| 质量等级 | 包装(采购量区间) | 价格 | 库存 |
|---|---|---|---|
| 98% | 5mg | 面议 | 5 |
| 98% | 10mg | 面议 | 10 |
| 98% | 20mg | 面议 | 20 |
| 化学文摘号 | 12542-36-8 | ||
| PubChem 编号 | 227456 | 外貌 | 粉末 |
| 分子式 | C32H34O10 | 分子量 | 578.61 |
| 化合物类型 | 酚类 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | (±)-棉酚乙酸酯 | ||
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (43.21 mM; 需要超声波) H2O : < 0.1 mg/mL (不溶) |
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| 化学名称 | 乙酸；7-(8-甲酰基-1,6,7-三羟基-3-甲基-5-丙-2-基萘-2-基)-2,3,8-三羟基-6-甲基-4-丙-2-基萘-1-甲醛 | ||
| SMILES | CC1=C(C(=C2C(=C1)C(=C(C(=C2C=O)O)O)C(C)C)O)C3=C(C=C4C(=C3O)C(=C(C(=C4C(C)C)O)O)C=O)C.CC(=O)O | ||
| 标准InChIKey | 尼日尔 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
草本植物Gossypium herbaceum L.的种子。
| 描述 | 醋酸棉酚具有抗生育作用。醋酸棉酚是Bcl-2和Bcl-xl的强效抑制剂，在体内和体外对多发性骨髓瘤细胞有明显的抗增殖和抗凋亡作用，在原代培养的白血病细胞中也有诱导凋亡的活性。 |
| 目标 | Bcl-2/Bax|胱天蛋白酶|Bcl-xl |
| 体外 |
Bcl-2 和 Bcl-xl 的小分子抑制剂棉酚醋酸酯在体内和体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡和发挥抗肿瘤作用。[Pubmed：23708869 ] Oncol Rep. 2013 年 8 月；30（2）：731-8。 本研究旨在探讨醋酸棉酚对多发性骨髓瘤细胞的凋亡诱导和抗肿瘤作用及其可能的作用机制。 棉酚醋酸盐对Raji淋巴母细胞系增殖和凋亡的影响[Pubmed: 19968063 ] 中国医学科学院学报。 2009 年 10 月；31(5):527-32。 探讨棉酚醋酸酯对Raji淋巴母细胞增殖和凋亡的影响并探讨其可能的作用机制。 |
| 体内 |
棉酚乙酸酯对雄性白化大鼠垂体-性腺轴的组织病理学和生化影响。[Pubmed：1623720 ] 避孕。1992 年 5 月；45(5):493-509。 研究了 棉酚醋酸盐 (醋酸棉酚,GA) 对垂体-性腺轴的组织病理学和生化影响。 |
| 细胞研究 |
棉酚乙酸酯对淋巴细胞白血病患者原代培养细胞凋亡的影响及其与地塞米松的协同作用。[Pubmed: 22541072 ] 中国实验学业学杂志。 2012 年 4 月；20(2):229-34。 探讨醋酸棉酚对急性淋巴细胞白血病(ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)原代培养细胞凋亡的影响及其与地塞米松的协同作用。方法与结果：采用流式细胞术(FCM)分析醋酸棉酚对原 |
| 动物研究 |
棉酚乙酸酯对豚鼠附睾精子在体及体外获能敏感性的影响。[Pubmed: 3972719 ] J安德罗尔。 1985 年 1 月至 2 月；6(1):45-52。
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| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.7283 毫升 | 8.6414 毫升 | 17.2828 毫升 | 34.5656 毫升 | 43.207 毫升 |
| 5 毫米 | 0.3457 毫升 | 1.7283 毫升 | 3.4566 毫升 | 6.9131 毫升 | 8.6414 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1728 毫升 | 0.8641 毫升 | 1.7283 毫升 | 3.4566 毫升 | 4.3207 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0346 毫升 | 0.1728 毫升 | 0.3457 毫升 | 0.6913 毫升 | 0.8641 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0173 毫升 | 0.0864 毫升 | 0.1728 毫升 | 0.3457 毫升 | 0.4321 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性 | |||||
棉酚是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物，它与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Kis 分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
体外实验：棉酚是一种从棉籽和棉根中分离出来的天然产物，已被研究作为一种抗癌剂。棉酚的消旋形式 [(±)-棉酚] 已在多项临床试验中进行了测试，耐受性良好。消旋形式棉酚 ((±)-棉酚) 与 Bcl-xL 蛋白结合，Ki 值为 0.5 至 0.6 μM。(±)-棉酚还与 Bcl-2 蛋白有效结合，Ki 值为 0.2-0.3 mM。天然消旋棉酚有两种对映体，即 (-)-棉酚和 (+)-棉酚对映体。在 6 天 MTT 试验中，棉酚的消旋形式和每种对映体均针对 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 进行了测试。在两种测试的细胞系中，(-)-棉酚相对于(±)-棉酚表现出比(+)-棉酚更强的生长抑制作用（P<0.001）。(±)-棉酚具有中等生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚（10 μM，P<0.0001）下才观察到[1]。
参考文献：
[1].Oliver CL等。BH3类似物(-)-棉酚对头颈部鳞状细胞癌细胞的体外作用。临床癌症研究。2004年11月15日;10(22):7757-63
棉酚醋酸盐对Raji淋巴母细胞系增殖和凋亡的影响。[Pubmed: 19968063 ]
中国医学科学院学报。 2009 年 10 月；31(5):527-32。
目的：研究棉酚醋酸酯对Raji淋巴母细胞增殖与凋亡的影响并探讨其可能的作用机制。方法：采用台盼蓝染色和四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色法检测棉酚醋酸酯对Raji细胞生长的影响；瑞氏染色观察细胞形态学变化；琼脂糖凝胶电泳和膜联蛋白V-FITC标记流式细胞术（FCM）分析细胞凋亡情况；流式细胞术分析细胞周期分布、凋亡率及Bcl-2蛋白表达情况；比色法检测Caspase-3活性。结果：棉酚醋酸酯在5μmol/L以上浓度下可抑制Raji细胞增殖并诱导其凋亡，且呈剂量和时间依赖性；周期分析显示细胞周期发生改变及G0/G1期阻滞。比色法观察Caspase-3的活化情况，流式细胞术检测结果显示Bcl-2蛋白表达下调与Caspase-3的活化似乎同时发生。结论：棉酚醋酸酯能抑制Raji细胞的生长，诱导其凋亡，其作用机制可能与改变细胞周期、下调Bcl-2蛋白表达有关。
棉酚醋酸盐对淋巴细胞白血病原代培养细胞凋亡的影响及其与地塞米松的协同作用。[Pubmed: 22541072 ]
中国实验学业学杂志。 2012 年 4 月；20(2):229-34。
探讨棉酚醋酸酯对急性淋巴细胞白血病(ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)原代培养细胞凋亡的影响及其与地塞米松的协同作用。用流式细胞术(FCM)分析棉酚醋酸酯对原代培养白血病细胞的凋亡诱导作用。用MTT法检测棉酚醋酸酯对Raji细胞和正常骨髓单个核细胞(MNC)存活率的影响。用流式细胞术检测棉酚醋酸酯和地塞米松联合处理后Raji细胞的凋亡率。结果表明，棉酚醋酸酯在浓度≥5μmol/L时即可诱导原代培养ALL细胞凋亡，且该作用具有浓度和时间依赖性，在CLL细胞中的凋亡诱导浓度高于在ALL细胞中的凋亡诱导浓度。 50μmol/L棉酚醋酸盐作用48h后，ALL和CLL细胞凋亡率分别为（90.4±6.2）％和（51.7±10.3）％；低于10μmol/L棉酚醋酸盐对正常骨髓MNC的生长无明显抑制作用。作用48和72h后，棉酚醋酸盐对正常骨髓MNC的IC50分别是Raji细胞IC50的7.1倍和9.1倍；10μmol/L棉酚醋酸盐和地塞米松联合作用可显著增加Raji细胞的凋亡率。结论：棉酚醋酸盐对ALL和CLL患者原代培养白血病细胞有诱导凋亡的作用。棉酚醋酸盐对正常骨髓MNC的抑制作用不如对Raji细胞的抑制作用明显，而棉酚醋酸盐与地塞米松联合作用可明显增强地塞米松在Raji细胞中的促凋亡作用。
棉酚乙酸酯对雄性白化大鼠垂体-性腺轴的组织病理学和生化影响。[Pubmed：1623720 ]
避孕。1992 年 5 月；45(5):493-509。
研究了棉酚醋酸盐 (GA) 对垂体-性腺轴的组织病理学和生化影响。分别给性成熟的成年雄性 Wistar 大鼠口服 10 和 25 mg GA/kg，持续 4 周和 5 周。与对照组相比，STH 和 LTH/PRL 细胞没有显著变化，而两个实验组的 TSH 细胞均出现肥大、增生和脱颗粒。垂体 FSH、LH/ICSH 细胞呈现进行性退化。与对照组相比，实验动物在 25 mg 剂量下性腺的性腺指数显著降低。曲细精管直径减小，并出现无精子症。塞托利细胞和间质细胞也退化。在 10 和 25 mg GA 治疗下，精子发生分别在次级精母细胞和精原细胞阶段停止。附睾和前列腺退化。与对照组相比，精囊除分泌量减少外，组织学上无明显变化。生化观察表明，与对照组相比，两个实验组的生殖腺中酸性磷酸酶、果糖和柠檬酸的含量增加，甘油磷酰胆碱的含量显著减少。本文讨论了 GA 抗生育作用的可能机制。
Bcl-2 和 Bcl-xl 的小分子抑制剂棉酚醋酸酯在体内和体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡和发挥抗肿瘤作用。[Pubmed：23708869 ]
Oncol Rep. 2013 年 8 月；30（2）：731-8。
棉酚是一种从棉花植物中提取的天然多酚化合物。最近的研究表明，棉酚是一种非肽类小分子 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂。本研究旨在研究棉酚醋酸盐对多发性骨髓瘤的诱导凋亡和抗肿瘤作用以及可能的作用机制。我们的研究结果表明，棉酚醋酸盐对多发性骨髓瘤细胞增殖具有剂量和时间依赖性的抑制作用，在处理后 48 小时，对 U266 和 Wus1 细胞的 IC50 值为 2.4、2.2 微摩尔。棉酚醋酸盐有效诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，表现为典型的形态变化、DNA 梯状形成和亚二倍体峰细胞百分比增加。此外，比色分析显示 caspase-3 和 caspase-9 均被激活。用 25 微摩尔/升醋酸棉酚处理 24 小时后，Bcl-2 和 Bcl-xl 表达分别降低了 86.5+/-1.2% 和 35.9+/-3.6%。初步体内研究表明，在携带 Wus1 细胞的 Balb/C 小鼠中，生长抑制率 (T/C) 为 30.9%（醋酸棉酚 40 毫克/千克）。此外，与载体小鼠相比，治疗组没有体重减轻。我们的结果表明，Bcl-2 和 Bcl-xl 的强效抑制剂醋酸棉酚在体外和体内对多发性骨髓瘤细胞具有显著的抗增殖和抗凋亡作用。醋酸棉酚可能是一种有前途的新型抗癌剂，具有新颖的分子机制，值得进一步研究作为单一药物或与其他化疗药物联合用于治疗 Bcl-2 过度表达的人类多发性骨髓瘤。
棉酚乙酸酯对豚鼠附睾精子在体及体外获能敏感性的影响。[Pubmed: 3972719 ]
J安德罗尔。 1985 年 1 月至 2 月；6(1):45-52。
为了确定棉酚醋酸盐对豚鼠附睾和输精管精子成熟度以及体内体外获能和顶体反应敏感性的影响，我们检查了从 37 只喂食棉酚醋酸盐（10-15 毫克/千克/天）5 至 9 周的动物和 15 只喂食植物油、年龄匹配的对照动物身上取出的精子。在接受棉酚治疗的生殖未成熟的豚鼠中，与对照组相比，附睾中的精子数量明显减少（P 小于 0.01），而随着棉酚给药时间的延长，附睾中的精子细胞和精母细胞数量增加。在性成熟的豚鼠中（每天给予 15 mg/kg，持续 5 周），附睾精子的存活率和前向运动能力显著下降（分别为 P 小于 0.025 和 P 小于 0.01），尽管成熟精子的密度与对照组相同。诱发顶体反应的百分比（26.4 +/- 12%）几乎比对照组（72.8 +/- 4.6%）低三倍。此外，在棉酚治疗的动物中，31.5 +/- 3.8% 的精子细胞质液滴未能迁移到中段的正确位置，而是滞留在颈部，而对照组只有 2.4 +/- 0.7%。除了少数例外，实验组和对照组的精子都有类似的冷冻破碎膜分化模式。对诱发的顶体反应的敏感性和滞留的细胞质液滴的位置在停止喂食棉酚后 3 周内发生逆转。这项研究有助于确定豚鼠是否适合用于棉酚诱发的不育症研究。
棉酚乙酸酯 ((±)-棉酚-乙酸) 是一种从棉籽和根中分离的天然产物，与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Kis 分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM