1 脂肪细胞中，人参皂苷 Rb2 (Rb2) 对脂质代谢的影响被表征，以评估其在治疗肥胖症中的效用。虽然用高量胆固醇和胎牛血清 (FBS) 处理的脂肪细胞中总胆固醇和三酰甘油 (TAG) 的含量显著增加，但用 Rb2 处理的测试组显示出接近正常的水平。Rb2 对这些细胞的影响与洛伐他汀相当。Rb2 增强了固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) mRNA 的表达，而用胆固醇和 FBS 处理导致该转录本的丰度降低。与 Rb2 处理组相比，胆固醇组的脂肪酸合成酶 (FAS) 活性较低，这表明观察到的胆固醇水平和激活的 SREBP 的下降是由 Rb2 介导的。用 Rb2 处理还导致在高脂肪酸条件下培养的脂肪细胞中的 TAG 水平降低。这种作用是通过刺激 SREBP 和瘦素 mRNA 的表达来介导的，表明 Rb2 可能是能够降低脂质水平的宝贵成分。
韩国红参中人参皂苷-Rb2对小鼠日本血凝病毒致死感染的保护作用。[Pubmed: 23717160 ]
J 人参研究中心。 2013 年 3 月；37(1):80-6。
韩国红参已被证实具有多种生物活性。然而，人们对韩国红参中人参皂苷的抗病毒活性知之甚少。在这里，我们研究了口服各种人参皂苷对小鼠日本血凝病毒 (HVJ) 致命感染的保护作用。在一种致命感染模型中，几乎所有感染 HVJ 的小鼠都在 15 天内死亡，在病毒感染前 3、2 和 1 天，小鼠口服 (per os) 1 mg/只达玛烷型 (人参皂苷-Rb1、-Rb2、-Rd、-Re 和 -Rg2) 或齐墩果酸型 (人参皂苷-Ro) 人参皂苷。人参皂苷-Rb2 表现出最高的保护活性，尽管其他达玛烷型和齐墩果酸型人参皂苷也能显著保护小鼠免受 HVJ 的感染。然而，连续给予较低剂量（300 毫克/只小鼠）或单次给予人参皂苷-Rb2（1 毫克/只小鼠）均无效。比较人参皂苷-Rb2 与其两种水解产物 [20(S)- 和 20(R)-人参皂苷-Rg3] 的保护作用，20(S)-人参皂苷-Rg3 而非 20(R)-人参皂苷-Rg3 可部分保护 HVJ。人参皂苷-Rb2 和 20(S)-人参皂苷-Rg3 对 HVJ 感染的保护作用通过 HVJ 感染小鼠肺中病毒滴度的降低得到证实。这些结果表明，人参皂苷-Rb2是红参皂苷中预防HVJ致命感染最有效的，因此这种人参皂苷是增强抗病毒活性的粘膜免疫佐剂的有希望的候选物。
人参皂苷 Rb2 抑制肿瘤血管生成和转移。[Pubmed：7522731 ]
Biol Pharm Bull.1994 年 5 月；17(5):635-9。
我们研究了从人参中提取的人参皂苷-Rb2 对同系小鼠 B16-BL6 黑色素瘤细胞的血管生成和转移的影响。在肿瘤接种后第 1、3 或 7 天静脉注射人参皂苷-Rb2 可显著减少朝向肿瘤块的血管数量，但不会显著抑制肿瘤生长。抗血管生成作用与剂量有关，范围从 10 到 500 微克/只小鼠。相反，肿瘤内或口服人参皂苷-Rb2 可显著抑制新血管形成和肿瘤生长。人参皂苷-Rb2 不影响大鼠肺内皮 (RLE) 细胞、B16-BL6 黑色素瘤细胞或各种类型的小鼠正常细胞的体外生长。人参皂苷-Rb2 以浓度依赖性方式抑制 RLE 细胞侵入重建的基底膜 (Matrigel)，而这被认为是肿瘤新生血管形成的重要事件，而人参皂苷-Rb2 则不抑制内皮细胞向纤连蛋白底物的趋触性迁移。与未治疗的对照组相比，静脉接种 B16-BL6 黑色素瘤细胞后多次给予人参皂苷-Rb2 可显著抑制肺转移。这些结果表明，人参皂苷-Rb2 对肿瘤相关血管生成的抑制可能部分有助于抑制肺肿瘤转移。
人参皂苷 Rb2（一种原人参二醇型人参皂苷）对受 UV-B 照射的人类真皮角质形成细胞中的活性氧和基质金属蛋白酶 2 具有抑制作用。[Pubmed：25774540 ]
Biosci Biotechnol Biochem.2015;79(7):1075-81。
人参皂苷，又称人参皂苷，是人参的主要生物活性成分，是人参具有多种药理活性的原因。本研究旨在评估人参皂苷 Rb2 (Rb2)（一种主要的原人参二醇型人参皂苷）在 UV-B 照射下对人类表皮角质形成细胞 HaCaT 细胞的皮肤抗光老化特性。当培养的角质形成细胞在 UV-B 照射之前接受 Rb2 处理时，Rb2 显示出对 UV-B 诱导的活性氧升高和基质金属蛋白酶 2 表达和分泌的抑制作用。然而，在使用浓度下的 Rb2 无法调节 UV-B 照射角质形成细胞的细胞存活率。简而言之，Rb2 对 UV-B 照射下人类角质形成细胞的光老化具有保护作用。
人参皂苷Rb2是人参提取物的主要活性成分之一，可以上调GPR120基因表达，具有抗病毒作用。
